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エンクラッセ６２．５μｇエリプタ３０吸入用
| 一般名 | ウメクリジニウム臭化物吸入剤 |
|---|---|
| YJコード | 2259714G2024 |
| 剤型・規格 | 経口剤・３０吸入１キット |
| 薬価 | 4303.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎・肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解。（効能又は効果に関連する注意）５．１．本剤は慢性閉塞性肺疾患の症状の長期管理に用いること。５．２．本剤は慢性閉塞性肺疾患の増悪時の急性期治療を目的として使用する薬剤ではない〔８．１参照〕。
用法・用量
通常、成人にはエンクラッセ６２．５μｇエリプタ１吸入（ウメクリジニウムとして６２．５μｇ）を１日１回吸入投与する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状を悪化させるおそれがある］。２．２．前立腺肥大による排尿障害等排尿障害がある患者［抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある］〔９．１．２参照〕。２．３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．用法及び用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合には、本剤が適当でないと考えられるので、漫然と投与を継続せず中止すること〔５．２参照〕。８．２．本剤の吸入後に気管支痙攣があらわれることがあり、そのような状態では、患者の生命が脅かされる可能性があるので、気管支痙攣が認められた場合には、直ちに本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。８．３．本剤はなるべく同じ時間帯に１日１回吸入するよう患者を指導すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．心不全、心房細動、期外収縮の患者又はこれらの既往歴のある患者：心不全、心房細動、期外収縮が発現又は悪化するおそれがある〔１１．１参照〕。９．１．２．前立腺肥大＜排尿障害がある場合を除く＞のある患者：排尿障害が発現するおそれがある〔２．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ラットの授乳期にウメクリジニウムを皮下投与したとき、生後１０日の出生仔血漿中にウメクリジニウムが検出された（２／５４例））。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）患者の状態を観察しながら注意して投与すること（一般に、生理機能が低下している）。（過量投与）１３．１．症状本剤の過量投与により、抗コリン剤の薬理学的作用による症状（口内乾燥、視調節障害及び頻脈等）が発現するおそれがある。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．吸入前（１）．患者に使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。（２）．本剤は防湿のためアルミ包装されているので、使用開始直前にアルミ包装を開封するよう指導すること。１４．１．２．吸入時：本剤は口腔内への吸入投与にのみ使用する（内服しても効果はみられない）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用心房細動（頻度不明）〔９．１．１参照〕。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（頻度不明）発疹、そう痒症、血管性浮腫。２）．循環器：（０．５％以上）頻脈。３）．呼吸器：（０．５％以上）咳嗽、発声障害、（頻度不明）口腔咽頭痛。４）．消化器：（０．５％以上）口内乾燥、便秘。５）．腎臓・泌尿器：（頻度不明）尿閉。６）．眼：（０．５％以上）霧視、（頻度不明）眼痛。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ＵＭＥＣは長時間作用性の選択的ムスカリン受容体拮抗薬であり、気管支平滑筋に存在するムスカリン受容体へのアセチルコリンの結合を競合的に阻害することにより気管支平滑筋収縮を抑制する。１８．２ムスカリン受容体への作用ＵＭＥＣはｉｎｖｉｔｒｏですべてのムスカリン受容体サブタイプ（Ｍ１～Ｍ５受容体）に対して高い親和性を示し、ＵＭＥＣのＭ３受容体に対する拮抗作用は緩徐な回復性を示した。１８．３気管支収縮に対する作用ＵＭＥＣはモルモットへの単回気管内投与によりアセチルコリン誘発気管支収縮に対して長時間持続性の抑制作用を示した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国際共同第ＩＩＩ相試験慢性閉塞性肺疾患患者２０６例（日本人患者２１例を含む）を対象に実施したプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験において、ＵＭＥＣ６２．５μｇを１日１回１２週間投与した時の結果は次表の通りであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ＵＭＥＣ６２．５μｇプラセボ全体集団トラフＦＥＶ１（Ｌ）ベースライン１．２５５±０．５６５７（６９）１．２１４±０．４３０５（６８）投与１２週後１．３７９±０．６３１５（６１）１．２４９±０．４５７１（５０）変化量０．１１９±０．２１３９（６１）０．０００±０．２３８１（５０）プラセボ群との差［９５％信頼区間］注１）ｐ値注１）０．１２７［０．０５２、０．２０２］ｐ＜０．００１／日本人部分集団トラフＦＥＶ１（Ｌ）ベースライン１．４２４±０．５４０１（７）１．０７９±０．４２０５（８）投与１２週後１．５１４±０．５９４２（７）１．１０９±０．４３５５（４）変化量０．０８９±０．１１６０（７）－０．１６５±０．３８４２（４）プラセボ群との差［９５％信頼区間］注２）０．２４３［０．００６、０．４８１］／平均値±標準偏差（例数）注１）ベースライン値、投与群、喫煙状況、施設グループ、投与日、投与日とベースライン値の交互作用及び投与日と投与群の交互作用を説明変数とし、被験者内で無構造共分散構造を仮定した反復測定混合モデル注２）ベースライン値、投与群、喫煙状況、国、投与日、投与日とベースライン値の交互作用、投与日と投与群の交互作用、国と投与群の交互作用及び国と投与日と投与群の交互作用を説明変数とし、被験者内で無構造共分散構造を仮定した反復測定混合モデル－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、ＵＭＥＣ６２．５μｇ群で３％（２／６９例）であった。副作用は、咽喉乾燥１％（１／６９例）及び呼吸困難１％（１／６９例）であった。１７．１．２国際共同第ＩＩＩ相試験慢性閉塞性肺疾患患者１５３２例（日本人患者６８例を含む）を対象に実施したプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験において、ＵＭＥＣ６２．５μｇを１日１回２４週間投与した時の結果は次表の通りであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ＵＭＥＣ６２．５μｇプラセボ全体集団トラフＦＥＶ１（Ｌ）ベースライン１．１９９±０．４８７５（４１７）１．２００±０．４６８６（２８０）投与２４週後１．３５７±０．５１５６（３２２）１．２２６±０．４７４５（２０１）変化量０．１２３±０．２２４６（３２２）０．００４±０．２３０２（２０１）プラセボ群との差［９５％信頼区間］注１）ｐ値注１）０．１１５［０．０７６、０．１５５］ｐ＜０．００１／日本人部分集団トラフＦＥＶ１（Ｌ）ベースライン１．１１８±０．３４８６（１８）１．２０４±０．５０７７（１２）投与２４週後１．３２９±０．４５３１（１３）１．２８６±０．５６３５（８）変化量０．２０５±０．１４３７（１３）－０．００６±０．１４０１（８）プラセボ群との差［９５％信頼区間］注２）０．２１５［０．０１８、０．４１２］／平均値±標準偏差（例数）注１）ベースライン値、投与群、喫煙状況、施設グループ、投与日、投与日とベースライン値の交互作用及び投与日と投与群の交互作用を説明変数とし、被験者内で無構造共分散構造を仮定した反復測定混合モデル注２）ベースライン値、投与群、喫煙状況、地域（日本／非日本）、投与日、投与日とベースライン値の交互作用、投与日と投与群の交互作用、地域と投与群の交互作用及び地域と投与日と投与群の交互作用を説明変数とし、被験者内で無構造共分散構造を仮定した反復測定混合モデル－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、ＵＭＥＣ６２．５μｇ群で８％（３４／４１８例）であった。主な副作用は、咳嗽１％未満（３／４１８例）及び上気道感染１％未満（３／４１８例）であった。１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験慢性閉塞性肺疾患患者１３１例を対象に実施した５２週間の国内長期投与試験において、ＵＭＥＣ１２５μｇ注）を１日１回投与したところ、治療期間を通しＦＥＶ１の改善が維持された。副作用発現頻度は、１０％（１３／１３１例）であった。主な副作用は、発声障害２％（３／１３１例）であった。注）本剤の承認用量は、ＵＭＥＣ６２．５μｇ１日１回吸入投与である。