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ナイキサン錠１００ｍｇ
| 一般名 | ナプロキセン錠 |
|---|---|
| YJコード | 1149007F1142 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 5.90円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．次記疾患の消炎、鎮痛、解熱：関節リウマチ、変形性関節症、痛風発作、強直性脊椎炎、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱炎・腱鞘炎、月経困難症、帯状疱疹。２）．外傷後並びに手術後の消炎、鎮痛。３）．歯科・口腔外科領域における抜歯後並びに歯科・口腔外科領域における小手術後の消炎、鎮痛。
用法・用量
通常、成人にはナプロキセンとして１日量３００～６００ｍｇ（本剤３～６錠）を２～３回に分け、なるべく空腹時をさけて経口投与する。痛風発作には初回４００～６００ｍｇ（本剤４～６錠）を経口投与する。頓用する場合及び外傷後並びに術後初回には３００ｍｇ（本剤３錠）を経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．消化性潰瘍のある患者［胃粘膜の防御因子の一つであるプロスタグランジン（ＰＧ）の生合成を阻害し、胃潰瘍を悪化させるおそれがある］〔９．１．２、１１．１．４参照〕。２．２．重篤な血液異常のある患者［血液の異常を更に悪化させるおそれがある］〔９．１．３、９．１．４、１１．１．５参照〕。２．３．重篤な肝機能障害のある患者〔９．３．１、１１．１．７参照〕。２．４．重篤な腎機能障害のある患者〔９．２．１、１１．１．６参照〕。２．５．重篤な心機能不全のある患者〔２．６、９．１．５参照〕。２．６．重篤な高血圧症の患者〔２．５、９．１．６参照〕。２．７．本剤の成分又は他の非ステロイド性消炎鎮痛剤に対し過敏症の既往歴のある患者。２．８．アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作）又はその既往歴のある患者［気管支筋拡張に関与するＰＧの合成を阻害することにより、気管支のれん縮が引き起こされ喘息発作を誘発する］〔９．１．７参照〕。２．９．妊娠後期の女性〔９．５．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意すること。８．２．慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。・慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を長期投与する場合には、定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行い、また、異常が認められた場合には、減量、休薬等の適切な措置を講ずること。・慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、薬物療法以外の療法も考慮すること。８．３．急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。・急性疾患に対し本剤を用いる場合には、急性炎症、疼痛及び発熱の程度を考慮し、投与すること。・急性疾患に対し本剤を用いる場合には、原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。・急性疾患に対し本剤を用いる場合には、原因療法があればこれを行うこと。８．４．患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。過度の体温降下、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う小児及び高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．消化性潰瘍の既往歴のある患者〔１１．１．４参照〕。９．１．２．非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者：本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察すること（ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能又は効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある）〔２．１、１１．１．４参照〕。９．１．３．血液異常＜重篤な血液異常を除く＞又はその既往歴のある患者：投与する場合は定期的に血液検査を実施すること（まれに血液障害がある）〔２．２、１１．１．５参照〕。９．１．４．出血傾向のある患者：血小板機能低下が起こることがある〔２．２、１１．１．５、１２．２参照〕。９．１．５．心機能障害＜重篤な心機能不全を除く＞のある患者：非ステロイド性消炎鎮痛剤一般に、腎血流量及び水・電解質代謝の調節作用を有するＰＧの生合成を阻害することにより、Ｎａ・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがある〔２．５、９．１．６参照〕。９．１．６．高血圧症＜重篤な高血圧症を除く＞の患者：非ステロイド性消炎鎮痛剤一般に、腎血流量及び水・電解質代謝の調節作用を有するＰＧの生合成を阻害することにより、Ｎａ・水分貯留傾向があるため血圧をさらに上昇させるおそれがある〔２．６、９．１．５参照〕。９．１．７．気管支喘息＜アスピリン喘息又はその既往歴を除く＞の患者：アスピリン喘息でないことを十分に確認すること（気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれている可能性があり、それらの患者では喘息発作を誘発させることがある）〔２．８参照〕。９．１．８．潰瘍性大腸炎の患者：病態を悪化させることがある〔１１．１．７参照〕。９．１．９．クローン病の患者：病態を悪化させることがある。９．１．１０．感染症を合併している患者：必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること（感染症を不顕性化するおそれがある）。（腎機能障害患者）９．２．１．重篤な腎機能障害のある患者：投与しないこと（腎血流量を低下させることがあるので、腎障害をさらに悪化させるおそれがある）〔２．４、１１．１．６参照〕。９．２．２．腎機能障害＜重篤な腎機能障害を除く＞又はその既往歴のある患者及び腎血流量が低下している患者：非ステロイド性消炎鎮痛剤一般に、腎血流量及び水・電解質代謝の調節作用を有するＰＧの生合成を阻害することにより、腎障害、浮腫、高血圧症等を発生させる可能性がある。また腎血流量低下している患者では代償的に腎内ＰＧが増加するとされており、ＰＧ合成阻害作用をもつ本剤の影響をうけやすい〔１１．１．６参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝機能障害のある患者：投与しないこと（副作用として肝障害が報告されているため、さらに悪化させるおそれがある）〔２．３、１１．１．７参照〕。９．３．２．肝機能障害＜重篤な肝機能障害を除く＞又はその既往歴のある患者：投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること（まれに肝障害があらわれることがある）〔１１．１．７参照〕。（妊婦）９．５．１．妊娠後期の女性：投与しないこと（動物実験で周産期・授乳期投与により母体への影響（ラット：妊娠期間延長、母体死亡）及び新生仔毒性（ウサギ、マウス：死産仔数増加、離乳率抑制）並びに胎仔毒性（ラット（妊娠後期）：胎仔動脈管収縮）が報告されている）〔２．９参照〕。９．５．２．妊婦＜妊娠後期を除く＞又は妊娠している可能性のある女性：治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（投与する際には、必要最小限にとどめ、適宜羊水量を確認するなど慎重に投与すること）。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告があり、医薬品の薬理作用（ＰＧ抑制作用）から妊娠、胎児又は出生児への影響が懸念される。（授乳婦）授乳を避けさせること（ヒトで哺乳中の児における影響が認められている）。（小児等）９．７．１．副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること（小児等を対象とした臨床試験は実施していない）。９．７．２．１歳以下の児には投与しないことが望ましい。（高齢者）高齢者：少量から投与を開始するなど必要最小限の使用にとどめ、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に消炎鎮痛剤による消化管潰瘍、消化管出血等の発現率が高い傾向が認められている）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．ヒダントイン系抗てんかん剤（フェニトイン）［ヒダントインの血中濃度が上昇し作用が増強することがあるので、異常が認められた場合には本剤を減量するなど適切な処置を行う（血漿蛋白結合の競合的拮抗作用；本剤の蛋白結合率が高く、併用により作用が増強する）］。２）．スルホニル尿素系血糖降下剤（クロルプロパミド、トルブタミド、グリベンクラミド）［血糖降下剤の作用が増強＜低血糖＞することがあるので、血糖値に注意し、異常が認められた場合には本剤を減量するなど適切な処置を行う（血漿蛋白結合の競合的拮抗作用；本剤の蛋白結合率が高く、併用により作用が増強する）］。３）．抗凝固剤（ワルファリン、ダビガトランエテキシラート等）、抗血小板剤（クロピドグレル等）［出血の危険性が増大する可能性があるので、このような場合には、患者の状態を十分に観察するなど注意すること（本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これら薬剤と併用すると出血を助長するおそれがある）］。４）．プロベネシド［本剤の血中濃度が上昇し半減期が延長することがあるので、異常が認められた場合には本剤を減量するなど適切な処置を行う（プロベネシドは、本剤の腎排泄ならびに肝代謝を抑える可能性がある）］。５）．メトトレキサート［メトトレキサートの血中濃度が上昇し副作用＜骨髄抑制・腎機能不全等＞が増強することがあるので、異常が認められた場合にはメトトレキサートを減量するなど適切な処置を行う（メトトレキサートの腎クリアランス及び尿細管分泌を抑制する）］。６）．降圧剤（β遮断剤、利尿剤、ＡＣＥ阻害剤、Ａ－２受容体拮抗剤等）［降圧作用及び利尿作用が低下することがあるので、併用する場合には、定期的に血圧を測定し、用量について注意する（本剤はＰＧを介する血管拡張作用及び水、Ｎａ排泄作用を抑制する）］。７）．ＡＣＥ阻害剤、Ａ－２受容体拮抗剤［腎障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には両剤を減量するなど適切な処置を行う（本剤のＰＧ合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる）］。８）．リチウム製剤（炭酸リチウム）［リチウム中毒＜振戦・悪心・嘔吐等＞を起こすことがあるので、定期的にリチウムの血中濃度を測定し、異常が認められた場合にはリチウム製剤を減量するなど適切な処置を行う（本剤はリチウムの腎クリアランスを低下させ、血中濃度を上昇させる）］。９）．ジドブジン［ジドブジンの血中濃度が上昇し副作用＜骨髄抑制等＞があらわれるおそれがあるので、定期的に血液検査を行うなど観察を十分行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行う（ジドブジンの代謝を抑制する）］。１０）．ニューキノロン系抗菌剤（エノキサシン等）［痙攣発作が増強するおそれがあるので、異常が認められた場合には両剤の投与を中止し、適切な処置を行う（ニューキノロン系抗菌剤の持つＧＡＢＡ結合阻害作用が考えられる）］。１１）．イグラチモド〔１１．１．４参照〕［胃腸障害の発現率が増加するおそれがあるので、特に消化性潰瘍があらわれた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと（両剤ともにＰＧ生合成阻害作用を有する）］。１２）．アスピリン製剤＜抗血小板剤として投与している場合＞［アスピリンの血小板凝集抑制作用を減弱するとの報告がある（本剤が血小板シクロオキシゲナーゼ－１（ＣＯＸ－１）とアスピリンの結合を阻害するためと考えられる）］。（臨床検査結果に及ぼす影響）１２．１．１７－ＫＧＳの測定に影響を与えるので、測定に当たっては７２時間前までに本剤の投与を打ち切ること。１２．２．血小板凝集を抑制し、出血時間を延長させることがあるので、出血時間を測定する際には注意すること〔９．１．４、１１．２参照〕。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的不妊が認められたとの報告がある。（取扱い上の注意）外箱又は瓶から取り出した後は遮光保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック（頻度不明）。１１．１．２．ＰＩＥ症候群（頻度不明）（好酸球増多を伴う肺浸潤：発熱、咳嗽、喀痰を伴うことが多い）。１１．１．３．皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）。１１．１．４．胃腸出血、潰瘍（いずれも頻度不明）〔２．１、９．１．１、９．１．２、１０．２参照〕。１１．１．５．再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）〔２．２、９．１．３、９．１．４参照〕。１１．１．６．糸球体腎炎、間質性腎炎、腎乳頭壊死、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）〔２．４、９．２．１、９．２．２参照〕。１１．１．７．表皮水疱症、表皮壊死、多形性紅斑、胃腸穿孔、大腸炎、劇症肝炎、聴力障害、視力障害、無菌性髄膜炎、血管炎（いずれも頻度不明）〔２．３、９．１．８、９．３．１、９．３．２参照〕。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、そう痒、（頻度不明）蕁麻疹。２）．皮膚：（頻度不明）光線過敏症。３）．消化器：（０．１～５％未満）胃部不快感、胃痛、悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、便秘、口内炎、（０．１％未満）腹部膨満感、口渇。４）．血液：（０．１％未満）＊血小板機能低下（＊出血時間延長）。５）．肝臓：（０．１％未満）黄疸、ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇。６）．精神神経系：（０．１～５％未満）眠気、（０．１％未満）めまい、頭痛、手足のしびれ感、耳鳴、聴力減退、（頻度不明）痙攣、集中力低下、見当識障害、不眠症、脱毛。７）．その他：（０．１～５％未満）浮腫、（０．１％未満）心悸亢進、脱力感、血尿。＊）〔１２．２参照〕。発現頻度は、再評価結果を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序リソゾーム系の組織分解酵素活性の抑制、肉芽組織構成成分の構造的安定化、ＰＧ生合成の抑制等の作用に基づくと考えられる。１８．２鎮痛作用酢酸法（マウス）、圧刺激法（マウス）、Ｒａｎｄａｌｌ＆Ｓｅｌｉｔｔｏ法（ラット）等の実験において鎮痛作用が認められた。１８．３抗炎症作用アジュバント関節炎抑制（ラット）、血管透過性抑制（マウス）、カラゲニン浮腫抑制（ラット）、肉芽腫抑制（ラット）を指標とする実験において抗炎症作用が認められた。１８．４解熱作用アジュバント投与による発熱（ラット）、及び酵母投与による発熱（ラット）に対し解熱作用が認められた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内臨床試験二重盲検比較試験を含む経口剤（錠、カプセル）による臨床試験２，０９０例の概要は次記のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名有効率（有効以上）関節リウマチ４８．６％８７例／１７９例変形性関節症５５．８％１４９例／２６７例痛風発作８２．６％７６例／９２例強直性脊椎炎６１．３％１９例／３１例腰痛症６０．６％９７例／１６０例肩関節周囲炎７３．３％６３例／８６例頸肩腕症候群６２．２％５６例／９０例腱・腱鞘炎６８．５％５０例／７３例月経困難症６３．９％６９例／１０８例帯状疱疹８６．２％１８８例／２１８例外傷後・手術後５４．４％１９１例／３５１例抜歯後・小手術後６９．２％３０１例／４３５例－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－