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モンテルカストチュアブル錠５ｍｇ「ＤＳＥＰ」
| 一般名 | モンテルカストナトリウム５ｍｇチュアブル錠 |
|---|---|
| YJコード | 4490026F1079 |
| 剤型・規格 | 錠剤・５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 19.60円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
気管支喘息。
用法・用量
通常、６歳以上の小児にはモンテルカストとして５ｍｇを１日１回就寝前に経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠及びＯＤ錠と生物学的に同等ではないため、モンテルカストチュアブル錠５ｍｇとモンテルカストフィルムコーティング錠５ｍｇ及びＯＤ錠５ｍｇをそれぞれ相互に代用しないこと。７．２．１歳以上６歳未満の小児に対しては、モンテルカスト細粒４ｍｇを１日１回就寝前に投与すること〔９．７．１参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．本剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に十分説明しておくこと。８．２．本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に十分説明しておく必要がある。８．３．本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。８．４．本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。８．５．本剤との因果関係は明らかではないが、うつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること〔１５．１参照〕。８．６．本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告があり、これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じているので、本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺浸潤影等の血管炎症状に注意すること。８．７．本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．長期ステロイド療法を受けている患者：本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（海外の市販後において、妊娠中に本剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある。これらの妊婦のほとんどは妊娠中、他の喘息治療薬も服用していた。本剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている）。（小児等）９．７．１．１歳以上６歳未満の小児〔７．２参照〕。９．７．２．低出生体重児、新生児、１歳未満の乳児：国内において、低出生体重児、新生児、１歳未満の乳児を対象とした臨床試験は実施していない。（相互作用）本剤は、主として薬物代謝酵素チトクロームＰ４５０（ＣＹＰ）３Ａ４で代謝される〔１６．４参照〕。１０．２．併用注意：フェノバルビタール〔１６．７．１参照〕［本剤の作用が減弱するおそれがある（フェノバルビタールがＣＹＰ３Ａ４を誘導し、本剤の代謝が促進される）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。１４．１．２．本剤は、食事の有無にかかわらず投与できる。１４．１．３．本剤は、口中で溶かすか、かみくだいて服用すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報プラセボ対照臨床試験４１試験を対象に統合解析を行った結果、本剤投与群９９２９例中１例において自殺念慮が認められたのに対して、プラセボ群７７８０例において自殺念慮は認められなかった。また、プラセボ対照臨床試験４６試験を対象に統合解析を行った結果、行動変化に関連する事象（不眠、易刺激性等）が、本剤投与群１１６７３例中３１９例（２．７３％）、プラセボ群８８２７例中２００例（２．２７％）において認められたが、統計学的な有意差は認められなかった〔８．５参照〕。（取扱い上の注意）アルミニウム袋開封後は、遮光して保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．アナフィラキシー（頻度不明）。１１．１．２．血管浮腫（頻度不明）。１１．１．３．劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）。１１．１．４．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）。１１．１．５．血小板減少（頻度不明）：初期症状として、紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１～５％未満＊）皮疹、（頻度不明）そう痒、蕁麻疹、肝臓好酸球浸潤。２）．精神神経系：（０．１～５％未満＊）頭痛、傾眠、（頻度不明）異夢、易刺激性、情緒不安、痙攣、不眠、幻覚、めまい、感覚異常（しびれ等）、激越、振戦、夢遊症、失見当識、集中力低下、記憶障害、せん妄、強迫性症状。３）．呼吸器：（頻度不明）肺好酸球増多症。４）．消化器系：（０．１～５％未満＊）下痢、腹痛、胃不快感、嘔気、胸やけ、嘔吐、便秘、（頻度不明）消化不良、口内炎。５）．肝臓：（０．１～５％未満＊）肝機能異常、ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、総ビリルビン上昇。６）．筋骨格系：（頻度不明）筋痙攣を含む筋痛、関節痛。７）．その他：（０．１～５％未満＊）口渇、尿潜血、血尿、尿糖、浮腫、倦怠感、白血球数増加、尿蛋白、トリグリセリド上昇、（頻度不明）出血傾向（鼻出血、紫斑等）、挫傷、動悸、頻尿、発熱、脱力、疲労、脱毛、遺尿。＊）副作用の頻度は、錠剤、チュアブル錠剤、細粒剤での国内臨床試験の結果を合わせて算出した。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序モンテルカストは、システイニルロイコトリエンタイプ１受容体（ＣｙｓＬＴ１受容体）に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターであるＬＴＤ４やＬＴＥ４による病態生理学的作用（気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進）を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する。１８．２ＬＴ受容体拮抗作用（受容体結合試験）受容体結合試験（モルモット肺細胞膜、Ｕ９３７細胞膜及びＴＨＰ‐１細胞膜）で、ＬＴＤ４の受容体結合を強力に阻害し、その作用は血液成分による影響を受けなかった。ＬＴＣ４及びＬＴＢ４に対する受容体拮抗作用は弱かった。１８．３気管支収縮抑制作用（摘出臓器及び動物試験）モルモット摘出気管におけるＬＴＤ４の収縮を競合的に阻害した。また、モルモット及びリスザルにおいてＬＴＤ４誘発気管支収縮反応に対して強力かつ持続的な阻害作用を示した。一方、モンテルカストは、ＬＴＣ４（ＬＴＣ４の代謝を阻害した条件下）による摘出組織の収縮を阻害しなかった。また、モルモットを用いたヒスタミン、アラキドン酸、セロトニン及びアセチルコリン誘発の気管支収縮をほとんど阻害しなかった。１８．４抗原誘発による気管支収縮抑制作用感作した近交系喘息ラット、モルモット及びリスザルの抗原誘発による気管支収縮反応を静脈内投与及び経口投与で抑制した。海外の臨床試験において、抗原投与による即時型及び遅発型気管支収縮をそれぞれ７５％、５７％抑制した。１８．５即時型及び遅発型気管支収縮反応に対する抑制作用感作リスザルの抗原誘発による即時型及び遅発型気管支収縮反応を経口投与で抑制した。１８．６アナフィラキシーショックに対する抑制作用感作モルモットの卵アルブミンによるアナフィラキシーショックを部分的に抑制した。１８．７肺機能の改善作用軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、１秒量及び最大呼気流量を改善した。１８．８好酸球に対する効果軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、喀痰中の好酸球比率をプラセボに比べて有意に低下させた。同様に成人、小児患者における末梢血好酸球比率も有意に低下させた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内臨床試験（小児）二重盲検比較試験を含む６歳から１５歳の小児気管支喘息患者を対象とした臨床試験におけるモンテルカストチュアブル錠５ｍｇ群の有効率（全般改善度中等度改善以上の割合）は６０．９％（１２３／２０２例）であった。１７．１．２海外第ＩＩＩ相二重盲検比較試験（小児）小児気管支喘息患者１９６例を対象とした第ＩＩＩ相プラセボ対照二重盲検比較試験において、モンテルカストチュアブル錠５ｍｇ投与により１秒量が８．７％増加した。副作用発現率は６．５％（１３／２０１例）であり、主な副作用は頭痛７例（３．５％）、腹痛３例（１．５％）、不眠症２例（１．０％）であった。なお、臨床検査値異常の副作用はなかった。１７．１．３国内臨床試験（成人）二重盲検比較試験を含む成人注）気管支喘息患者を対象とした臨床試験におけるモンテルカストフィルムコーティング錠１０ｍｇ注）群の最終全般改善度の有効率は５５．６％（１４５／２６１例）であった。１７．１．４国内第ＩＩＩ相二重盲検比較試験（成人）気管支喘息患者を対象とした第ＩＩＩ相二重盲検比較試験におけるモンテルカストフィルムコーティング錠１０ｍｇ注）群の最終全般改善度の有効率は５８．５％（８３／１４２例）であり、プランルカスト水和物４５０ｍｇ群［４６．０％（６３／１３７例）］に対する非劣性が検証された（非劣性マージンΔ＝１０％）。副作用発現率は１１．０％（２０／１８２例）であり、主な副作用は胸やけ３例（１．６％）、眼瞼浮腫、胃痛、胃不快感、食欲不振、嘔気、下痢が各２例（１．１％）であった。また臨床検査値異常変動は８．８％（１６／１８２例）であり、主な臨床検査値異常変動はＡＬＴ上昇２．３％（４／１７８例）、尿潜血１．９％（３／１５６例）であった。１７．２製造販売後調査等１７．２．１国内二重盲検比較市販後臨床試験（小児）６歳から１４歳の小児気管支喘息患者を対象とした二重盲検比較市販後臨床試験の結果、２週時ピークフロー改善値（起床時）はモンテルカストチュアブル錠（５ｍｇ／日）が１３．４±３．１Ｌ／ｍｉｎ、対照薬のケトチフェン（ドライシロップ剤：６歳；１．２ｍｇ／日、７歳以上；２ｍｇ／日）が３．６±３．１Ｌ／ｍｉｎ（最小二乗平均±標準誤差）であった。副作用発現率は７．６％（７／９２例）であり、主な副作用は尿蛋白増加２例（２．２％）であった。注）承認された用法及び用量は、６歳以上の小児に１回５ｍｇである。