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ロゼバラミン筋注用２５ｍｇ
| 一般名 | メコバラミン筋注用 |
|---|---|
| YJコード | 1190410E1024 |
| 剤型・規格 | 散剤・２５ｍｇ１瓶 |
| 薬価 | 10425.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）における機能障害の進行抑制。（効能又は効果に関連する注意）臨床試験に組み入れられた患者の罹病期間、ＡＬＳ重症度、呼吸機能等の背景及び試験結果を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと〔１７．１．１参照〕。
用法・用量
通常、成人には、メコバラミンとして５０ｍｇを１日１回、週２回、筋肉内に注射する。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．本剤の投与開始にあたっては、医療施設において、必ず医師によるか、医師の直接の監督の下で投与を行うこと。本剤の在宅自己注射は、医師がその妥当性を慎重に検討し、患者又はその家族が適切に使用可能と判断した場合にのみ適用すること。また、適用にあたっては、次の点に注意すること。８．１．１．自己投与の適用については、使用方法等の患者教育を十分に実施した後、在宅にて適切な治療が行えることを確認した上で、医師の管理指導の下で実施すること。８．１．２．患者又はその家族に対し、本剤の投与により発現する可能性のある副作用等についても十分説明し、在宅自己注射後何らかの異常が認められた場合には、速やかに医療機関へ連絡するよう指導すること。８．１．３．在宅自己注射適用後、本剤による副作用が疑われる場合や自己注射の継続が困難な場合には、直ちに自己注射を中止させるなど適切な処置を行うこと。８．１．４．在宅自己注射を行う場合は、使用済みの注射針あるいは注射器を再使用しないよう指導すること。８．１．５．在宅自己注射を行う場合は、すべての器具及び使用後の残液の安全な廃棄方法について指導を徹底すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（適用上の注意）１４．１．薬剤調製時の注意１４．１．１．本剤の溶解には、日本薬局方生理食塩液を用い、完全に溶解したことを確認すること。１４．１．２．本剤１バイアルあたり生理食塩液２．３ｍＬで溶解し、そのうち２．０ｍＬを投与すること。１４．１．３．光分解を受けやすいので、遮光に留意した上で開封後直ちに使用することとし、生理食塩液にて溶解後は最大６０分以内に投与する（６０分以内に投与されない場合は、廃棄する）。１４．１．４．使用後の残液は、細菌汚染のおそれがあるので使用しないこと。１４．２．薬剤投与時の注意１４．２．１．本剤は筋肉内注射のみに使用し、静脈内投与又は皮下投与は行わないこと。１４．２．２．筋肉内注射時：組織・神経などへの影響を避けるため、次の点に注意すること。（１）．筋肉内注射時同一部位への反復注射は避けること。（２）．筋肉内注射時神経走行部位を避けるよう注意すること。（３）．注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流を見た場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。１４．３．薬剤交付時の注意光の影響を防ぐために、薬剤バイアルは外箱に入れ遮光した状態で保管すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報本剤の投与により、赤色の着色尿があらわれることがある［本剤及び代謝物の尿中排泄による］。（取扱い上の注意）外箱開封後は遮光して保存すること。（保険給付上の注意）本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第１０７号（平成１８年３月６日付）に基づき、２０２５年１１月末日までは、投薬期間は１回１４日分を限度とされている。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．アナフィラキシー（頻度不明）：血圧降下、呼吸困難等のアナフィラキシーを起こすことがある。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（１％未満）発疹。２）．血液：（１％以上）白血球数増加。３）．その他：（１％以上）注射部位反応、（１％未満）頭痛、（頻度不明）発熱感、発汗。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ＡＬＳに対する作用機序の詳細は解明されていない。メコバラミンは、活性型ビタミンＢ１２であり、ホモシステインからメチオニンを合成するメチオニン合成酵素の補酵素として働く。ホモシステインは神経変性に関わると考えられており、メコバラミンは、ホモシステインによる神経変性を抑制すると考えられる。また、メチオニンとアデノシンの縮合によりＳ‐アデノシルメチオニン（ＳＡＭ）が生成し、タンパク質のダメージの修復時にメチル基供与体として働く。メコバラミンは、ＳＡＭを介して神経変性を修復すると考えられる。１８．２ＡＬＳモデル動物における効果Ｗｏｂｂｌｅｒマウスにおいて、前肢の握力低下を抑制し、二頭筋重量、筋皮神経線維数を増加させた。Ｇ９３Ａ変異ヒトＳＯＤ１トランスジェニックマウスにおいて、生存日数等の延長・増加傾向を示した。１８．３神経細胞保護効果１８．３．１ヒト人工多能性幹細胞（ｉＰＳ細胞）から分化させた運動神経を用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験において、酸化ストレスによる神経突起傷害に対して抑制効果を示した。１８．３．２ラット培養網膜神経細胞及び大脳皮質神経細胞を用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験において、グルタミン酸及びニトロプルシドナトリウム誘発神経細胞死を抑制した。１８．３．３マウス運動神経様細胞株ＮＳＣ‐３４Ｄを用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験において、ホモシステイン誘発アポトーシスを抑制した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験（国内７６３試験：治療期）ＡＬＳ患者（罹病期間１年以内で、ＵｐｄａｔｅｄＡｗａｊｉ基準において、ｄｅｆｉｎｉｔｅ、ｐｒｏｂａｂｌｅ、ｐｒｏｂａｂｌｅ‐ｌａｂｏｒａｔｏｒｙｓｕｐｐｏｒｔｅｄに該当し、ＡＬＳ重症度基準１度又は２度、投与前１２週間で改訂ＡＬＳ機能評価尺度（ＡＬＳＦＲＳ‐Ｒ）合計点数が１点又は２点低下し、努力性肺活量（％ＦＶＣ）が６０％を超える）１３０例を対象に、メコバラミン５０ｍｇ又はプラセボを週２回、１６週間筋肉内投与する二重盲検比較試験を実施した。主要評価項目である観察期終了時から治療期１６週時のＡＬＳＦＲＳ‐Ｒ合計点数の変化量は次表のとおりであり、メコバラミン５０ｍｇのプラセボに対する優越性が検証された。副作用の発現頻度はプラセボ群で１．６％（１／６４例）、メコバラミン５０ｍｇ群で７．７％（５／６５例）であった。メコバラミン５０ｍｇ群で認められた副作用は、便秘、注射部位疼痛、発熱、心電図ＱＴ延長及び発疹が各１．５％（１／６５例）であった。［５．参照］治療期１６週時のＡＬＳＦＲＳ‐Ｒ合計点数及び変化量（ＦＡＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群観察期終了時ＡＬＳＦＲＳ‐Ｒ合計点数ａ）１６週時ＡＬＳＦＲＳ‐Ｒ合計点数ａ）観察期終了時から１６週時の変化量［９５％信頼区間］ｂ）観察期終了時から１６週時の変化量の群間差［９５％信頼区間］ｂ）ｐ値ｃ）プラセボ群４２．３±２．７（６４例）３７．５±５．９（６３例）－４．６［－５．８、－３．４］／／本剤５０ｍｇ群４２．４±２．６（６５例）３９．３±４．５（６３例）－２．７［－３．９、－１．５］２．０［０．４、３．５］０．０１２ａ）平均値±標準偏差ｂ）観察期終了時の合計点数を共変量、病型、観察期終了時のＡＬＳ重症度、初発から観察期開始までの期間、観察期終了時の％ＦＶＣ、エダラボン投与歴、投与群、時点、時点と投与群の交互作用を固定効果、被験者を変量効果として含む混合効果モデルにより算出された。自由度調整法はＫｅｎｗａｒｄ‐Ｒｏｇｅｒ法とし、共分散構造はＵｎｓｔｒｕｃｔｕｒｅｄとされた。ｃ）両側５％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．２国内第ＩＩＩ相試験（国内７６３試験：治療期及び継続投与期）国内７６３試験治療期を完了し、継続投与期に移行した症例を対象にメコバラミン５０ｍｇを週２回筋肉内投与した。全期間（治療期及び継続投与期（２０２２年６月２８日データカットオフ））におけるＡＬＳＦＲＳ‐Ｒ合計点数の推移は次表のとおりであった。全期間における本剤投与例の副作用発現率は７．９％（１０／１２６例）であった。２例以上に認められた副作用はなかった。全期間におけるＡＬＳＦＲＳ‐Ｒ合計点数の推移（ＦＡＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群評価時期ａ）１６週４０週６４週１１２週１６０週２０８週治療期プラセボ群例数６３４８３４１７７２実測値ｂ）３７．５±５．９３２．１±８．５２９．４±９．０２６．３±１０．７２４．３±１０．３１１．５±０．７治療期５０ｍｇ群例数６３５４３９２６１４５実測値ｂ）３９．３±４．５３４．１±８．１３１．７±９．６２８．３±１０．６２４．８±１０．９２０．４±１４．０ａ）観察期終了時からの週数ｂ）平均値±標準偏差－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－