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ソセゴン注射液１５ｍｇ
| 一般名 | ペンタゾシン注射液 |
|---|---|
| YJコード | 1149401A1027 |
| 剤型・規格 | 液剤・１５ｍｇ１管 |
| 薬価 | 59.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１．次記疾患並びに状態における鎮痛：各種癌、術後、心筋梗塞、胃潰瘍・十二指腸潰瘍、腎結石・尿路結石、閉塞性動脈炎、胃検査器具使用時・尿管検査器具使用時・膀胱検査器具使用時。２．麻酔前投薬及び麻酔補助。
用法・用量
１．鎮痛の目的に用いる場合：ペンタゾシンとして１回１５ｍｇを筋肉内又は皮下に注射し、その後必要に応じて、３～４時間毎に反復注射する。なお、症状により適宜増減する。２．麻酔前投薬及び麻酔補助に用いる場合：ペンタゾシンとして３０～６０ｍｇを筋肉内、皮下又は静脈内に注射するが、症例により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧上昇している患者［頭蓋内圧が上昇することがある］。３．重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者［呼吸抑制を増強することがある］。４．ナルメフェン塩酸塩水和物投与中又はナルメフェン塩酸塩水和物投与中止後１週間以内の患者［オピオイド離脱症状＜又はその悪化＞が現れる恐れがある］。（慎重投与）１．薬物依存の既往歴のある患者。２．麻薬依存患者［軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある］。３．胆道疾患のある患者［大量投与した場合Ｏｄｄｉ氏筋を収縮する］。４．心筋梗塞の患者［特に静脈内投与の場合、急性心筋梗塞患者の動脈圧上昇、血管抵抗を上昇させる］。５．肝機能障害のある患者［本剤の作用が増強する恐れがある］。６．高齢者。（重要な基本的注意）１．外来患者に投与した場合には、十分に安静にした後、安全を確認し帰宅させる。２．眠気、眩暈、ふらつき等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意する。３．連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する（特に薬物依存の既往歴のある患者には注意する）。（相互作用）１．併用禁忌：ナルメフェン塩酸塩水和物＜セリンクロ＞［本剤の離脱症状を起こす恐れがあり、また、本剤の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な用量が通常用量より多くなる恐れがある（緊急の手術等によりやむを得ず本剤を投与する場合、患者毎に用量を漸増し、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状を注意深く観察し、また、手術等において本剤を投与することが事前にわかる場合には、少なくとも１週間前にナルメフェン塩酸塩水和物の投与を中断する）（μオピオイド受容体拮抗作用により、本剤の作用が競合的に阻害される）］。２．併用注意：１）．モルヒネ製剤［本剤の作用が増強されることがあるので、併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らす、また、本剤は高用量においてモルヒネの作用に拮抗することがあるので、通常、モルヒネとの併用は避ける（ペンタゾシンの作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される）］。２）．中枢性鎮痛剤（ブプレノルフィン塩酸塩、エプタゾシン臭化水素酸塩等）、ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤（ジアゼパム、ニトラゼパム、メダゼパム等）、中枢性薬剤（睡眠剤等）（バルビツール酸誘導体（フェノバルビタール等））、アルコール［本剤の作用が増強されることがあるので、併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らす（中枢神経系が抑制されることによると考えられる）］。３）．セロトニン神経系賦活作用を有する抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩等）［抗うつ剤の作用が増強され不安感・悪心・発汗・潮紅等が起こる恐れがあるので、併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らす（中枢のセロトニン作動活性を増強すると考えられ、外国において、セロトニン神経系賦活を作用機序とする抗うつ剤（フルオキセチン）投与患者でセロトニン神経系賦活作用の増強に由来すると考えられる症状（不安感、悪心、発汗、潮紅等）が認められたとの報告がある）］。４）．メサドン塩酸塩［メサドン塩酸塩の鎮痛作用を減弱させることがあり、また、退薬症候を起こす恐れがある（本剤はメサドン塩酸塩の作用するμ受容体の部分アゴニストである）］。３．動物実験（ウサギ）においてサリチルアミドとの併用によりペンタゾシンのＣｍａｘが約２倍程度高くなり、サリチルアミドのＣｍａｘは過剰のペンタゾシンを併用することにより約２．５倍となるとの報告があるので、併用しないことが望ましい（また、やむをえず併用する場合には本剤を減量するなど注意する）。（高齢者への投与）高齢者では、低用量から投与を開始するとともに、投与間隔を延長するなど慎重に投与する［高い血中濃度が持続する傾向等が認められている］。（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［胎児に対する安全性は確立されていない］。２．分娩時の投与により新生児に呼吸抑制が現れることがある。３．分娩前に投与した場合、出産後新生児に禁断症状（神経過敏、振戦、嘔吐等）が現れることがある。（小児等への投与）乳児・小児への投与に関する安全性は確立されていないので、投与しないことが望ましい。（過量投与）１．過量投与時の症状：傾眠、呼吸抑制、血圧低下等を起こすことがあり、重症の場合には、循環不全、昏睡、痙攣等を起こすことがある。２．過量投与時の処置：十分な呼吸維持と循環器系の補助療法を行う。過量投与による痙攣に対する治療は必須であり、中枢神経抑制作用に対してはナロキソン投与を行う。（適用上の注意）１．皮下・筋肉内注射時：皮下・筋肉内への連続注射により、まれに注射部位に潰瘍等の障害が現れることがある。２．筋肉内注射時：筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、次記の点に配慮する。１）．筋肉内注射時神経走行部位を避けるよう注意して注射する。２）．筋肉内注射時繰り返し注射する場合には同一注射部位を避ける。なお、筋肉内注射時、乳児・小児には投与しないことが望ましい。３）．注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き部位をかえて注射する。３．調製時：本品は、ワンポイントカットアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。（その他の注意）バルビタール系薬剤＜注射液＞と同じ注射筒で使用すると沈殿を生ずるので、同じ注射筒で混ぜない。
副作用
総症例８，７２２例中、副作用の発現をみたものは２，５１７例（２８．８６％）で、このうち１％以上の発現率をみたものは、悪心・嘔吐（６．１０％）、傾眠（５．１０％）等であった（承認時及び承認後３年間の市販後調査結果）。また、昭和４６年から５３年の８年間に報告されたペンタゾシンによる依存症例（疑いも含む）は２７６例であった。なお、ＮＬＡ変法麻酔において、本剤の静脈内大量１回投与（ペンタゾシンとして２．５～３．０ｍｇ／ｋｇ）にて動脈血血漿カリウム値の低下が認められた。１．重大な副作用１）．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２）．呼吸抑制（０．４２％）：呼吸抑制がみられることがあるので、このような場合には、酸素吸入（必要に応じて人工呼吸）か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤（レバロルファン）は無効である。３）．依存性（頻度不明）：連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する（特に薬物依存の既往歴のある患者には注意する）。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量する。４）．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（頻度不明）：中毒性表皮壊死融解症が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。５）．無顆粒球症（頻度不明）：無顆粒球症が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。６）．神経原性筋障害（頻度不明）：大量連用により、神経原性の四肢の筋萎縮が起こり、脱力、歩行困難が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止する。７）．痙攣（頻度不明）：強直性痙攣又は間代性痙攣が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。２．その他の副作用１）．精神神経系：（５％以上）傾眠、（１～５％未満）眩暈、ふらつき、発汗、（１％未満）＊幻覚［＊：特に静脈内注射する場合には注意する］、しびれ感、多幸感、不安、興奮、頭痛、頭重、痙攣、複視、（頻度不明）＊錯乱［＊：特に静脈内注射する場合には注意する］、鎮静、意識障害、振戦、浮遊感。２）．循環器：（１～５％未満）血圧上昇、（１％未満）皮膚潮紅、熱感、（頻度不明）血圧低下。３）．消化器：（５％以上）悪心・嘔吐、（１～５％未満）口渇、（１％未満）便秘。４）．過敏症：（頻度不明）顔面浮腫、発赤、発疹、多形紅斑［投与を中止する］。５）．血液：（頻度不明）白血球減少、貧血。６）．肝臓：（頻度不明）肝機能異常。７）．泌尿器：（頻度不明）排尿障害、尿閉。８）．その他：（１％未満）胸内苦悶、疲労感、不快感、悪寒、（頻度不明）発熱、脱力感、倦怠感。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１．鎮痛効果術後患者を対象に、ペンタゾシンの鎮痛効果をモルヒネ、ペチジンと比較した成績によれば、ペンタゾシン３０ｍｇの非経口投与は、モルヒネ１０ｍｇ、ペチジン７５～１００ｍｇにほぼ匹敵する鎮痛効果を有する。２．作用機序ペンタゾシンは中枢神経における刺激伝導系を抑制することにより、鎮痛効果を発現する（イヌ）。３．作用発現・持続皮下注、筋注では１５～２０分で鎮痛効果が発現し、約３～４時間持続する。
臨床成績
１．鎮痛の目的に用いる場合（１）一般臨床試験成績本剤の臨床試験は、各科領域における中等～重症の各種疼痛の緩解を目的として、総症例数２，４９３例について実施された。その結果、癌性疼痛９６．９％（１，２７５／１，３１６）、術後疼痛８８．２％（４８４／５４９）、胸腹部臓器疾患に伴う疼痛９４．４％（３２１／３４０）、検査器具使用時の疼痛７９．５％（１５９／２００）等の有効率が得られた。（２）二重盲検比較試験成績癌性疼痛、術後疼痛を対象としたプラセボ（生理食塩液）との二重盲検比較試験により、本剤の鎮痛効果は投与後２０分から２～３時間において、対照群に比し有意差をもって認められた。２．麻酔前投薬及び麻酔補助に用いる場合（１）麻酔前投薬本剤の麻酔前投薬としての臨床効果は、手術予定の成人患者６１例を対象に検討されており、アトロピン、鎮静剤もしくは笑気麻酔等との併用により７７．０％（４７／６１）の有効率が得られた。（２）麻酔補助ジアゼパム、ペンタゾシン併用による変法Ｎｅｕｒｏｌｅｐｔａｎａｌｇｅｓｉａ（以下ＮＬＡ変法麻酔と略す）は、従来のＮＬＡ変法麻酔に比し、術後鎮痛効果が長く、呼吸抑制も少ないことが認められた。