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ブリカニール錠２ｍｇ
| 一般名 | テルブタリン硫酸塩錠 |
|---|---|
| YJコード | 2252003F1085 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 5.90円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
次記疾患の気道閉塞性障害にもとづく呼吸困難などの諸症状の緩解：気管支喘息、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、気管支拡張症および肺気腫。
用法・用量
通常１回量として、次記用量を１日３回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。１）．成人：２錠（テルブタリン硫酸塩として４ｍｇ）。２）．６歳以上の小児：１錠（テルブタリン硫酸塩として２ｍｇ）。３）．５歳以下の幼児：１／２錠（テルブタリン硫酸塩として１ｍｇ）。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので投与を中止すること。なお、小児に投与する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。８．２．過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．甲状腺機能亢進症の患者：動悸、頻脈を助長させるおそれがある。９．１．２．高血圧のある患者：血圧を上昇させるおそれがある。９．１．３．心疾患のある患者：症状を悪化させるおそれがある。９．１．４．糖尿病の患者：血糖値を上昇させるおそれがある。９．１．５．低酸素血症の患者：血清カリウム値をモニターすることが望ましい（低酸素血症では血清カリウム値の低下により心リズムに及ぼす作用が増強されることがある）〔１１．１．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、妊娠３ヵ月以内には投与しないことが望ましい〔１５．１．１参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（海外で実施された臨床薬理試験において、喘息をもつ授乳婦２例にテルブタリン硫酸塩２．５ｍｇを１日３回経口投与したとき、投与後８時間までの母乳中テルブタリン濃度は平均３．５ｎｇ／ｍＬであったとの報告がある）。（小児等）低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．カテコールアミン製剤（アドレナリン、イソプロテレノール等）［不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある（併用によりアドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる）］。２）．キサンチン誘導体（テオフィリン、アミノフィリン水和物、ジプロフィリン等）〔１１．１．２参照〕［低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがあるので、血清カリウム値のモニターを行う（キサンチン誘導体との併用によりｃ－ＡＭＰ量が増加し、血清カリウム値の低下を増強することがある）］。３）．ステロイド剤（ベタメタゾン、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム等）、カリウム排泄型利尿剤（フロセミド、トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等）〔１１．１．２参照〕［低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがあるので、血清カリウム値のモニターを行う（ステロイド剤及びカリウム排泄型利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下を増強することが考えられる）］。４）．β遮断剤＜β１選択性＞（アテノロール、塩酸セリプロロール、ビソプロロールフマル酸塩等）［本剤の作用を減弱させるおそれがある（β遮断剤は、β２刺激剤である本剤の作用と拮抗することがある）］（β遮断剤のうち非選択性の薬剤は、気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者へは投与禁忌である）。（過量投与）１３．１．徴候・症状過量投与時、頭痛、不安感、振戦、強直性筋痙直、心悸亢進、不整脈、血圧低下、高血糖、乳酸アシドーシス、低カリウム血症があらわれることがある。１３．２．処置過量投与時、治療剤として心選択性β遮断剤があるが、気管支痙攣誘発の可能性があるため慎重に投与すること。過量投与時、血圧低下に対しては血漿増量剤を投与する。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。１４．１．２．ＰＴＰシートから錠剤を取り出して投与する場合には、吸湿に注意すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．海外において適応外であるが切迫早産の治療に使用した際に、母体において重篤な循環器系副作用や死亡が認められたとの報告がある〔９．５妊婦の項参照〕。１５．２．非臨床試験に基づく情報１５．２．１．ＳＤ系ラットに５０ｍｇ／ｋｇ以上の量を２年間経口投与した試験で、卵巣間膜過形成、卵巣嚢胞が、また、用量依存的に卵巣間膜平滑筋腫が発現した。この腫瘍はラットに特異的なものであると考えられており、また、各種β刺激剤を長期間反復投与することにより発現することが報告されている。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．アナフィラキシー（頻度不明）：アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。１１．１．２．重篤な血清カリウム値低下（頻度不明）：キサンチン誘導体併用、ステロイド剤併用及び利尿剤併用により血清カリウム値低下増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること〔９．１．５、１０．２参照〕。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（頻度不明）発疹。２）．循環器：（５％未満）動悸、（頻度不明）頻脈、血圧変動、胸部圧迫感、不整脈。３）．精神神経系：（５％未満）手指振戦、頭痛、（頻度不明）手指のこわばり・手指のしびれ感、めまい・ふらつき、痙直、不眠、傾眠、激越、運動過多、情緒不安。４）．消化器：（５％未満）悪心・嘔吐、食欲不振。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序テルブタリン硫酸塩はアドレナリン作動性β受容体刺激剤であり、気管支拡張作用を示す。１８．２気管支平滑筋及び心筋に対する作用テルブタリン硫酸塩はモルモット、イヌあるいはそれらの摘出器官を用いた実験でβ刺激作用、すなわち気管支平滑筋に対して弛緩作用、心筋に対して収縮力増強作用を示す。その作用は気管支平滑筋に対する方が強く、心筋に影響を与えない量で気管支平滑筋の弛緩が認められる。１８．３ヒスタミンによる気道抵抗増大に対する抑制作用とその持続時間モルモット、ネコあるいはイヌにヒスタミンを静注して生じる気道抵抗の増大に対して、テルブタリン硫酸塩は、抑制作用を示す。同等の作用を示す投与量でのテルブタリン硫酸塩の作用持続時間は、イソプロテレノールやオルシプレナリンより長い。１８．４アナフィラキシー性気道抵抗増大に対する抑制作用テルブタリン硫酸塩は、感作ラットに抗原を静注して生じるアナフィラキシー性気道抵抗の増大に対しても抑制作用を示し、その効力は、イソプロテレノールとほぼ同等である。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１オルシプレナリンを標準薬とした群間比較による二重盲検試験気管支喘息患児１００例を対象として、本剤２ｍｇ又はオルシプレナリン１０ｍｇを１日３回、３日間投与した臨床試験において、総合判定の評価が有効以上（著効＋有効）であった例数は、本剤投与例４１例中３５例（８５．４％）であった。本臨床試験において本剤投与例５０例中１例（２．０％）に２件の副作用が報告された。報告された副作用は嘔気１例（２．０％）及び嘔吐１例（２．０％）であった。１７．１．２オルシプレナリンを標準薬とした交叉法による二重盲検試験成人気管支喘息患者４１例を対象として、本剤４ｍｇ及びオルシプレナリン２０ｍｇを１日３回交叉法にてそれぞれ２週間投与した臨床試験において、改善状態の評価が好転以上（顕著＋好転）であった例数は、本剤投与例３１例中１３例（４１．９％）であった。本臨床試験において本剤投与例４１例中３例（７．３％）に４件の副作用が報告された。報告された副作用は動悸１例（２．４％）、喘鳴増悪１例（２．４％）、振戦１例（２．４％）及び不安感１例（２．４％）であった。１７．１．３トリメトキノールを標準薬とした二重盲検試験成人気管支喘息患者２９例を対象として、本剤４ｍｇ及びトリメトキノール４ｍｇを１日３回交叉法にてそれぞれ２週間投与した臨床試験において、総合判定による評価がやや有効以上（著効＋有効＋やや有効）であった例数は、本剤投与例２６例中２２例（８４．６％）であった。本臨床試験において本剤投与例２９例中４例（１３．８％）に７件の副作用が報告された。報告された副作用は動悸２例（６．９％）、振戦１例（３．４％）、頻脈１例（３．４％）、耳鳴１例（３．４％）、眠気１例（３．４％）及び胃部不快感１例（３．４％）であった。１７．１．４プラセボを用いた二重盲検試験難治性気管支喘息患児２９例を対象として、本剤２ｍｇ及びプラセボを１日３回交叉法にてそれぞれ２週間投与した臨床試験において、優劣判定により評価で本剤が優れていたと判定された例数は、２７例中１６例（５９．３％）であった。本臨床試験における本剤投与例２９例で副作用は報告されなかった。１７．１．５一般臨床試験気管支喘息、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、気管支拡張症及び肺気腫の成人又は幼・小児患者２６２例（錠、細粒を含む）を対象として、１回標準投与量４ｍｇ（成人）、２ｍｇ（小児）又は１ｍｇ（幼児）を１日３回、３～１３０日間（錠）又は３～３５日間もしくは頓用（細粒）投与した一般臨床試験１１試験で得られた有効率及び副作用は次のとおりであった。一般臨床試験１１試験において、２６２例中１６例（６．１％）に１７件の副作用が報告された。主な副作用は、動悸７例（２．７％）及び振戦６例（２．３％）であった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－試験番号剤型疾患名（成人／幼・小児別）有効以上／効果判定例数有効率（％）副作用一般臨床試験（１）錠剤気管支喘息（成人）６／８（７５．０）動悸３例（１３．０％）、いらいら感１例（４．３％）慢性気管支炎（成人）７／１１（６３．６）気管支拡張症（成人）４／４（１００．０）一般臨床試験（２）錠剤気管支喘息（成人）９／１５（６０．０）振戦３例（２０．０％）、食欲不振１例（６．７％）一般臨床試験（３）錠剤気管支喘息（成人）１２／２１（５７．１）動悸３例（１４．３％）、振戦２例（９．５％）一般臨床試験（４）錠剤気管支喘息（成人）４／６（６６．７）なし肺気腫（成人）１／１（１００．０）一般臨床試験（５）錠剤気管支喘息（成人）１５／２１（７１．４）悪心１例（３．２％）、動悸１例（３．２％）、振戦１例（３．２％）、頭痛１例（３．２％）慢性気管支炎（成人）７／１０（７０．０）一般臨床試験（６）錠剤肺気腫（成人）７／８（８７．５）なし一般臨床試験（７）錠剤気管支喘息（幼・小児）１４／１８（７７．８）なし一般臨床試験（８）錠剤気管支喘息（幼・小児）２４／３２（７５．０）なし一般臨床試験（９）細粒気管支喘息（幼・小児）７／２０（３５．０）なし一般臨床試験（１０）細粒気管支喘息（幼・小児）２４／３２（７５．０）なし喘息性気管支炎（幼・小児）１６／２２（７２．７）一般臨床試験（１１）細粒気管支喘息（幼・小児）１／１（１００．０）なし喘息性気管支炎（幼・小児）２４／３２（７５．０）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－