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ベポタスチンベシル酸塩ＯＤ錠１０ｍｇ「トーワ」
| 一般名 | ベポタスチンベシル酸塩口腔内崩壊錠 |
|---|---|
| YJコード | 4490022F4061 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１０ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 11.50円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．〈成人〉①．アレルギー性鼻炎。②．蕁麻疹。③．皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）。２）．〈小児〉①．アレルギー性鼻炎。②．蕁麻疹。③．皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。
用法・用量
〈成人〉通常、成人にはベポタスチンベシル酸塩として１回１０ｍｇを１日２回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。〈小児〉通常、７歳以上の小児にはベポタスチンベシル酸塩として１回１０ｍｇを１日２回経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．腎機能障害のある患者には、低用量（例えば１回量５ｍｇ）から投与するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量、休薬するなど適切な処置を行う〔９．２腎機能障害患者の項、１６．６．１参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること〔１７．３．１参照〕。８．２．〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。８．３．〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．長期ステロイド療法を受けている患者：本剤投与によりステロイドの減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：本剤の血漿中濃度を上昇させることがあり、また、高い血漿中濃度が持続するおそれがある〔７．１、１６．６．１参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ラット）で胎仔への移行が認められている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている）。（小児等）低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）高い血漿中濃度が持続するおそれがある（主として腎臓から排泄されるが、一般に高齢者では生理機能が低下していることが多い）〔１６．６．２参照〕。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。１４．１．２．舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である（また、水で服用することもできる）。１４．１．３．寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．血液：（０．１～５％未満）白血球数増加、白血球数減少、好酸球増多。２）．精神神経系：（０．１～５％未満）眠気、倦怠感、頭痛、めまい、（頻度不明）頭重感。３）．消化器：（０．１～５％未満）口渇、悪心、胃痛、胃部不快感、下痢、口内乾燥、嘔吐、（０．１％未満）舌炎、腹痛、（頻度不明）便秘。４）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、蕁麻疹、（０．１％未満）腫脹。５）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、総ビリルビン上昇。６）．腎臓：（０．１～５％未満）尿潜血、尿蛋白、尿糖、尿ウロビリノーゲン、（頻度不明）尿量減少、排尿困難、尿閉。７）．その他：（０．１％未満）月経異常、浮腫、味覚異常、（頻度不明）動悸、呼吸困難、しびれ。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序血管透過性亢進及び平滑筋収縮に関与するヒスタミンに対する拮抗作用、ならびに好酸球機能の活性化に関与するインターロイキン‐５の産生抑制作用と考えられる。１８．２ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用１８．２．１ベポタスチンベシル酸塩はＨ１受容体に対して選択的親和性を示し、５‐ＨＴ２、α１、α２、ｍｕｓｃａｒｉｎｉｃ受容体等に対しては親和性を示さなかった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．２．２ベポタスチンベシル酸塩はヒスタミンによる皮膚血管透過性亢進（ラット、モルモット）を経口投与で抑制し、ｉｎｖｉｔｒｏにおいてはヒスタミンによるモルモットの摘出平滑筋（気管支、回腸）の収縮を濃度依存的に抑制する。１８．３Ｉ型アレルギー反応抑制作用１８．３．１ベポタスチンベシル酸塩は経口投与により受身皮膚アナフィラキシー（ＰＣＡ）反応（ラット、モルモット）、アナフィラキシー性ショック（モルモット）ならびに抗原により誘発される気道収縮（モルモット）を抑制する。１８．３．２ベポタスチンベシル酸塩は経口投与により実験的アレルギー性鼻炎モデル（モルモット）における鼻腔抵抗の上昇ならびに抗原により誘発される鼻粘膜の血管透過性亢進（ラット）を抑制する。１８．４好酸球に対する作用１８．４．１ベポタスチンベシル酸塩の経口投与は血小板活性化因子（ＰＡＦ）（ラット、モルモット）及び抗原による（モルモット、マウス）好酸球浸潤を抑制する。１８．４．２ベポタスチンベシル酸塩の経口投与は抗原により誘発される末梢血中好酸球の増多（マウス）を抑制する。１８．５サイトカインの産生に対する作用ベポタスチンベシル酸塩はヒト末梢血単核球におけるインターロイキン‐５の産生を抑制する（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．６一般薬理作用１８．６．１ベポタスチンベシル酸塩の中枢神経系、呼吸・循環器系、消化器系、自律神経系・平滑筋、腎機能、代謝系及び血液系の一般薬理試験において特記すべき所見は認められていない（マウス、ラット、モルモット及びイヌ）。１８．６．２ベポタスチンベシル酸塩の眠気誘発作用（マウス、ネコ）及び催不整脈作用（イヌ、モルモット）について検討したがこれらの作用は認められなかった。１８．７ヒスタミン誘発皮内反応試験健康成人を対象としたヒスタミン誘発皮内反応試験において、ベポタスチンベシル酸塩５、１０ｍｇの経口投与で、膨疹及び紅斑を用量依存的に抑制し、投与後１２時間においてもプラセボに比し有意に抑制した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈アレルギー性鼻炎〉１７．１．１国内前期第ＩＩ相試験（成人）アレルギー性鼻炎患者（通年性）を対象にベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）を４週間経口投与したときの最終全般改善度注１）（中等度改善以上）は、６５．０％（１３／２０例）であった。副作用は眠気４．２％（１／２４例）のみであった。１７．１．２国内後期第ＩＩ相試験（成人）アレルギー性鼻炎患者（通年性）を対象にベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）を４週間経口投与したときの最終全般改善度注１）（中等度改善以上）は、６５．３％（４９／７５例）であった。副作用発現頻度は７．２％（６／８３例）であった。主な副作用は眠気６．０％（５／８３例）であった。１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験（成人）アレルギー性鼻炎患者（通年性）を対象にベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）を４週間経口投与したときの最終全般改善度注１）（中等度改善以上）は、６２．１％（６４／１０３例）であった。副作用発現頻度は５．９％（７／１１８例）であった。主な副作用は眠気３．４％（４／１１８例）、口渇１．７％（２／１１８例）であった。１７．１．４国内第ＩＩＩ相試験（小児）小児（７～１５歳）のアレルギー性鼻炎患者（通年性）を対象とした投与２週間の二重盲検比較試験において、ベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）群（２４０例）及びプラセボ群（２３２例）における鼻の３主徴（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉）合計スコア（最終評価時）のベースラインからの変化量（平均値±標準偏差）はそれぞれ－１．５８７±１．３３２及び－１．１０２±１．４６２であり、共分散分析（投与群を因子、投与前スコアを共変量）の結果、ベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日のプラセボに対する優越性が検証された（ｐ＜０．００１）。副作用発現頻度は、ベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日群で１．７％（４／２４０例）であった。副作用の内訳は尿中血陽性、ＡＬＴ増加、ＡＳＴ増加、肝機能検査異常及び白血球数増加いずれも０．４％（１／２４０例）であった。１７．１．５国内第ＩＩＩ相長期投与試験（小児）小児（７～１５歳）のアレルギー性鼻炎患者（通年性）５８例を対象とした投与１２週間の長期投与試験（非盲検）において、ベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）の鼻の３主徴（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉）合計スコアのベースラインからの変化量（平均値±標準偏差）は投与２週時－０．９４３±１．５４９、投与４週時－１．３８８±１．４６５、投与１２週時－１．４５１±１．７０７であった。副作用発現頻度は３．４％（２／５８例）であった。副作用の内訳は傾眠、肝機能検査異常いずれも１．７％（１／５８例）であった。〈蕁麻疹〉１７．１．６国内前期第ＩＩ相試験（成人）慢性蕁麻疹患者を対象とした試験においてベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）を２週間（１４±４日間）経口投与したときの最終全般改善度注２）（中等度改善以上）は、７５．０％（２４／３２例）であった。副作用は眠気６．１％（２／３３例）のみであった。１７．１．７国内後期第ＩＩ相試験（成人）慢性蕁麻疹患者を対象とした試験においてベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）を２週間（１４±４日間）経口投与したときの最終全般改善度注２）（中等度改善以上）は、７６．１％（６７／８８例）であった。副作用発現頻度は１０．４％（１０／９６例）であった。主な副作用は眠気６．３％（６／９６例）であった。１７．１．８国内第ＩＩＩ相試験（成人）慢性蕁麻疹患者を対象としてベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）を２週間（１４±４日間）経口投与したときの最終全般改善度注２）（中等度改善以上）は、７６．９％（１００／１３０例）であった。副作用発現頻度は１２．７％（１８／１４２例）であった。主な副作用は眠気７．７％（１１／１４２例）、口渇２．８％（４／１４２例）であった。１７．１．９国内第ＩＩＩ相試験（成人）投与期間を１週間（７＋２日間）とし、プラセボを対照薬とした慢性蕁麻疹の二重盲検比較試験において、ベポタスチンベシル酸塩はプラセボと比較して、そう痒及び発斑の症状スコアを有意に減少させた。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－症状薬剤群例数投与前日最終投与時変化量検定（無制約ＬＳＤ法）平均値標準誤差平均値標準誤差平均値標準誤差そう痒１０ｍｇ×２５５２．７５０．０９１．１３０．１２－１．６２０．１４ｐ＜０．０００１プラセボ５４２．７００．０９２．５６０．１２－０．１５０．１３発斑１０ｍｇ×２５５２．３３０．０６０．８４０．１２－１．４９０．１２ｐ＜０．０００１プラセボ５４２．３００．０６１．８３０．１１－０．４６０．１１－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、ベポタスチンベシル酸塩群で１０．９％（６／５５例）であった。主な副作用は、眠気５．５％（３／５５例）、悪心５．５％（３／５５例）、めまい３．６％（２／５５例）であった。〈皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）〉１７．１．１０国内第ＩＩＩ相試験（成人）患者２１７例を対象としてベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）を２週間（１４±４日間）経口投与した一般臨床試験の最終全般改善度（中等度改善以上）は、全体で６４．７％（１１９／１８４例）で、疾患群別では湿疹・皮膚炎群６３．１％（６５／１０３例）、痒疹群７３．２％（３０／４１例）、皮膚そう痒症６０．０％（２４／４０例）であった。副作用発現頻度は、全体で９．２％（１９／２０６例）で、疾患群別では湿疹・皮膚炎群８．５％（１０／１１７例）、痒疹群６．７％（３／４５例）、皮膚そう痒症１３．６％（６／４４例）であった。主な副作用は、いずれの群においても眠気で、全体で５．８％（１２／２０６例）、湿疹・皮膚炎群４．３％（５／１１７例）、痒疹群４．４％（２／４５例）、皮膚そう痒症１１．４％（５／４４例）であった。〈アトピー性皮膚炎〉１７．１．１１国内第ＩＩＩ相試験（小児）小児（７～１５歳）を対象とした投与２週間の二重盲検比較試験において、ベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日（１回１０ｍｇ、１日２回）群（１５１例）及びケトチフェンフマル酸塩群（１５２例）におけるそう痒スコア（最終評価時）のベースラインからの変化量（平均値±標準偏差）はそれぞれ－０．６７４±０．７２３及び－０．６３４±０．７６２であり、共分散分析（投与群を因子、投与前スコアを共変量）の結果、ベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日のケトチフェンフマル酸塩ドライシロップに対する非劣性が検証された（スコア変化量の調整済平均値の群間差の９５％信頼区間上限が０．４以下）。副作用は、ベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日群で傾眠２．０％（３／１５１例）のみであった。１７．３その他１７．３．１眠気及び精神運動能に対する影響（１）プラセボを対照薬とした慢性蕁麻疹の二重盲検群間比較試験において、ベポタスチンベシル酸塩投与群〔２０ｍｇ／日〕の眠気の副作用発現頻度は５．５％（３／５５例）、プラセボ投与群は１．９％（１／５４例）であった。［８．１参照］（２）小児（７～１５歳）を対象とした４試験の統合解析の結果、眠気の副作用発現頻度はプラセボ群で０．３％（１／３９５例）、ベポタスチンベシル酸塩２０ｍｇ／日投与群で０．８％（５／６１５例）であった。［８．１参照］（３）健康成人男子を対象に連続加算テストによる精神運動機能に及ぼす影響を検討した結果、ベポタスチンベシル酸塩投与群の正答数の変化率はプラセボ投与群と有意差がなく、精神運動機能に対する影響は認められなかった。［８．１参照］注１）主症状であるくしゃみ、鼻汁、鼻閉を中心に、症状・所見の推移をもとに５段階で判定（著明改善：著しい症状の改善を認める、中等度改善：かなり症状の改善を認める、軽度改善：わずかな症状の改善を認める、不変：症状に変化がない、悪化：観察期間に比べて症状の悪化を認める）注２）そう痒及び発斑（膨疹・紅斑）の推移をもとに５段階で判定（著明改善：いずれも消失するかそう痒が消失して発斑が著しく軽快、中等度改善：いずれもかなり軽快、軽度改善：やや軽快、不変：変化がない、悪化）