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PETでみるアリピプラゾール薬理作用「なぜ、EPSが少ないのか」 提供元:ケアネット ツイート 公開日:2012/07/12 第二世代抗精神病薬は第一世代抗精神病薬と比較して、錐体外路症状(EPS)を軽減し、抗精神作用を示す。この要因として、放射線医学総合研究所の高畑氏らは優先的な線条体外のドパミンD2受容体占有(辺縁系選択的)が影響しているのではないかと考え、本仮説を検証するため、第二世代抗精神病薬であるアリピプラゾールの薬理学的プロファイルについてPET検査を用い検証した。Psychopharmacology誌2012年7月号(オンライン版2012年1月12日号)の報告。健康成人男性11人を対象に、アリピプラゾール6mg経口投与後の線条体および線条体外のドパミンD2受容体占有率を調べるため、高比放射能合成技術によって得られた2つの超高比放射能のドパミンD2受容体リガンド である[11C]ラクロプライドと[11C]FLB457を用い、PET検査を行った。 主な結果は以下のとおり。 ・線条体でのドパミンD2受容体占有率は70.1%~74.1%([11C]ラクロプライドにより測定)、線条体外のドパミンD2受容体占有率は46.6%~58.4%であった([11C]FLB457により測定)。・本研究では、アリピプラゾールの優先的な線条体外のドパミンD2受容体占有は認められなかった。・アリピプラゾールが有するパーシャルアゴニスト作用が、EPSリスクを低下させる要因である可能性が高いと考えられる。 (ケアネット 鷹野 敦夫) 関連医療ニュース ・統合失調症の病態にメラトニンが関与?! ・うつ病治療におけるNaSSA+SNRIの薬理学的メリット ・“ヨガ”で精神症状とQOLが改善 原著論文はこちら Takahata K, et al. Psychopharmacology (Berl). 2012 Jul; 222(1): 165-172. Epub 2012 Jan 12. 掲載内容はケアネットの見解を述べるものではございません。(すべての写真・図表等の無断転載を禁じます。) このページを印刷する ツイート [ 最新ニュース ] 脳梗塞発症後4.5時間以内、reteplase vs.アルテプラーゼ/NEJM(2024/07/01) 家族性アルツハイマー病、APOE3Chヘテロ接合体も発症遅延に関与/NEJM(2024/07/01) 統合失調症に対する2種類の長時間作用型注射剤抗精神病薬の併用療法(2024/07/01) アトピー性皮膚炎の症状を改善するレブリキズマブ発売/リリー(2024/07/01) 転移乳がんへのCDK4/6阻害薬+内分泌療法の効果、HER2ゼロと低発現で解析(PALOMA-2、PALOMA-3)(2024/07/01) AIを用いた血液検査で肺がんを早期発見(2024/07/01) 地中海食で女性の全死亡リスクが23%低下(2024/07/01)