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ベラチンドライシロップ小児用０．１％
| 一般名 | ツロブテロール塩酸塩シロップ用 |
|---|---|
| YJコード | 2259002R1100 |
| 剤型・規格 | 液剤・０．１％１ｇ |
| 薬価 | 12.20円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
次記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解：気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、肺気腫、珪肺症、塵肺症。（効能又は効果に関連する注意）〈気管支喘息〉気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、気管支喘息において吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること。
用法・用量
通常、小児に対し、ドライシロップとして、１日４０ｍｇ／ｋｇ（ツロブテロール塩酸塩として０．０４ｍｇ／ｋｇ）を２回に分け、用時溶解して経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。なお、標準投与量は、通常、次記の用量を１日２回に分け、用時溶解して経口投与する。１）．０．５～３歳未満：ドライシロップとして１日量０．２５～０．５ｇ（ツロブテロール塩酸塩として１日量０．２５～０．５ｍｇ）。２）．３～９歳未満：ドライシロップとして１日量０．５～１ｇ（ツロブテロール塩酸塩として１日量０．５～１ｍｇ）。３）．９～１５歳：ドライシロップとして１日量１～２ｇ（ツロブテロール塩酸塩として１日量１～２ｍｇ）。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。なお、小児に使用する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。８．２．〈効能共通〉過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。８．３．〈気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫〉気管支喘息、慢性気管支炎又は肺気腫治療の長期管理において、本剤の投与期間中に発現する急性発作に対しては、短時間作動型吸入β２刺激薬等の他の適切な薬剤を使用するよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。また、気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫で短時間作動型吸入β２刺激薬等の使用量の増加や効果が十分でなくなってきた場合には、疾患の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。８．４．〈気管支喘息〉本剤は吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の代替薬ではないため、患者が本剤の使用により気管支喘息の症状改善を感じた場合であっても、医師の指示なく吸入ステロイド剤等を減量又は中止し、本剤を単独で用いることのないよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。８．５．〈気管支喘息〉短時間作動型β２刺激薬等急性発作を緩和するための薬剤の使用量が増加したり効果が十分でなくなってきた場合には、生命を脅かす可能性があるので、吸入ステロイド剤等の増量等の抗炎症療法の強化を行うこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．甲状腺機能亢進症の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．２．高血圧症の患者：血圧が上昇することがある。９．１．３．心疾患のある患者：心悸亢進、不整脈等があらわれることがある〔１０．２参照〕。９．１．４．糖尿病の患者：糖代謝が亢進し、血中グルコースが増加するおそれがある。９．１．５．低酸素血症の患者：血清カリウム値をモニターすることが望ましい（低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある）〔１０．２、１１．１．１参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている）。（高齢者）低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．カテコールアミン製剤（エピネフリン、イソプロテレノール等）〔９．１．３参照〕［不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある（本剤及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ）］。２）．キサンチン誘導体（テオフィリン、アミノフィリン、ジプロフィリン等）〔９．１．３、９．１．５、１１．１．１参照〕［低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある（本剤及びキサンチン誘導体はともに細胞内へのカリウム移行作用を持つ）］。３）．ステロイド剤（プレドニゾロン、ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン等）〔９．１．３、９．１．５、１１．１．１参照〕、利尿剤（トリクロルメチアジド、フロセミド、アセタゾラミド等）〔９．１．３、９．１．５、１１．１．１参照〕［低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある（ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる）］。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．重篤な血清カリウム値低下（頻度不明）：キサンチン誘導体併用、ステロイド剤併用及び利尿剤併用により血清カリウム値低下増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること〔９．１．５、１０．２参照〕。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１％未満）そう痒感、発疹等。２）．循環器：（０．１～５％未満）心悸亢進、顔面紅潮等、（０．１％未満）不整脈等。３）．精神神経系：（０．１～５％未満）振戦、めまい、頭痛等、（０．１％未満）全身倦怠感、熱感、不眠等。４）．消化器：（０．１～５％未満）嘔気・悪心、胃不快感、食欲不振等、（０．１％未満）下痢、嘔吐等。５）．その他：（０．１～５％未満）口渇、（０．１％未満）ＣＫ上昇。発現頻度は、錠・ドライシロップに関する使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序気管支平滑筋のβ２受容体に作用し、β２受容体と密接に関係のある酵素ａｄｅｎｙｌｃｙｃｌａｓｅを賦活化する。それにより細胞内のＡＴＰがｃｙｃｌｉｃＡＭＰに変化し、気管支拡張作用を示す。１８．２肺機能改善作用１８．２．１気管支喘息患者にツロブテロール塩酸塩１ｍｇ（錠剤１錠）を頓用させ、肺機能改善効果をＦＶＣ、ＦＥＶ１．０及びＰＦＲにより観察したところ、効果は服用後１～４時間にかけて最高を示し、８時間後にも効果の持続がみられた。１８．２．２気管支喘息児にツロブテロール塩酸塩０．０２ｍｇ／ｋｇ（ドライシロップ剤２０ｍｇ／ｋｇ）を頓用させ、肺機能改善効果をＦＶＣ、ＦＥＶ１．０及びＰＦＲにより観察したところ、効果は服用後３０分よりみられ、４～５時間で最高を示し、８時間後にも効果の持続がみられた。１８．３実験的喘息抑制作用ツロブテロール塩酸塩はヒスタミン、アセチルコリン噴霧による喘息及びｅｇｇａｌｂｕｍｉｎ噴霧によるアレルギー喘息を抑制し、その効力はイソプロテレノール、サルブタモール及びクロルプレナリンよりも強かった（モルモット）。１８．４気道狭窄抑制作用ツロブテロール塩酸塩はヒスタミンによる気道狭窄を抑制し、その効力はサルブタモールと同等であった。またその作用は１２時間近く持続した（イヌ）１８．５気管筋に対する作用選択性ツロブテロールは気管筋弛緩作用及び心筋興奮作用を示すが、その気管筋に対する作用選択性（β２受容体に対する選択性）はイソプロテレノール、サルブタモール、プロカテロール、フェノテロールに比し高いことが認められた（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．６気管繊毛運動促進作用及び鎮咳作用ツロブテロール塩酸塩は気管繊毛運動促進作用（ハト）及び鎮咳作用（イヌ）を示した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈慢性気管支炎、肺気腫、珪肺症、塵肺症〉１７．１．１国内第ＩＩＩ相臨床試験気管支喘息を除く１６歳以上の慢性気管支炎、肺気腫、珪肺症及び塵肺症患者５７例を対象とした本剤１ｍｇ／日（本剤１ｍｇ及びプラセボ、朝夕、２０例）、本剤２ｍｇ／日（１ｍｇ／回、朝夕、１９例）及びプラセボ（１８例）の３群での二重盲検比較試験（頓用試験（６０分後、１２０分後に効果判定）並びに連用試験（１週間後に効果判定））における総合評価について、頓用試験で「中等度改善」以上を示した有効率はそれぞれ１７．７％、２１．０％、５．６％、「軽度改善」以上を示した有効率はそれぞれ７０．６％、６３．１％、２７．８％であった。また、連用試験で「中等度改善」以上を示した有効率はそれぞれ２１．１％、３６．８％、５．６％、「軽度改善」以上を示した有効率はそれぞれ７３．７％、６３．１％、５０．０％であった。副作用発現率は、頓用試験で１ｍｇ／日群５．９％（１／１７例）、２ｍｇ／日１０．５％（２／１９例）、連用試験で１ｍｇ／日群１５．８％（３／１９例）、２ｍｇ／日群１０．５％（２／１９例）であった。発現した事象は頓用試験１ｍｇ／日群でめまい５．９％（１／１７例）、２ｍｇ／日群で心悸亢進、不整脈、全身倦怠感がそれぞれ５．３％（１／１９例）、連用試験１ｍｇ／日群で心悸亢進、振戦、頭痛がそれぞれ５．３％（１／１９例）、２ｍｇ／日群で心悸亢進、振戦がそれぞれ５．３％（１／１９例）であった。〈気管支喘息〉１７．１．２国内第ＩＩＩ相臨床試験成人気管支喘息患者１７８例を対象とした本剤４ｍｇ／日（２ｍｇ／回、朝夕、５９例）、メタプロテレノール剤６０ｍｇ／日（２０ｍｇ／回、朝昼夕、６０例）、及びプラセボ（５９例）の３群での二重盲検比較試験（頓用試験（３０分後、６０分後に効果判定））並びに本剤（６７例）及び他剤（７６例）による連用試験（１週間後に効果判定））における全般改善度評価について、頓用試験で「中等度改善」以上を示した有効率はそれぞれ５０．８％、３８．３％、１０．２％、「軽度改善」以上を示した有効率はそれぞれ６９．５％、６３．３％、３５．６％であった。また、連用試験で「中等度改善」以上を示した有効率はそれぞれ２６．９％、２７．６％、「軽度改善」以上を示した有効率はそれぞれ６１．２％、５３．９％であった。副作用発現率は、頓用試験で２２．０％（１３／５９例）、連用試験で１７．７％（１１／６２例）であった。発現した事象は、頓用試験で動悸１５．３％（９／５９例）、手指振戦５．１％（３／５９例）、口渇３．４％（２／５９例）、顔面紅潮、頭痛、鼻血がそれぞれ１．７％（１／５９例）、連用試験で手指振戦８．１％（５／６２例）、動悸６．５％（４／６２例）、嗄声、頭痛、頭重、胃痛、胃部不快感、めまいがそれぞれ１．６％（１／６２例）であった。〈急性気管支炎〉１７．１．３国内一般臨床試験承認時における有効性評価の臨床成績は次の通りであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名改善率（％）中等度改善以上軽度改善以上急性気管支炎７２．８（１５０／２０６例）９１．７（１８９／２０６例）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈気管支喘息、急性気管支炎、喘息性気管支炎〉１７．１．４国内一般臨床試験１５歳未満の乳幼児並びに小児を対象としたドライシロップ剤の一般臨床試験での有効性評価対象例は４２９例であり、その臨床成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名改善率（％）中等度改善以上軽度改善以上気管支喘息６２．２（９７／１５６例）８３．３（１３０／１５６例）急性気管支炎６１．８（９４／１５２例）８６．８（１３２／１５２例）喘息性気管支炎６９．４（８４／１２１例）９２．６（１１２／１２１例）計６４．１（２７５／４２９例）８７．２（３７４／４２９例）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－