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ローガン錠１０ｍｇ
| 一般名 | アモスラロール塩酸塩錠 |
|---|---|
| YJコード | 2149018F1021 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１０ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 18.90円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．本態性高血圧症。２）．褐色細胞腫による高血圧症。
用法・用量
通常成人にはアモスラロール塩酸塩として１日２０ｍｇより投与を開始し、効果不十分な場合は１日６０ｍｇまで漸増し、１日２回に分割、経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．心原性ショックのある患者［心臓のポンプ機能が低下するおそれがある］。２．２．高度徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック＜２・３度＞、洞房ブロックのある患者［陽性変時作用、陽性変伝導作用を抑制するおそれがある］。２．３．うっ血性心不全のある患者［心臓のポンプ機能が低下するおそれがある］。２．４．糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある］。２．５．肺高血圧による右心不全のある患者［心臓のポンプ機能低下により、症状が悪化するおそれがある］。２．６．気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［喘息症状の誘発及び悪化を招くおそれがある］。２．７．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．投与は少量より開始し、長期投与の場合は心機能検査（心電図、Ｘ線等）を定期的に行うこと。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。８．２．初期投与量が多すぎたり、急速に用量を増加したとき、起立性低血圧、徐脈があらわれることがあるので、このような場合には、仰臥位をとらせるなどの適切な措置を講じ、また、必要に応じて対症療法を行うこと。８．３．β遮断剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合には徐々に減量し、十分に観察を行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。特に高齢者においては注意すること〔９．８高齢者の項参照〕。８．４．褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き手術前２４時間は投与しないことが望ましい。８．５．めまい・立ちくらみ等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．うっ血性心不全のおそれのある患者：観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用する等、慎重に投与すること（症状が悪化するおそれがある）。９．１．２．特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者：低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすい。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝機能障害のある患者：本剤の代謝が抑制される。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験（ラット）で妊娠末期の投与により死産率増加及び新生仔死亡率増加が報告されている）〔２．７参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。・一般に過度の降圧は好ましくないとされている。・休薬を要する場合は、徐々に減量する〔８．３参照〕。・腎機能が低下していることが多く、血中濃度半減期が延長するおそれがある。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．交感神経抑制剤（レセルピン等）［過度の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど注意すること（薬理学的相互作用により、交感神経抑制作用を増強させると考えられている）］。２）．血糖降下剤（インスリン、グリベンクラミド、アセトヘキサミド等）［血糖降下作用が増強することがあり、また、低血糖症状＜頻脈・発汗等＞をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること（低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせることがある）］。３）．カルシウム拮抗剤（ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩等）［徐脈・房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがあるので、併用する場合には、用量に注意すること（薬理学的相互作用により、陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用を増強させると考えられている）］。４）．クラス１抗不整脈剤（ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩、アジマリン等）［過度の心機能抑制があらわれることがあるので、減量するなど注意すること（薬理学的相互作用により、心機能抑制作用を増強させることがある）］。５）．降圧作用を有する薬剤（降圧剤、硝酸剤等）［本剤の降圧作用が増強することがあるので、併用する場合には用量に注意すること（薬理学的相互作用により降圧作用を増強させることがある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．２．非臨床試験に基づく情報長期間投与する場合には眼科的検査を行うなど注意して投与すること（動物実験（有色ラット、イヌ、サル）で、メラニン色素に富む眼のぶどう膜との親和性が高いとの報告がある）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、（０．１％未満）発赤、そう痒。２）．精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、眠気、めまい、立ちくらみ、（０．１％未満）頭重感、不眠、耳鳴り、しびれ。３）．循環器：（０．１～５％未満）徐脈、動悸、（０．１％未満）胸部圧迫感、心不全。４）．眼：（０．１％未満）涙液分泌減少、眼のしょぼしょぼ感、（頻度不明）霧視。５）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、（０．１％未満）Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇。６）．呼吸器：（０．１％未満）喘息様症状。７）．消化器：（０．１～５％未満）嘔気、食欲不振、（０．１％未満）嘔吐、腹痛、口渇、下痢。８）．泌尿器：（０．１％未満）頻尿、尿失禁。９）．その他：（０．１～５％未満）鼻閉、倦怠感、浮腫、（０．１％未満）ＣＫ上昇、抗核抗体陽性化、脱力感、唇の荒れ・舌荒れ、ほてり。発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果（期間：１９８８年３月２９日～１９９４年３月２８日）に基づいている。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序１８．１．１αβ受容体遮断作用ラット、イヌを用いた生体位実験でα１受容体遮断作用とβ受容体遮断作用を同程度に併せもつことが確認されている。また、ウサギ、ラットの摘出臓器を用いた実験でα１受容体を選択的に遮断することが確認されている。１８．１．２血圧降下の機序血圧降下作用は、選択的α１受容体遮断作用により血管の緊張を緩和するためと考えられる。また、血圧降下に基づく反射性頻脈や血漿レニン活性の亢進は、β受容体遮断作用により抑制されていると考えられる。１８．２血圧降下作用病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、ＤＯＣＡ高血圧ラット）を用いた実験において著明な降圧作用が認められている。長期投与によっても安定した降圧効果を示すが投与中止後のリバウンド性血圧上昇は認められなかった。また、本態性高血圧症患者の長期投与試験においても安定した降圧効果を示すことが認められている。１８．３血行動態改善作用麻酔イヌ静脈内投与試験において、平均血圧の下降と全末梢血管抵抗の減少は有意であったが、心拍出量にほとんど影響は認められず、大腿動脈血流量は増加を示した。また、本態性高血圧症患者においても心拍出量にほとんど影響を与えることなく、全末梢血管抵抗の減少を示した。１８．４高血圧病変に対する作用脳卒中易発症ラットを用いた長期投与試験において、降圧作用を示すとともに、腸間膜動脈、心臓、腎臓の高血圧性病変の発生を抑制した。１８．５内分泌系に対する作用本態性高血圧症患者において、糖・脂質代謝、レニン‐アンジオテンシン‐アルドステロン系にほとんど影響を及ぼさないことが認められている。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈本態性高血圧症〉１７．１．１国内二重盲検試験本態性高血圧症に対し、アモスラロール塩酸塩の多施設二重盲検群間比較試験（１日２０ｍｇ～６０ｍｇ、漸増法、１２週投与）を実施し、有効性が認められた。試験は、単独投与と利尿薬との併用投与に分けて行った。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与法有効率（有効以上）症例数単剤６１．０％４７／７７併用薬あり６６．７％４０／６０－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用は、単独投与群９９例中１７例（１７．２％）、併用投与群８１例中２２例（２７．２％）に認められ、発現率は対照群と有意差はなかった。主な副作用は、頭痛・頭重、めまい・立ちくらみ、悪夢、不眠、耳鳴り、皮膚症状であった。１７．１．２国内臨床試験（用法・用量検討試験）本態性高血圧症に対するアモスラロール塩酸塩の用法・用量検討試験（１日１０ｍｇ～８０ｍｇ注）、漸増法、１週～３週投与）の結果を次に示す。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－有効率（有効以上）症例数５９．３％３２／５４－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用は、７９例中１０例（１２．７％）に認められた。主な副作用は、頭痛・頭重、ふらふら感、食欲不振、発赤・発疹であった。１７．１．３国内臨床試験（一般臨床試験）本態性高血圧症に対するアモスラロール塩酸塩の一般臨床試験（６件）（１日１０ｍｇ～８０ｍｇ注）、漸増法、８週～２６週投与）の結果を次に示す。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－有効率（有効以上）症例数６７．７％１９５／２８８－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用は、３７２例中４８例（１２．９％）に認められた。主な副作用は、めまい・立ちくらみ・ふらふら感、食欲不振、浮腫、発疹であった。１７．１．４国内臨床試験（長期投与試験）本態性高血圧症に対するアモスラロール塩酸塩の長期投与試験（１日２０ｍｇ～６０ｍｇ、漸増法、１年投与）の結果を次に示す。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－有効率（有効以上）症例数６２．７％５２／８３－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用は、１０６例中１２例（１１．３％）に認められた。主な副作用は、頭痛、脱力倦怠感、鼻閉、気管支喘息の発作、悪心・食欲不振であった。〈褐色細胞腫による高血圧症〉１７．１．５国内臨床試験褐色細胞腫による高血圧症に対するアモスラロール塩酸塩の臨床試験（１日２０ｍｇ～１２０ｍｇ注）、漸増法、６日～４３日投与）の結果を次に示す。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－有効率（有効以上）症例数９０．５％１９／２１－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用は、２１例中５例（２３．８％）に認められた。副作用は、立ちくらみ、頭痛、めまい、全身倦怠感であった。注）本剤の承認された用法及び用量は、「通常成人にはアモスラロール塩酸塩として１日２０ｍｇより投与を開始し、効果不十分な場合は１日６０ｍｇまで漸増し、１日２回に分割、経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。」である。