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プラミペキソール塩酸塩錠０．１２５ｍｇ「タカタ」
| 一般名 | プラミペキソール塩酸塩水和物錠 |
|---|---|
| YJコード | 1169012F1162 |
| 剤型・規格 | 錠剤・０．１２５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 9.90円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．パーキンソン病。２）．中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（中等度から高度の特発性下肢静止不能症候群）。（効能又は効果に関連する注意）レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）の診断は、国際レストレスレッグス症候群研究グループの診断基準及び重症度スケールに基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
用法・用量
〈パーキンソン病〉通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として１日量０．２５ｍｇからはじめ、２週目に１日量を０．５ｍｇとし、以後経過を観察しながら、１週間毎に１日量として０．５ｍｇずつ増量し、維持量（標準１日量１．５～４．５ｍｇ）を定める。１日量がプラミペキソール塩酸塩水和物として１．５ｍｇ未満の場合は２回に分割して朝夕食後に、１．５ｍｇ以上の場合は３回に分割して毎食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減ができるが、１日量は４．５ｍｇを超えないこと。〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として０．２５ｍｇを１日１回就寝２～３時間前に経口投与する。投与は１日０．１２５ｍｇより開始し、症状に応じて１日０．７５ｍｇを超えない範囲で適宜増減するが、増量は１週間以上の間隔をあけて行うこと。（用法及び用量に関連する注意）７．１．〈パーキンソン病〉本剤の投与は、少量から開始し、幻覚等の精神症状、消化器症状、血圧等の観察を十分に行い、慎重に維持量（標準１日量１．５～４．５ｍｇ）まで増量すること〔８．２、９．１．１、９．１．３、１１．１．２参照〕。７．２．〈パーキンソン病〉腎機能障害患者に対する投与法〈パーキンソン病〉次のような投与法を目安に投与回数を調節し腎機能に注意しながら慎重に漸増すること（なお、腎機能障害患者に対する最大１日量及び最大１回量は次のとおりとする）〔９．２．１、９．２．２、９．８．２、１６．６．１参照〕［１）クレアチニンクリアランス≧５０ｍＬ／ｍｉｎ；１日量として１．５ｍｇ未満：１日２回投与、初回１日投与量０．１２５ｍｇ×２回、最大１日量４．５ｍｇ（１．５ｍｇ×３回）、２）クレアチニンクリアランス≧５０ｍＬ／ｍｉｎ；１日量として１．５ｍｇ以上：１日３回投与、初回１日投与量０．１２５ｍｇ×２回、最大１日量４．５ｍｇ（１．５ｍｇ×３回）、３）５０ｍＬ／ｍｉｎ＞クレアチニンクリアランス≧２０ｍＬ／ｍｉｎ；１日２回投与、初回１日投与量０．１２５ｍｇ×２回、最大１日量２．２５ｍｇ（１．１２５ｍｇ×２回）、４）２０ｍＬ／ｍｉｎ＞クレアチニンクリアランス；１日１回投与、初回１日投与量０．１２５ｍｇ×１回、最大１日量１．５ｍｇ（１．５ｍｇ×１回）］。７．３．〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉特発性レストレスレッグス症候群における１日最大投与量（０．７５ｍｇ）は、パーキンソン病患者よりも低いため、クレアチニンクリアランスが２０ｍＬ／ｍｉｎ以上の腎機能障害患者では減量の必要はないが、透析中あるいはクレアチニンクリアランスが２０ｍＬ／ｍｉｎ未満の高度腎機能障害患者における本剤の有効性及び安全性は確立していないため、これらの患者に対する本剤の投与については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断すること〔９．２．１、９．２．２、９．８．２、１６．６．１参照〕。
使用上の注意情報
（警告）前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、また突発的睡眠等により自動車事故を起こした例が報告されているので、患者に本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、本剤服用中には、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること〔８．１、１１．１．１参照〕。（禁忌）２．１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。２．２．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉突発的睡眠等により自動車事故を起こした例が報告されている。突発的睡眠を起こした症例の中には、傾眠や過度の眠気のような前兆を認めなかった例あるいは投与開始後１年以上経過した後に初めて発現した例も報告されている。患者には本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること〔１．警告の項、１１．１．１参照〕。８．２．〈効能共通〉特に投与初期には、めまい、立ちくらみ、ふらつき等の起立性低血圧に基づく症状が見られることがある（また、これらの症状が発現した場合には、症状の程度に応じて、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと）〔７．１、９．１．２、９．１．３参照〕。８．３．〈効能共通〉レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博（個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等に病的賭博（個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害の症状について説明すること。８．４．〈効能共通〉パーキンソン病患者において、本剤の減量、中止が必要な場合は、漸減すること（急激な減量又は中止により、悪性症候群を誘発することがあり、また、ドパミン受容体作動薬の急激な減量又は中止により、薬剤離脱症候群（無感情、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛等の症状を特徴とする）があらわれることがある）。なお、特発性レストレスレッグス症候群患者においては、パーキンソン病患者よりも用量が低いため、減量、中止が必要な場合、漸減しなくてもよい〔１１．１．４参照〕。８．５．〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉本剤を含めたドパミン受容体作動薬の投与によりＡｕｇｍｅｎｔａｔｉｏｎ＜夜間の症状発現が２時間以上早まる・症状の増悪・他の四肢への症状拡大＞が認められることがあるため、このような症状が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な措置を講じること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往歴のある患者：症状が増悪又は発現しやすくなることがある〔７．１、１１．１．２参照〕。９．１．２．重篤な心疾患又はそれらの既往歴のある患者：起立性低血圧等の副作用が発現しやすくなるおそれがある〔８．２参照〕。９．１．３．低血圧症の患者：症状が悪化することがある〔７．１、８．２参照〕。（腎機能障害患者）９．２．１．腎機能障害のある患者：副作用が発現しやすくなるおそれがある〔７．２、７．３参照〕。９．２．２．腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランスが５０ｍＬ／ｍｉｎ未満）：腎クリアランスの低下により本剤の消失半減期が延長するため、投与回数を調節し腎機能に注意しながら慎重に漸増すること（本剤は主に尿中に未変化体のまま排泄される）。また、透析患者あるいは非常に高度腎機能障害患者での十分な使用経験はないので、このような患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与すること〔７．２、７．３参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物（ラット）を用いた生殖発生毒性試験で、次のことが認められている。・受胎能及び一般生殖能試験（Ｓｅｇ．１）（２．５ｍｇ／ｋｇ／日投与群）で、血清プロラクチン濃度の低下に基づく妊娠率低下。・器官形成期投与試験（Ｓｅｇ．２）（１．５ｍｇ／ｋｇ／日投与群）で、血清プロラクチン濃度の低下に基づく生存胎仔数減少。・周産期及び授乳期投与試験（Ｓｅｇ．３）（０．５ｍｇ／ｋｇ以上／日投与群）で、血清プロラクチン濃度の低下に基づく出生仔体重低下。〔２．１参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒトにおいてプロラクチン分泌抑制することが報告されており、乳汁分泌抑制する可能性があり、なお、動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている）。（小児等）小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。（高齢者）９．８．１．患者の状態を観察しながら慎重に投与し、幻覚等の精神症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと（パーキンソン病患者を対象とした臨床試験においてパーキンソン病の６５歳以上の高齢者で非高齢者に比し、幻覚等の精神症状の発現率が高い傾向が認められている）。９．８．２．少量（１日１回０．１２５ｍｇ）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（本剤は主に尿中に未変化体のまま排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多い）〔７．２、７．３、１６．６．１参照〕。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．カチオン輸送系を介して腎排泄される薬剤（シメチジン、アマンタジン塩酸塩）〔１６．７．１参照〕［ジスキネジア・幻覚等の副作用が増強することがあるので、このような場合には、本剤を減量すること（カチオン輸送系を介して腎排泄される薬剤との併用により、双方あるいはいずれかの薬剤の腎尿細管分泌が減少し、腎クリアランスが低下することがある）］。２）．鎮静剤、アルコール［作用が増強するおそれがある（機序は明らかではないが、本剤との併用により作用増強の可能性が考えられる）］。３）．ドパミン拮抗剤（フェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤、メトクロプラミド、ドンペリドン）［本剤の作用が減弱するおそれがある（本剤はドパミン作動薬であり、併用により両薬剤の作用が拮抗するおそれがある）］。４）．抗パーキンソン剤（レボドパ、抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ドロキシドパ）［ジスキネジア・幻覚・錯乱等の副作用が増強することがある（相互に作用が増強することがある）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、悪心、嘔吐、過度の鎮静、運動過多、幻覚、激越、低血圧等の症状を発現する可能性がある。１３．２．処置過量投与時、精神症状が見られた場合には、抗精神病薬の投与を考慮する（なお、血液透析による除去は期待できない）。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報ヒトにおいて本剤を含む抗パーキンソン剤と網膜変性との関連性は認められなかったとの報告がある。１５．２．非臨床試験に基づく情報ラットのがん原性試験（２４ヶ月間混餌投与）において、２ｍｇ／ｋｇ／日以上の投与量で網膜変性増加が報告されている。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．突発的睡眠（０．１～５％未満）：前兆のない突発的睡眠があらわれることがある〔１．警告の項、８．１参照〕。１１．１．２．幻覚（１５．４％）、妄想（０．１～５％未満）、せん妄（０．１～５％未満）、激越（０．１～５％未満）、錯乱（頻度不明）：幻覚（主に幻視）、妄想、せん妄、激越、錯乱があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと〔７．１、９．１．１参照〕。１１．１．３．抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）（頻度不明）：低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。１１．１．４．悪性症候群（頻度不明）：パーキンソン病患者において、本剤の急激な減量又は中止により、悪性症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗、血清ＣＫ上昇等があらわれた場合には悪性症候群の症状である可能性があるため、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと〔８．４参照〕。１１．１．５．横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。１１．１．６．肝機能障害（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、総ビリルビン上昇等の肝機能障害があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．〈効能共通〉①．〈効能共通〉過敏症：（頻度不明）過敏症状。②．〈効能共通〉皮膚：（０．１～５％未満）多汗、蕁麻疹、網状皮斑、（頻度不明）発疹、皮膚そう痒症。③．〈効能共通〉筋・骨格系：（５％以上）ＣＫ上昇（７．５％）、（０．１～５％未満）背部痛、腰痛。④．〈効能共通〉中枢・末梢神経系：（５％以上）ジスキネジア（１７．５％）、傾眠（１６．８％）、めまい（１２．５％）、頭痛（５．５％）、（０．１～５％未満）ジストニア、緊張亢進、舌麻痺、運動過多、ミオクローヌス、声が出にくい、異常感覚、知覚減退、パーキンソニズム増悪、（０．１％未満）失神。⑤．〈効能共通〉自律神経系：（５％以上）口内乾燥（８．３％）、（０．１～５％未満）起立性低血圧、高血圧、唾液増加。⑥．〈効能共通〉感覚器：（０．１～５％未満）苦味、眼のちらつき、複視、羞明、（頻度不明）霧視、視力低下。⑦．〈効能共通〉精神神経系：（５％以上）食欲不振（１２．２％）、不眠（６．５％）、（０．１～５％未満）不安、神経過敏、気分高揚感、悪夢、早朝覚醒、ねぼけ様症状、異夢、徘徊、（頻度不明）＊薬剤離脱症候群（＊無感情、＊不安、＊うつ、＊疲労感、＊発汗、＊疼痛等）［＊：異常が認められた場合には、投与再開又は減量前の投与量に戻すなど、適切な処置を行うこと］、病的性欲亢進、性欲減退、暴食、病的賭博、不穏、過食（体重増加）、健忘、強迫性購買。⑧．〈効能共通〉消化管：（５％以上）悪心（２９．９％）、消化不良（１１．９％）、便秘（９．０％）、胃不快感（６．９％）、嘔吐（５．９％）、（０．１～５％未満）腹痛、胃潰瘍、胃炎、上腹部痛、口内炎、鼓腸放屁、イレウス、（頻度不明）体重減少。⑨．〈効能共通〉肝臓：（０．１～５％未満）肝機能異常（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇等）、（頻度不明）γ－ＧＴＰ上昇。⑩．〈効能共通〉内分泌：（０．１～５％未満）プロラクチン低下、成長ホルモン上昇。⑪．〈効能共通〉代謝：（０．１～５％未満）血糖値上昇。⑫．〈効能共通〉循環器：（０．１～５％未満）低血圧、動悸。⑬．〈効能共通〉泌尿器系：（０．１～５％未満）排尿頻回、尿蛋白陽性、（頻度不明）尿閉。⑭．〈効能共通〉一般的全身障害：（０．１～５％未満）末梢性浮腫、胸痛、倦怠感、疲労感、脱力感、手がピリピリする、転倒、口渇。⑮．〈効能共通〉呼吸器：（０．１～５％未満）呼吸困難、（０．１％未満）肺炎、しゃっくり。⑯．〈効能共通〉生殖系：（頻度不明）自発陰茎勃起。２）．〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉①．〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉中枢・末梢神経系：（５％未満）レストレスレッグス症候群のａｕｇｍｅｎｔａｔｉｏｎ（２．３％）。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序１８．１．１ドパミンＤ２受容体に対する親和性（ｉｎｖｉｔｒｏ）プラミペキソール塩酸塩水和物はドパミンＤ２受容体ファミリー（Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４）に対し強い親和性を示した。Ｄ１及びＤ５受容体に対する親和性は示さなかった。１８．１．２ドパミンＤ２受容体刺激作用ＭＰＴＰ（１‐ｍｅｔｈｙｌ‐４‐ｐｈｅｎｙｌ‐１，２，３，６‐ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｙｒｉｄｉｎｅ）誘発ヘミパーキンソン病モデル動物において、線条体シナプス後膜ドパミンＤ２受容体刺激作用により障害側とは反対側への回転行動を誘発した（アカゲザル）。また、ハロペリドール誘発カタレプシー症状の改善作用を示した（ラット）。
臨床成績
該当データなし