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サルタノールインヘラー１００μｇ
| 一般名 | サルブタモール硫酸塩吸入剤 |
|---|---|
| YJコード | 2254700G4037 |
| 剤型・規格 | 経口剤・０．１６％１３．５ｍＬ１瓶 |
| 薬価 | 535.40円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
次記疾患の気道閉塞性障害にもとづく諸症状の緩解：１）気管支喘息、２）小児喘息、３）肺気腫、４）急性気管支炎・慢性気管支炎、５）肺結核。（効能又は効果に関連する注意）本剤は喘息発作に対する対症療法剤であるので、本剤の使用は発作発現時に限ること。
用法・用量
サルブタモールとして通常成人１回２００μｇ（２吸入）、小児１回１００μｇ（１吸入）を吸入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。（用法及び用量に関連する注意）成人１回２吸入、小児１回１吸入の用法及び用量を守り（本剤は、通常３時間以上効果が持続するので、その間は次の吸入を行わない）、１日４回（原則として、成人８吸入、小児４吸入）までとすること〔８．１－８．３参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．本剤の使用は、患者又は保護者が適正な使用方法について十分に理解しており、過量投与になるおそれのないことが確認されている場合に限ること〔７．用法及び用量に関連する注意の項、８．２、８．３、１３．１、１３．２参照〕。８．２．過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあり、特に発作発現時の吸入投与の場合には使用が過度になりやすいので、十分に注意すること。患者又は保護者に対し、本剤の過度の使用による危険性を理解させ、７．用法及び用量に関連する注意の項の注意とその他必要と考えられる注意を与えること〔７．用法及び用量に関連する注意の項、８．１、８．３、１３．１、１３．２参照〕。８．３．投与にあたっては、過度の使用を防止するために、用法及び用量を正しく指導し、経過観察を十分に行うこと。用法及び用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合には、気道炎症の増悪が疑われ、本剤の効果が認められないままに過度の使用になる可能性があるので、本剤の投与を中止し、他の適切な治療法に切り替えること〔７．用法及び用量に関連する注意の項、８．１、８．２、１３．１、１３．２参照〕。８．４．発作が重篤で吸入投与の効果が不十分な場合には、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう注意を与えること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．甲状腺機能亢進症の患者：甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある。９．１．２．高血圧の患者：α及びβ１作用により血圧を上昇させるおそれがある。９．１．３．心疾患を有する患者：β１作用により症状を悪化させるおそれがある。９．１．４．糖尿病の患者：グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある。９．１．５．低酸素血症の患者：血清カリウム値をモニターすることが望ましい（低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある）〔１１．１参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（マウス）で催奇形作用が報告されている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。（小児等）小児等には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。（高齢者）患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に、生理機能が低下している）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．カテコールアミン（アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等）［不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある（アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミン併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。そのため、不整脈を起こすことがある）］。２）．キサンチン誘導体〔１１．１参照〕［低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがあるので、血清カリウム値のモニターを行うこと（キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することがある）］。３）．ステロイド剤、利尿剤〔１１．１参照〕［低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがあるので、血清カリウム値のモニターを行うこと（ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与時にみられる最も一般的な症状は、一過性のβ作用を介する症状である（低カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値をモニターすること）。また、海外で本剤の高用量投与により、乳酸アシドーシスを含む代謝性アシドーシスが報告されているので、呼吸状態等、患者の状態を十分に観察すること〔８．１－８．３参照〕。１３．２．処置過量投与時、本剤の投与の中止を考慮し、心血管系症状（脈拍増加、心悸亢進等）がみられる患者では心臓選択性β遮断剤の投与等の適切な処置を検討すること（ただしβ遮断剤の使用にあたっては、気管支攣縮の既往のある患者では十分に注意すること）〔８．１－８．３参照〕。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．吸入前：患者には使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。１４．１．２．吸入時：用時振盪。１４．１．３．保管時（１）．アダプターは噴霧を良好に保つため、少なくとも週１回以上流水か温湯でよく洗い、十分に乾燥し清潔に保管する（洗浄・乾燥が不十分だと噴霧不良の原因となる）。（２）．ボンベは絶対に濡らさない（噴射口がつまる原因となる）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報外国において、ネブライザーによるサルブタモール硫酸塩とイプラトロピウム臭化物水和物＜吸入＞の併用を行った患者で、吸入液が眼に入った場合に急性閉塞隅角緑内障があらわれたとの報告がある。（取扱い上の注意）薬剤の保管に際して次の事項に注意するよう患者を指導すること。・３０℃以上の場所に保管しないこと。・ボンベは火中に投入しないこと。・地方自治体により定められたボンベの廃棄処理法に従うこと。・ボンベに穴を開けるときは空にしてから開けること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．重篤な血清カリウム値低下（頻度不明）：キサンチン誘導体併用、ステロイド剤併用及び利尿剤併用により血清カリウム値低下増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること〔９．１．５、１０．２参照〕。１１．１．２．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（頻度不明）発疹、血管性浮腫、蕁麻疹、血圧低下。２）．循環器：（０．１～５％未満）心悸亢進、脈拍増加、（０．１％未満）不整脈、血圧変動。３）．精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、（０．１％未満）振戦、（頻度不明）落ち着きのなさ。４）．消化器：（０．１～５％未満）悪心。５）．呼吸器：（０．１～５％未満）気道刺激症状、（頻度不明）気管支痙攣。６）．その他：（頻度不明）潮紅、浮腫、筋痙攣。発現頻度には使用成績調査の結果を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序サルブタモールは短時間作用性β２刺激剤であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内の環状アデノシン一リン酸を増加させることで、気管支平滑筋を弛緩させる。１８．２β２受容体選択性モルモットの摘出気管筋弛緩作用（β２受容体）と、摘出心房筋刺激作用（β１受容体）の強さの比をもってβ２受容体に対する選択指数として算出した結果、サルブタモールはイソプレナリンの２８８倍、オルシプレナリンの９６倍、フェノテロールの２倍のβ２選択性を示した。１８．３気管支拡張作用１８．３．１サルブタモールは吸入投与によりモルモットのアセチルコリン誘発気管支痙攣を抑制し、イソプレナリン、オルシプレナリンの吸入投与に比べ、その作用は優れ、かつ持続的である。１８．３．２喘息患者にアセチルコリン、花粉、ハウスダスト（家塵）、ヒスタミン、β遮断剤で誘発した気管支痙攣（気道閉塞）に対し、サルブタモールの吸入投与により気道抵抗の低下、ＦＥＶ１の改善が認められる。１８．３．３喘息患者に、サルブタモール吸入剤２００μｇとサルブタモール経口剤４ｍｇをクロスオーバー法により投与し、経時的にＦＥＶ１を測定した結果、吸入剤の気管支拡張作用の発現時間、効力及び持続時間は経口剤の１／２０の用量で優れた効果を示した。１８．３．４喘息患者に各種吸入剤をクロスオーバー法により投与し、経時的にＦＥＶ１変化率を検討した結果、サルブタモールはイソプレナリンと同程度のＦＥＶ１増加率を示し、作用持続時間はより長かった。また、オルシプレナリンより高いＦＥＶ１増加率を示した。１８．４抗アレルギー作用（ｉｎｖｉｔｒｏ試験）ヒト肺切片を用いた実験で、サルブタモールは抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミン等の遊離を抑制し、その作用はクロモグリク酸より強い。１８．５心脈管系に対する影響サルブタモールの吸入投与による循環器系への影響をみるため、喘息患者の脈拍数、収縮期血圧、拡張期血圧について調査した結果、いずれも吸入前後で差は認められなかった。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内臨床試験（成人及び小児）本剤の臨床試験は、二重盲検比較試験を含む１５施設、総症例２６５例について１回あたり１００～１５００μｇの吸入投与注）により実施された。このうちの１９１例の臨床成績は、気管支喘息７５．０％（８４／１１２例）、小児喘息５４．２％（３２／５９例）、肺気腫７５．０％（３／４例）、急・慢性気管支炎５０．０％（６／１２例）、肺結核５０．０％（２／４例）であった。注）本剤の承認用量は、成人で１回２００μｇ（２吸入）、小児で１回１００μｇ（１吸入）である。