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カルベジロール錠２．５ｍｇ「ＴＣＫ」
| 一般名 | カルベジロール２．５ｍｇ錠 |
|---|---|
| YJコード | 2149032F4055 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２．５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 10.10円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者：虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全。２）．頻脈性心房細動。（効能又は効果に関連する注意）５．１．〈効能共通〉＜参考＞１）．本態性高血圧症（軽症～中等症）：効能なし。２）．腎実質性高血圧症：効能なし。３）．狭心症：効能なし。４）．虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全：効能あり。５）．頻脈性心房細動：効能あり。５．２．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉左室収縮機能障害の原因解明に努めること（可逆的な左室収縮機能障害については、原因除去あるいは他の治療も考慮すること）。
用法・用量
〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉カルベジロールとして、通常、成人１回１．２５ｍｇ、１日２回食後経口投与から開始する。１回１．２５ｍｇ、１日２回の用量に忍容性がある場合には、１週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し、忍容性がない場合は減量する。用量の増減は必ず段階的に行い、１回投与量は１．２５ｍｇ、２．５ｍｇ、５ｍｇ又は１０ｍｇのいずれかとし、いずれの用量においても、１日２回食後経口投与とする。通常、維持量として１回２．５～１０ｍｇを１日２回食後経口投与する。なお、年齢、症状により、開始用量はさらに低用量としてもよい。また、患者の本剤に対する反応性により、維持量は適宜増減する。〈頻脈性心房細動〉カルベジロールとして、通常、成人１回５ｍｇを１日１回経口投与から開始し、効果が不十分な場合には１０ｍｇを１日１回、２０ｍｇを１日１回へ段階的に増量する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最大投与量は２０ｍｇを１日１回までとする。（用法及び用量に関連する注意）７．１．〈効能共通〉褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断薬で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断薬を併用すること〔２．８、９．１．８参照〕。７．３．〈頻脈性心房細動〉慢性心不全を合併する頻脈性心房細動患者では、慢性心不全の用法及び用量に従うこと。７．４．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉本剤を中止する場合には、急に投与を中止せず、原則として段階的に半量ずつ、２．５ｍｇ又は１．２５ｍｇ、１日２回まで１～２週間かけて減量し中止すること。７．５．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉２週間以上休薬した後、投与を再開する場合には、用法及び用量に従って、低用量から開始し、段階的に増量すること。
使用上の注意情報
（警告）〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉慢性心不全治療の経験が十分にある医師のもとで使用すること。（禁忌）２．１．気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［気管支筋を収縮させることがあるので喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある］。２．２．糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［心筋収縮力の抑制が増強されるおそれがある］。２．３．高度徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック＜２・３度＞、洞房ブロックのある患者［症状が悪化するおそれがある］〔９．１．５参照〕。２．４．心原性ショックの患者［循環不全症が悪化するおそれがある］。２．５．強心薬を静脈内投与する必要のある心不全又は血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがある］。２．６．非代償性心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがある］。２．７．肺高血圧による右心不全のある患者［心拍出量が抑制され症状が悪化するおそれがある］。２．８．未治療の褐色細胞腫又は未治療のパラガングリオーマの患者〔７．１、９．１．８参照〕。２．９．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉投与が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、Ｘ線等）を定期的に行うこと。また、徐脈となったとき及び低血圧を起こした場合には、ショックに至る例も報告されているので、観察を十分に行い本剤を減量又は中止すること（必要に応じアトロピン硫酸塩、ドブタミン塩酸塩、イソプレナリン塩酸塩、アドレナリン等を使用すること）。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること〔８．２、１１．１．１参照〕。８．２．〈効能共通〉狭心症などの虚血性心疾患を有する患者において、本剤の投与を急に中止した場合、狭心症発作の頻発・狭心症発作の悪化、まれに心筋梗塞及び短時間に過度の突然の血圧上昇を起こす可能性があるので、中止を要する場合は原則として１～２週間かけて段階的に減量し、観察を十分に行い、虚血性心疾患以外の患者についても同様の注意をすること（特に高齢者）。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう説明すること〔８．１、９．８高齢者の項参照〕。８．３．〈効能共通〉手術前４８時間は投与しないことが望ましい。８．４．〈効能共通〉めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期や増量時）には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業をしないように注意させること。８．５．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉重症慢性心不全患者に対する本剤の投与は特に慎重な管理を要するので、本剤の投与初期及び増量時は入院下で行うこと。８．６．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉本剤の投与初期及び増量時は、心不全の悪化、浮腫、体重増加、めまい、低血圧、徐脈、血糖値変動及び腎機能悪化が起こりやすいので、観察を十分に行い、忍容性を確認すること。８．７．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉心不全や体液貯留の悪化（浮腫、体重増加等）を防ぐため、本剤の投与前に体液貯留の治療を十分に行うこと。虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全の場合、心不全の悪化や体液貯留悪化（浮腫、体重増加等）がみられ、利尿薬増量で改善がみられない場合には本剤を減量又は中止すること。虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全の場合、低血圧、めまいなどの症状がみられ、アンジオテンシン変換酵素阻害薬の減量や利尿薬の減量により改善しない場合には本剤を減量すること。虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全の場合、高度徐脈を来たした場合には、本剤を減量すること（また、これら症状が安定化するまで本剤を増量しないこと）。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態、栄養状態不良の患者：血糖値に注意すること（低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすい）。９．１．２．糖尿病を合併した慢性心不全患者：血糖値が変動するおそれがある。９．１．３．心不全を合併した頻脈性心房細動患者：臨床症状に注意し、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、Ｘ線等）を行う等、観察を十分に行うこと（心不全を悪化させる可能性がある）。９．１．４．房室ブロック＜１度＞のある患者：房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。９．１．５．徐脈［高度徐脈＜著しい洞性徐脈＞を除く］のある患者：症状が悪化するおそれがある〔２．３参照〕。９．１．６．末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）：末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。９．１．７．過度に血圧の低い患者：血圧をさらに低下させるおそれがある。９．１．８．褐色細胞腫又はパラガングリオーマ患者：本剤の単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがある〔２．８、７．１参照〕。９．１．９．甲状腺中毒症患者：本剤の中止を要する場合は原則として１～２週間かけて段階的に減量し、観察を十分に行うこと（急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある）。（腎機能障害患者）９．２．１．重篤な腎機能障害（血清クレアチニン値６ｍｇ／ｄＬ以上）のある患者：血中濃度の上昇傾向が報告されている（特に慢性心不全の患者では腎機能が悪化するおそれがある）〔１６．６．１参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝機能障害のある患者：投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること（本剤は主として肝臓で代謝される薬剤であり、肝硬変患者において血中濃度の上昇が報告されており、肝機能が悪化するおそれがある）。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与に際しては、母体及び胎児の状態を十分に観察すること。また、出生後も新生児の状態を十分に観察し、新生児の低血糖、徐脈、哺乳不良等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。妊婦にβ遮断薬を投与した場合に、胎児の発育不全、新生児の低血糖、徐脈、哺乳不良等が認められたとの報告がある。また、ラットにおける妊娠前及び妊娠初期投与試験において、体表面積換算で臨床用量の約１５０倍（３００ｍｇ／ｋｇ）で黄体数減少及び骨格異常（１３肋骨の短小）の増加が報告されている。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。９．７．１．重症心不全の幼児及び重症心不全の小児の患者：重篤な低血糖症状があらわれ、死亡に至った例が報告されている。（高齢者）高齢者：低用量から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与することが望ましく、肝機能が低下していることが多いため血中濃度が上昇するおそれがあり、また過度な降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）〔８．２参照〕。９．８．１．高齢の重症慢性心不全患者：本剤の副作用が生じやすい。（相互作用）本剤は主にＣＹＰ２Ｄ６、ＣＹＰ２Ｃ９及びＣＹＰ３Ａ４で代謝される〔１６．４．１参照〕。１０．２．併用注意：１）．交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤（レセルピン等）［交感神経系に対し、過剰の抑制をきたすことがあるので、用量を調節する（相互に交感神経抑制作用を増強すると考えられている）］。２）．血糖降下薬（インスリン等）［血糖降下作用が増強されることがある（非選択性β遮断薬はカテコールアミンと競合的に拮抗することにより、肝臓での糖新生を抑制すると考えられている）］。３）．カルシウム拮抗薬（ベラパミル塩酸塩等）［心不全や低血圧を引き起こすことがある（相互に心収縮力・刺激伝導系の抑制作用、血圧低下作用を増強すると考えられている）］。４）．ヒドララジン塩酸塩［本剤の作用が増強されるおそれがある（ヒドララジン塩酸塩により、本剤の肝初回通過効果が減少し、血中濃度が上昇する可能性がある）］。５）．クロニジン塩酸塩［クロニジン塩酸塩中止後のリバウンド現象を増強する可能性があるので、クロニジン塩酸塩から本剤へ変更する場合、クロニジン塩酸塩を中止した数日後から本剤を投与し、また、本剤中止後数日間はクロニジン塩酸塩を中止しない（クロニジン塩酸塩中止により末梢でのノルアドレナリン遊離が増加するが、β遮断薬併用の場合、ノルアドレナリンの作用のうち、α刺激作用が優位になり、急激な血圧上昇を起こすと考えられている）］。６）．クラス１抗不整脈薬（ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩等）［過度の心機能抑制作用があらわれることがあるので、用量を調節する（相互に心機能抑制作用を増強すると考えられている）］。７）．アミオダロン塩酸塩［心刺激伝導抑制障害＜徐脈・心停止等＞があらわれるおそれがあるので、定期的な心電図モニターを実施する（アミオダロン塩酸塩により、本剤の肝初回通過効果が減少し、血中濃度が上昇する可能性がある）］。８）．シクロスポリン［シクロスポリンの血中濃度が上昇するおそれがあるので、用量を調節する（機序不明）］。９）．リファンピシン［本剤の作用が減弱されるおそれがある（リファンピシンにより、薬物代謝酵素Ｐ４５０（主にＣＹＰ３Ａ４）が誘導され、本剤の代謝が亢進し、血中濃度が低下すると考えられている）］。１０）．シメチジン［本剤の作用が増強されるおそれがある（これらの薬剤により、薬物代謝酵素Ｐ４５０が阻害され、本剤の代謝が抑制される結果、血中濃度が上昇すると考えられている）］。１１）．選択的セロトニン再取り込み阻害剤（パロキセチン塩酸塩等）［本剤の作用が増強されるおそれがある（これらの薬剤により、薬物代謝酵素Ｐ４５０が阻害され、本剤の代謝が抑制される結果、血中濃度が上昇すると考えられている）］。１２）．ジギタリス製剤（ジゴキシン等）［心刺激伝導抑制障害＜徐脈・房室ブロック等＞があらわれるおそれがあり、ジギタリスの濃度が上昇し中毒症状が発現する可能性もあるので、用量を調節する（相互に刺激伝導抑制作用を増強する可能性があり、また、ジギタリスの生物学的利用率が上昇し、血中濃度が上昇すると考えられている）］。１３）．利尿降圧剤（フロセミド、トリクロルメチアジド、スピロノラクトン等）［降圧作用が増強することがあるので、併用する場合は用量に注意する（相加的に降圧作用を増強させる）］。１４）．交感神経刺激剤：①．交感神経刺激剤（アドレナリン等）［相互の薬剤の効果が減弱する（本剤のβ遮断作用により、アドレナリンの作用が抑制され、また、アドレナリンのβ刺激作用により本剤のβ遮断作用が抑制される）］。②．交感神経刺激剤（アドレナリン等）［血圧上昇、徐脈があらわれることがある（本剤のβ遮断作用により、α刺激作用が優位になると考えられている）］。１５）．非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン、ロキソプロフェン、アスピリン等）［本剤の降圧作用が減弱するおそれがある（非ステロイド性消炎鎮痛剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、重症低血圧、徐脈、心不全、心原性ショック、心停止に至るおそれがある（また、呼吸器障害、気管支痙攣、嘔吐、意識障害、全身痙攣発作をきたすおそれがある）。１３．２．処置過量投与時、本剤を中止し、次のような処置を行う（なお、本剤は血液透析により除去されにくい）〔１６．６．２参照〕。１３．２．１．過度の徐脈：過量投与時、アトロピン硫酸塩、イソプレナリン塩酸塩等の投与や心臓ペーシングを適用する。１３．２．２．心不全、低血圧：過量投与時、強心薬、昇圧薬、輸液等の投与や補助循環を適用する。１３．２．３．気管支痙攣：過量投与時、β２刺激薬を静注又はアミノフィリンを静注する。１３．２．４．痙攣発作：過量投与時、ジアゼパムを徐々に静注する。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．高度徐脈（頻度不明）、ショック（頻度不明）、完全房室ブロック（頻度不明）、心不全（頻度不明）、心停止（頻度不明）：重大な循環器系副作用があらわれることがあるので、これらの症状があらわれた場合には減量又は投与を中止し、適切な処置を行うこと〔８．１参照〕。１１．１．２．肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。１１．１．３．急性腎障害（頻度不明）。１１．１．４．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）。１１．１．５．アナフィラキシー（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．〈頻脈性心房細動〉①．〈頻脈性心房細動〉過敏症：（０．１～５％未満）発疹、そう痒感。②．〈頻脈性心房細動〉循環器：（０．１～５％未満）徐脈、顔面潮紅、（頻度不明）低血圧、動悸、頻脈、心房細動、期外収縮、脚ブロック、血圧上昇、心胸比増大、四肢冷感、房室ブロック、狭心症。③．〈頻脈性心房細動〉呼吸器：（０．１％未満）喘息様症状、（頻度不明）咳嗽、呼吸困難、息切れ、鼻閉。④．〈頻脈性心房細動〉精神神経系：（０．１～５％未満）めまい、眠気、頭痛、（頻度不明）失神、不眠、抑うつ、注意力低下、異常感覚（四肢のしびれ感等）、幻覚。⑤．〈頻脈性心房細動〉消化器：（０．１～５％未満）胃部不快感、嘔吐、（０．１％未満）悪心、（頻度不明）便秘、下痢、食欲不振、腹痛。⑥．〈頻脈性心房細動〉代謝：（０．１～５％未満）ＣＫ上昇、（頻度不明）血糖値上昇、尿酸上昇、総コレステロール上昇、ＡＬＰ上昇、ＬＤＨ上昇、低血糖、尿糖、トリグリセリド上昇、カリウム上昇、糖尿病悪化、カリウム低下、ナトリウム低下。⑦．〈頻脈性心房細動〉肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇。⑧．〈頻脈性心房細動〉腎臓・泌尿器：（頻度不明）腎機能障害（ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇等）、尿失禁、頻尿、蛋白尿。⑨．〈頻脈性心房細動〉血液：（頻度不明）貧血、白血球減少、血小板減少。⑩．〈頻脈性心房細動〉眼：（頻度不明）霧視、涙液分泌減少。⑪．〈頻脈性心房細動〉その他：（０．１～５％未満）倦怠感、（頻度不明）浮腫、脱力感、勃起不全、耳鳴、疲労感、胸痛、疼痛、発汗、口渇。２）．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉①．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉過敏症：（５％未満）発疹、そう痒感。②．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉循環器：（５％未満）徐脈、動悸、頻脈、心房細動、期外収縮、房室ブロック、脚ブロック、低血圧、血圧上昇、四肢冷感、顔面潮紅、（頻度不明）心胸比増大、狭心症。③．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉呼吸器：（５％未満）呼吸困難、息切れ、（頻度不明）喘息様症状、咳嗽、鼻閉。④．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉精神神経系：（５％以上）めまい、（５％未満）不眠、頭痛、（頻度不明）眠気、注意力低下、失神、抑うつ、異常感覚（四肢のしびれ感等）、幻覚。⑤．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉消化器：（５％未満）悪心、胃部不快感、便秘、下痢、食欲不振、（頻度不明）腹痛、嘔吐。⑥．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉代謝：（５％以上）血糖値上昇、尿糖、ＬＤＨ上昇、総コレステロール上昇、ＣＫ上昇、（５％未満）糖尿病悪化、ＡＬＰ上昇、尿酸上昇、カリウム上昇、ナトリウム低下、カリウム低下、（頻度不明）低血糖、トリグリセリド上昇。⑦．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉肝臓：（５％以上）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇。⑧．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉腎臓・泌尿器：（５％以上）腎機能障害（ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇等）、（５％未満）蛋白尿、（頻度不明）尿失禁、頻尿。⑨．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉血液：（５％未満）貧血、血小板減少、白血球減少。⑩．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉眼：（頻度不明）霧視、涙液分泌減少。⑪．〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉その他：（５％未満）浮腫、倦怠感、疲労感、胸痛、（頻度不明）耳鳴、脱力感、勃起不全、疼痛、発汗、口渇。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序交感神経α及びβ受容体に拮抗作用を示す薬物であるが、主体はβ遮断作用で、降圧作用も主としてこれに基づく。β遮断薬投与により内因性カテコールアミンのα作用が強まり血管収縮が起こることがあるので、これを抑制するためにα遮断作用を付加した薬物である。
臨床成績
該当データなし