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ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「フェルゼン」
| 一般名 | ロラタジン１０ｍｇ口腔内崩壊錠 |
|---|---|
| YJコード | 4490027F2282 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１０ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 16.30円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。
用法・用量
成人：通常、ロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。小児：通常、７歳以上の小児にはロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。８．２．〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．てんかんの既往のある患者：十分な問診を行うこと（てんかん発作があらわれたとの報告がある）〔１１．１．２参照〕。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：ロラタジン及び活性代謝物ｄｅｓｃａｒｂｏｅｔｈｏｘｙｌｏｒａｔａｄｉｎｅ（ＤＣＬ）の血漿中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．１参照〕。（肝機能障害患者）肝機能障害患者：ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい（動物試験（ラット、ウサギ）で催奇形性は認められていないが、ラットで胎仔への移行が報告されている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中への移行が報告されている）〔１６．５参照〕。（小児等）９．７．１．３歳以上７歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ１％を投与すること。９．７．２．低出生体重児、新生児、乳児又は３歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）高い血中濃度が持続するおそれがある（一般に生理機能（肝、腎等）が低下している）〔１６．６．４参照〕。（相互作用）ロラタジンからＤＣＬへの代謝にはＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｄ６の関与が確認されている〔１６．４参照〕。１０．２．併用注意：エリスロマイシン、シメチジン〔１６．７参照〕［ロラタジン及びＤＣＬの血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること（薬物代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ２Ｄ６）阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンからＤＣＬへの代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する［ＤＣＬの血漿中濃度が上昇する機序は不明］）］。（臨床検査結果に及ぼす影響）アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３～５日前より本剤の投与を中止すること。（過量投与）１３．１．症状海外において、過量投与（４０ｍｇから１８０ｍｇ）により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。１３．２．処置過量投与時、本剤は血液透析によって除去できない〔１６．６．１参照〕。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。１４．１．２．本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ（水なし）でも服用可能であるが、口腔粘膜から吸収されることはないため、水なしで服用した場合は唾液で飲み込むこと。１４．１．３．本剤は寝たままの状態では水なしで服用しないこと。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．２．てんかん（頻度不明）〔９．１．１参照〕。１１．１．３．痙攣（頻度不明）。１１．１．４．肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しいＡｌ－Ｐ上昇、著しいＬＤＨ上昇、著しいビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．精神神経系：（１％以上）眠気、倦怠感、（０．１～１％未満）めまい、頭痛。２）．呼吸器：（０．１～１％未満）鼻乾燥感、咽頭痛。３）．消化器：（０．１～１％未満）腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口内炎、（０．１％未満）口唇乾燥、（頻度不明）胃炎。４）．過敏症：（０．１～１％未満）発疹、（０．１％未満）じん麻疹、（頻度不明）発赤、紅斑、そう痒。５）．皮膚：（頻度不明）脱毛。６）．肝臓：（０．１～１％未満）ＡＬＴ上昇、ＡＳＴ上昇、ビリルビン値上昇、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。７）．腎臓：（０．１～１％未満）ＢＵＮ上昇、タンパク尿、（頻度不明）尿閉。８）．循環器：（０．１～１％未満）動悸、（０．１％未満）頻脈。９）．血液：（０．１～１％未満）好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多。１０）．その他：（０．１～１％未満）尿糖、眼球乾燥、耳鳴、ほてり、（０．１％未満）味覚障害、月経不順、胸部不快感、（頻度不明）不正子宮出血、胸痛、難聴、浮腫（顔面浮腫・四肢浮腫）。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ロラタジン及びＤＣＬは、ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を示す。また、ヒスタミン、ロイコトリエンＣ４の遊離抑制作用を示す。１８．２ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用ロラタジン及びＤＣＬは、モルモットの肺Ｈ１受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸のヒスタミン誘発収縮を抑制した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。ＤＣＬのヒトＨ１受容体拮抗作用はロラタジンよりも強かった。また、ロラタジンは、ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進、マウスのヒスタミン誘発足蹠浮腫及びモルモットのヒスタミン誘発致死を抑制した（ｉｎｖｉｖｏ）。１８．３ヒスタミン及びロイコトリエンＣ４遊離抑制作用ロラタジン又はＤＣＬは、ラット腹腔肥満細胞又はマウス肥満細胞株ＭＣ‐９細胞からのヒスタミン又はロイコトリエンＣ４遊離を抑制し（ｉｎｖｉｔｒｏ）、能動感作モルモットに経口投与したときの摘出肺切片からの抗原誘発ヒスタミン遊離を抑制した（ｅｘｖｉｖｏ）。１８．４抗原誘発反応に対する作用ロラタジンは、ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー反応（ＰＣＡ反応）並びに能動感作ラット及びモルモットの抗原誘発鼻腔内色素漏出反応を抑制した。１８．５作用の持続性ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進に対するロラタジンの抑制作用は、経口投与後１２時間においても認められた（ｉｎｖｉｖｏ）。ヒトにおいて錠１０ｍｇ単回投与後１４時間以上でもヒスタミン誘発皮内反応（膨疹及び紅斑）を抑制した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈アレルギー性鼻炎〉１７．１．１国内長期投与試験（成人）通年性アレルギー性鼻炎に対してロラタジン錠１０ｍｇを１日１回９週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）は６５．３％（３２／４９）であった。副作用は５３例中８例（１５．１％）に認められた。副作用は、眠気６例（１１．３％）、倦怠感、嘔気及び発疹が各１例（１．９％）であった。１７．１．２国内第ＩＩＩ相比較試験（メキタジンを対照とした比較試験）（成人）通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠１０ｍｇ（１日１回）あるいはメキタジン３ｍｇ（１日２回）を１週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ４９．４％（３９／７９）と４５．８％（３８／８３）であった。副作用は１００例中７例（７．０％）に認められた。副作用は、眠気４例（４．０％）、倦怠感２例（２．０％）、胃部不快感、嘔気及び発疹が各１例（１．０％）であった。１７．１．３国内第ＩＩＩ相比較試験（プラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（成人）通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠（１０ｍｇ／日）、ケトチフェンフマル酸塩（ケトチフェンとして２ｍｇ／日）あるいはプラセボを２週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はロラタジン群５４．９％（５６／１０２）、ケトチフェンフマル酸塩群５５．１％（５９／１０７）、プラセボ群３９．１％（２７／６９）であった。また、５鼻症状スコア※１（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感、後鼻漏）の投与前値及び投与２週後（又は中止時）の変化量を次表に示した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ｎ投与前（標準誤差）変化量比較※２ロラタジン１０２８．２３（０．２２）－２．８４ロラタジンｖｓケトチフェン９５％ＣＩ：－０．６２～０．６９ケトチフェン１０７７．４１（０．２２）－２．４８プラセボ６９７．９０（０．２５）－１．７７※２：投与前値を共変量とした共分散分析により、変化量の差（ロラタジン－ケトチフェン）の９５％両側信頼区間（９５％ＣＩ）を算出した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－※１：各症状の程度を＋＋＋：３、＋＋：２、＋：１、－：０にスコア化して合計したスコア。副作用は１０３例中２６例（２５．２％）に認められた。主な副作用は、眠気１４例（１３．６％）、口渇感３例（２．９％）、咽頭痛、鼻の乾燥感及び倦怠感が各２例（１．９％）等であった。１７．１．４国内第ＩＩＩ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（小児）通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジンシロップ（３～６歳：ロラタジンとして５ｍｇ／日、７～１５歳：ロラタジンとして１０ｍｇ／日、非売品）あるいはケトチフェンフマル酸塩（３～６歳：ケトチフェンとして１．２ｍｇ／日、７～１５歳：ケトチフェンとして２ｍｇ／日）を２週間投与した。４鼻症状スコア※１（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感）の投与前値及び投与２週後（又は中止時）の変化量を次表に示した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ｎ投与前（標準誤差）変化量（標準誤差）比較※２ロラタジン９６７．０８（０．１９）－２．５３（０．２５）差の点推定値－０．３９９５％ＣＩ：－１．０４～０．２５ケトチフェン９１６．３６（０．２２）－１．７４（０．２６）※２：投与前値及び年齢層を共変量とした共分散分析により、変化量の差（ロラタジン－ケトチフェン）とその９５％両側信頼区間（９５％ＣＩ）を算出した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－※１：各症状の程度を＋＋＋：３、＋＋：２、＋：１、－：０にスコア化して合計したスコア。副作用は９６例中１２例（１２．５％）に認められた。主な副作用は、傾眠６例（６．３％）、腹痛２例（２．１％）等であった。〈蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒〉１７．１．５国内長期投与試験（成人）慢性じん麻疹に対してロラタジン錠１０ｍｇを１日１回８週間投与したときの最終治療効果（有効以上）は８７．４％（７６／８７）であった。副作用は９２例中１０例（１０．９％）に認められた。副作用は、眠気６例（６．５％）、倦怠感３例（３．３％）、心窩部不快感、腹部膨満感、下痢及び生理遅延が各１例（１．１％）であった。１７．１．６国内第ＩＩＩ相比較試験（メキタジンを対照とした比較試験）（成人）慢性じん麻疹を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠１０ｍｇ（１日１回）あるいはメキタジン３ｍｇ（１日２回）を７日間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ７１．３％（８２／１１５）と６６．７％（７８／１１７）であった。副作用は１１９例中１２例（１０．１％）に認められた。副作用は、眠気８例（６．７％）、口渇２例（１．７％）、倦怠感、食欲亢進、腹部不快感及び舌のびらん・疼痛が各１例（０．８％）であった。１７．１．７国内第ＩＩＩ相比較試験（シュードプラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（成人）慢性じん麻疹を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠（１０ｍｇ／日）、ケトチフェンフマル酸塩（ケトチフェンとして２ｍｇ／日）あるいはシュードプラセボ（ロラタジンとして１ｍｇ／日）を２週間投与したところ、投与２週後（又は中止時）の全般改善率（中等度改善以上）は、それぞれ８０．５％、６２．１％、４３．８％であった（ロラタジンとケトチフェンの改善率の差の点推定値１８．４％、９５％両側信頼区間７．４％～２９．３％）。また、皮膚症状スコア※の投与前値及び投与２週後（又は中止時）の変化量を次表に示した。そう痒スコア－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ｎ投与前（標準誤差）変化量ロラタジン１２８１．９８（０．０６）－１．４８ケトチフェン１２４１．９７（０．０６）－１．２０シュードプラセボ８０２．０８（０．０７）－０．７９－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－発斑スコア－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ｎ投与前（標準誤差）変化量ロラタジン１２８１．９５（０．０６）－１．４１ケトチフェン１２４１．８７（０．０６）－１．１１シュードプラセボ８０１．９１（０．０７）－０．８２－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－※：そう痒、発斑の程度をそれぞれ＋＋＋：３、＋＋：２、＋：１、±：０．５、－：０にスコア化した。副作用は１２８例中２７例（２１．１％）に認められた。主な副作用は、眠気１７例（１３．３％）、めまい・立ちくらみ・ふらつき感、口渇感及び胃痛が各２例（１．６％）等であった。１７．１．８国内一般臨床試験（成人）湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症に対してロラタジン錠１０ｍｇを１日１回７日間投与したときの最終治療効果（有効以上）は６１．０％（１６１／２６４）であった。副作用は２８４例中２２例（７．７％）に認められた。副作用は、眠気１５例（５．３％）、倦怠感４例（１．４％）、口渇３例（１．１％）、頭痛、肩こり、胃部不快感及び食欲不振が各１例（０．４％）であった。１７．１．９国内第ＩＩＩ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（小児）代表的なそう痒性皮膚疾患であるアトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジンドライシロップ（３～６歳：ロラタジンとして５ｍｇ／日、７～１５歳：ロラタジンとして１０ｍｇ／日）あるいはケトチフェンフマル酸塩（３～６歳：ケトチフェンとして１．２ｍｇ／日、７～１５歳：ケトチフェンとして２ｍｇ／日）を２週間投与した。主要そう痒スコア※１の投与前値及び投与２週後（又は中止時）の変化量を次表に示した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ｎ投与前（標準誤差）変化量（標準誤差）比較※２ロラタジン１０１２．５０（０．０６）－０．５１（０．０８）差の点推定値０．０３９５％ＣＩ：－０．１８～０．２５ケトチフェン１００２．５６（０．０６）－０．５８（０．０８）※２：投与前値及び年齢層を共変量とした共分散分析により、変化量の差（ロラタジン－ケトチフェン）とその９５％両側信頼区間（９５％ＣＩ）を算出した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－※１：そう痒の程度を＋＋＋＋：４、＋＋＋：３、＋＋：２、＋：１、－：０にスコア化し、日中は夜間の高い方を主要そう痒スコアとした。副作用は１０１例中４例（４．０％）に認められた。副作用は、ＡＬＴ増加及びＡＳＴ増加が各２例（２．０％）、γ‐ＧＴＰ増加、肝機能検査値異常及び傾眠が各１例（１．０％）であった。１７．３その他１７．３．１眠気及び運転・機械操作能力に対する影響ロラタジン服用後の諸動作はプラセボ服用時と類似し、ロラタジンの運転・機械操作能力に対する影響は認められなかった。（１）健康成人男女（２０例）を対象にパソコンでの数字入力作業による精神運動機能に及ぼす影響を検討したとき、ロラタジン１０ｍｇ及び２０ｍｇ注）投与時の正入力数はプラセボ投与時と有意差がなく、精神運動機能に影響を与えなかった。（２）通年性アレルギー性鼻炎に対する二重盲検比較試験の結果、ロラタジン１０ｍｇ（１０３例）の眠気の発現頻度は、プラセボ（７０例）と同程度であった。（３）健康成人男女（１６例）を対象に入眠までの時間を比較したとき、ロラタジン１０ｍｇ投与時の平均入眠時間はプラセボ投与時と有意差がなかった（外国人データ）。（４）健康成人男性（２０例）を対象にサーキット上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、ロラタジン１０ｍｇ及び２０ｍｇ注）投与時の運転能力はプラセボ投与時と有意差がなく、運転能力に影響を与えなかった（外国人データ）。（５）空軍パイロット及び民間航空会社パイロット（４０例）を対象にフライトシミュレーション試験を実施した結果、ロラタジン１０ｍｇは、プラセボと比較してパイロットの航空機操作能力に影響を与えなかった（外国人データ）。１７．３．２心血管系に及ぼす影響健康成人男性（５０例）にロラタジン４０ｍｇ注）を１日１回１３週間投与したとき、プラセボ（２０例）と比較してＱＴｃ間隔を含む心電図及び心拍数への影響は認められなかった（外国人データ）。注）本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。」である。