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オダイン錠１２５ｍｇ
| 一般名 | フルタミド錠 |
|---|---|
| YJコード | 4291005F1057 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１２５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 115.90円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
前立腺癌。
用法・用量
通常成人にはフルタミドとして１回１２５ｍｇを１日３回、食後に経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（警告）１．１．劇症肝炎等の重篤な肝障害による死亡例が報告されているので、定期的（少なくとも１ヵ月に１回）に肝機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること〔８．重要な基本的注意の項、１１．１．１参照〕。１．２．ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ビリルビン上昇等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔８．重要な基本的注意の項、１１．１．１参照〕。１．３．副作用として肝障害が発生する場合があることをあらかじめ患者に説明するとともに、食欲不振、悪心・嘔吐、全身倦怠感、そう痒、発疹、黄疸等があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、直ちに受診するよう患者を指導すること〔８．重要な基本的注意の項、１１．１．１参照〕。（禁忌）２．１．肝障害のある患者〔９．３肝機能障害患者の項参照〕。２．２．本剤に対する過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）重篤な肝障害があらわれることがあるので、定期的（少なくとも１ヵ月に１回）に肝機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察すること〔１．１－１．３、１１．１．１参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．薬物過敏症の既往歴のある患者。（肝機能障害患者）肝障害のある患者には投与しないこと（重篤な肝障害に至るおそれがある）〔２．１参照〕。（高齢者）患者の状態を観察しながら用量に留意して慎重に投与すること（本剤の臨床試験成績から、高齢者と非高齢者において副作用の発現率及びその程度に差がみられていないが、本剤は主として肝臓で代謝されており、高齢者では肝機能等の生理機能が低下していることが多く高い血中濃度が持続するおそれがある）。（相互作用）１０．２．併用注意：ワルファリン［ワルファリンの抗凝固作用を増強するとの報告がある（機序不明）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報本剤の投与により尿が琥珀色又は黄緑色を呈することがある。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．重篤な肝障害（頻度不明）：劇症肝炎等の重篤な肝障害（初期症状：食欲不振、悪心・嘔吐、全身倦怠感、そう痒、発疹、黄疸等）があらわれることがある〔１．１－１．３、８．重要な基本的注意の項参照〕。１１．１．２．間質性肺炎（頻度不明）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。１１．１．３．心不全、心筋梗塞（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．肝臓：（１０％以上）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、（１～１０％未満）γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、（１％未満）ＬＤＨ上昇、（頻度不明）ビリルビン上昇。２）．内分泌系：（１０％以上）女性型乳房（２２．２％）、（１～１０％未満）ポテンツ低下。３）．消化器：（１～１０％未満）悪心・嘔吐、下痢、（１％未満）食欲不振、（頻度不明）胸やけ、胃痛、胃部不快感、口渇。４）．血液：（１％未満）白血球減少、（頻度不明）貧血、血小板減少。５）．腎臓：（１％未満）ＢＵＮ上昇、尿蛋白陽性、（頻度不明）クレアチニン上昇。６）．精神神経系：（１％未満）めまい、（頻度不明）ふらつき、立ちくらみ、頭痛、脱力感、傾眠、不眠、混乱、うつ状態、不安感、神経過敏症。７）．過敏症：（頻度不明）発疹、光線過敏症。８）．皮膚：（頻度不明）皮膚そう痒。９）．その他：（１％未満）尿糖陽性、血清総蛋白減少、（頻度不明）浮腫、全身倦怠感、発熱、潮紅、発汗、味覚障害、血糖値上昇。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ＯＨ‐フルタミドが前立腺癌組織のアンドロゲンレセプターに対するアンドロゲンの結合を阻害することにより、抗腫瘍効果を発揮するものと考えられる。１８．２アンドロゲンレセプターとの結合能（ｉｎｖｉｔｒｏ）ラット前立腺癌細胞（Ｒ３３２７‐Ｇ）中のアンドロゲンレセプターを用いた試験において、フルタミドの主活性代謝物であるＯＨ‐フルタミドはジヒドロテストステロンの約２００倍の濃度で合成アンドロゲン剤のアンドロゲンレセプターに対する結合を５０％阻害した。１８．３抗腫瘍効果（ｉｎｖｉｖｏ）フルタミドはヌードマウスに移植したアンドロゲン依存性ヒト前立腺癌細胞（ＨＯＮＤＡ）及びラット前立腺癌細胞（Ｒ３３２７‐Ｇ）の増殖を抑制した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内前期第ＩＩ相試験（用量設定試験）内分泌療法未治療の前立腺癌患者を対象とした用量設定試験の結果、本剤３７５ｍｇ／日投与における奏効率は４８．８％（２０／４１例）であった。副作用発現頻度は２６．２％（１７／６５例）であり、主な副作用は女性型乳房２１．５％（１４／６５例）、ポテンツ低下６．２％（４／６５例）、悪心・嘔吐３．１％（２／６５例）であった。臨床検査値異常は２０．０％（１３／６５例）であり、主な臨床検査値異常はＡＳＴ上昇１２．３％（８／６５例）、ＡＬＴ上昇１０．８％（７／６５例）、γ‐ＧＴＰ上昇６．２％（４／６５例）であった。１７．１．２国内後期第ＩＩ相試験（二重盲検比較試験）未治療の前立腺癌患者を対象とした二重盲検比較試験の結果、本剤３７５ｍｇ／日投与における奏効率は４２．６％（２０／４７例）であった。副作用発現頻度は２１．２％（１１／５２例）であり、主な副作用は女性型乳房１５．４％（８／５２例）であった。臨床検査値異常は１９．２％（１０／５２例）であり、主な臨床検査値異常はＡＳＴ上昇１３．５％（７／５２例）、ＡＬＴ上昇１１．５％（６／５２例）、ＡＬＰ上昇３．８％（２／５２例）、γ‐ＧＴＰ上昇３．８％（２／５２例）であった。１７．２製造販売後調査等１７．２．１国内市販後第ＩＩＩ相臨床試験未治療の進行前立腺癌（臨床病期Ｄ）患者を対象とした本剤（３７５ｍｇ／日投与又は２５０ｍｇ／日投与注））とＬＨ‐ＲＨアゴニストとの併用投与群とＬＨ‐ＲＨアゴニスト単独投与群の無作為化比較試験の結果は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－評価項目＼薬剤投与群本剤とＬＨ‐ＲＨアゴニストとの併用投与群ＬＨ‐ＲＨアゴニスト単独投与群検定結果全生存期間（１０７例）（５３例）Ｌｏｇ‐ＲａｎｋＰ＝０．２０５３Ｇ．ＷｉｌｃｏｘｏｎＰ＝０．０８６９中央値１８４１日１５３０日９５％信頼区間１５９４日～１１２４日～非再燃期間（１０７例）（５３例）Ｌｏｇ‐ＲａｎｋＰ＝０．００２１Ｇ．ＷｉｌｃｏｘｏｎＰ＝０．００１３中央値５７２日３３４日９５％信頼区間４０１日～１０９４日２４３日～４１７日抗腫瘍効果（総合判定）χ２検定Ｐ＝０．００９４奏効率７０．１％（７５／１０７例）４９．１％（２６／５３例）９５％信頼区間６０．５％～７８．６％３５．１％～６３．２％安全性（副作用発現症例率）χ２検定自覚症状・他覚所見４２．２％（４６／１０９例）３０．２％（１６／５３例）Ｐ＝０．１４００臨床検査値異常６０．６％（６６／１０９例）５２．８％（２８／５３例）Ｐ＝０．３５０２－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－なお、本剤３７５ｍｇ／日投与と２５０ｍｇ／日投与注）の間には、前記評価項目において差はなかった。注）本剤の承認された用法及び用量は「通常成人にはフルタミドとして１回１２５ｍｇを１日３回、食後に経口投与する。なお、症状により適宜増減する」である。