アムジェン社は2015年7月21日、欧州委員会（EC）が、低比重リポ蛋白コレステロール（LDL-C）の低下を必要とするコレステロールコントロール不良患者の治療薬として、プロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン9型（PCSK9）阻害剤、evolocumabの販売を承認したと発表した。
ECが承認した、evolocumabの治療対象は以下。
■成人の原発性高コレステロール血症（家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体［HeFH］と非家族性高コレステロール血症）または混合型脂質異常症患者に対して行う治療として、食事療法に加え：
●スタチンの最大内服可能用量を投与してもLDL-C管理目標値に到達しない患者に対し、スタチン、もしくはその他の脂質低下療法と併用
●スタチンに対する忍容性不良、もしくはスタチンが禁忌の患者に対し、単独、もしくは他の脂質低下療法と併用
■成人あるいは12歳以上の家族性高コレステロール血症ホモ接合体（HoFH）患者に対し、他の脂質低下療法と併せて行う治療
欧州ではハイリスク患者の60％以上が、スタチンをはじめ現在承認されている脂質低下薬を用いても、依然としてLDL-C値を十分に低下できていない状況である。とくに、リスクが高い患者においては、その比率は80％以上にまで上昇する。
evolocumabは、プロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン9型（PCSK9）を阻害するヒトモノクローナル抗体。PCSK9は、LDL-Cを血中から取り除く肝臓の働きを低下させる。evolocumabは、PCSK9が肝細胞表面のLDL受容体と結合することを阻害することで効果を発揮する。10件の第III相試験のデータから、高コレステロール患者4,500人以上を含む約6,000人の原発性脂質異常症患者および混合型脂質異常症患者において、evolocumabにより一貫したLDL-C値の低下が示された。各試験では、evolocumab投与によりLDL-Cはプラセボと比較して約55～75％の有意に低下が認められている。FHホモ接合体患者では、evolocumabの投与によりプラセボと比較してLDL-Cに約15～30％の有意な低下が認められた。有害事象プロファイルは、全体的に対照群と同等であったが、evolocumab群の2％以上に発現、もしくは対照群と比較して発現頻度の高かった有害事象は、鼻咽頭炎、上気道感染症、背部痛、関節痛、インフルエンザおよび悪心であった。
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(ケアネット 細田 雅之)
