1.
カルシニューリン阻害で免疫を抑制するループス腎炎治療薬「ルプキネス」【最新！DI情報】第27回
2024/11/19 最新！DI情報
カルシニューリン阻害で免疫を抑制するループス腎炎治療薬「ルプキネス」【最新！DI情報】第27回
https://www.carenet.com/pharmacist/di/cg004391_027.html
ハーフジゴキシンＫＹ錠０．１２５
| 一般名 | ジゴキシン錠 |
|---|---|
| YJコード | 2113003F2029 |
| 剤型・規格 | 錠剤・０．１２５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 9.80円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
強心剤に関連した記事
2.
第227回 Nature誌の予言的中？再生医療の早期承認の現状は…
2024/09/06 バズった金曜日
第227回 Nature誌の予言的中？再生医療の早期承認の現状は…
https://www.carenet.com/hihyofri/227.html
3.
意外と知らない薬物動態（4）短腸症候群の影響を受ける薬剤【臨床力に差がつく 医薬トリビア】第40回
2024/03/13 臨床力に差がつく 医薬トリビア
意外と知らない薬物動態（4）短腸症候群の影響を受ける薬剤【臨床力に差がつく 医薬トリビア】第40回
https://www.carenet.com/series/trivia/cg004164_040.html
4.
レボチロキシンの静注投与は不安定な脳死患者の心臓提供率を向上させるか？（解説：小野稔氏）
2024/01/12 CLEAR!ジャーナル四天王
レボチロキシンの静注投与は不安定な脳死患者の心臓提供率を向上させるか？（解説：小野稔氏）
https://www.carenet.com/news/clear/journal/57826
5.
ICUせん妄患者へのハロペリドール、生存や退院増につながらず／NEJM
2022/11/09 ジャーナル四天王
ICUせん妄患者へのハロペリドール、生存や退院増につながらず／NEJM
https://www.carenet.com/news/journal/carenet/55381
添付文書
効能・効果
１）．次の疾患に基づくうっ血性心不全（肺水腫、心臓喘息等を含む）：先天性心疾患、弁膜疾患、高血圧症、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症等）、肺性心（肺血栓・塞栓症、肺気腫、肺線維症等によるもの）、その他の心疾患（心膜炎、心筋疾患等）、腎疾患、甲状腺機能亢進症ならびに甲状腺機能低下症等。２）．心房細動・心房粗動による頻脈。３）．発作性上室性頻拍。４）．次の際における心不全及び各種頻脈の予防と治療：手術、急性熱性疾患、出産、ショック、急性中毒。
用法・用量
ジゴキシンとして通常成人に対して１．急速飽和療法（飽和量：１．０～４．０ｍｇ）初回０．５～１．０ｍｇ、以後０．５ｍｇを６～８時間ごとに経口投与し、十分効果のあらわれるまで続ける。２．比較的急速飽和療法を行うことができる。３．緩徐飽和療法を行うことができる。４．維持療法１日０．２５～０．５ｍｇを経口投与する。ジゴキシンとして通常小児に対して１．急速飽和療法２歳以下：１日０．０６～０．０８ｍｇ／ｋｇを３～４回に分割経口投与する。２歳以上：１日０．０４～０．０６ｍｇ／ｋｇを３～４回に分割経口投与する。２．維持療法飽和量の１／５～１／３量を経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮すること。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．房室ブロック、洞房ブロックのある患者［刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがある］。２．２．ジギタリス中毒の患者［中毒症状が悪化する］。２．３．閉塞性心筋疾患（特発性肥大性大動脈弁下狭窄等）のある患者［心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがある］。２．４．本剤の成分又はジギタリス剤に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．本剤を投与する場合には観察を十分に行い、過去２～３週間以内にジギタリス剤又はその他の強心配糖体が投与されているか否かを確認したのち、慎重に投与量を決定すること。８．２．本剤の至適投与量は患者により個人差があるので、少量から投与を開始し、観察を十分に行い投与量を調節すること。８．３．本剤は種々の薬剤との相互作用が報告されているが、可能性のあるすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤と併用したり、本剤又は他剤を休薬する場合は本剤の血中濃度の推移、自覚症状、心電図等に注意し、慎重に投与すること〔１０．相互作用の項参照〕。８．４．ジギタリス中毒症状（悪心・嘔吐、不整脈等）があらわれることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意すること〔９．１．３、９．１．５、９．１．６、９．２．１、９．２．２、９．７小児等、９．８高齢者の項、１０．２、１１．１．１参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．急性心筋梗塞のある患者：心筋収縮力増強により心筋虚血を悪化させるおそれがある。９．１．２．心室性期外収縮のある患者：中毒が発現した場合鑑別ができないおそれがある。９．１．３．心膜炎、肺性心のある患者：少量で中毒を起こすおそれがある〔８．４、１１．１．１参照〕。９．１．４．ＷＰＷ症候群のある患者：副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化するおそれがある。９．１．５．電解質異常（低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症等）のある患者：少量で中毒を起こすおそれがある〔８．４、１１．１．１参照〕。９．１．６．甲状腺機能低下症のある患者：本剤の血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こすおそれがある〔８．４、１１．１．１参照〕。９．１．７．甲状腺機能亢進症のある患者：本剤の血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量投与を要することがある。（腎機能障害患者）９．２．１．腎疾患のある患者：本剤の排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがある〔８．４、１１．１．１参照〕。９．２．２．血液透析を受けている患者：本剤の排泄が遅延し、また、透析により、血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがある〔８．４、１１．１．１参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ジゴキシンはヒトで母乳中へ微量ながら移行する）。（小児等）少量から投与を開始し、血中濃度や心電図等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与すること（ジギタリス中毒があらわれやすい）〔８．４、１１．１．１参照〕。（高齢者）少量から投与を開始し、血中濃度等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与すること（ジギタリス中毒があらわれやすい）〔８．４、１１．１．１参照〕。（相互作用）本剤はＰ糖蛋白質の基質であるため、本剤の血中濃度はＰ糖蛋白質に影響を及ぼす薬剤により影響を受けると考えられる〔８．３参照〕。１０．２．併用注意：１）．解熱・鎮痛・消炎剤（インドメタシン、ジクロフェナク等）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。２）．トラゾドン〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（機序は不明であるが、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。３）．スキサメトニウム塩化物水和物［併用により重篤な不整脈を起こすおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、スキサメトニウム塩化物水和物を投与しないこと（スキサメトニウム塩化物水和物の血中カリウム増加作用又はカテコールアミン放出が原因と考えられている）］。４）．抗コリン剤（アトロピン系薬剤、プロパンテリン等）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（腸管運動を抑制し滞留時間が延長されるため、本剤の吸収が増大し、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。５）．不整脈用剤（アミオダロン、キニジン、ピルメノール、フレカイニド、ピルシカイニド塩酸塩水和物、プロパフェノン、ベプリジル等）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（機序不明なものも含まれるが、本剤の腎排泄が抑制されることによる血中濃度上昇、あるいは、薬力学的相互作用による刺激伝導抑制等があらわれることがある）］。６）．β遮断剤（プロプラノロール、アテノロール、カルベジロール等）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発があらわれることがあり、また、カルベジロールでは本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある）］。７）．利尿剤（カリウム排泄型利尿剤（チアジド系利尿剤、フロセミド等）、アセタゾラミド）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（過度の利尿により、血中カリウム値が低下しやすくなるとの報告がある）］。８）．利尿剤（スピロノラクトン）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。９）．利尿剤（トルバプタン）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（Ｐ糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。１０）．血圧降下剤（レセルピン系薬剤）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発があらわれることがある）］。１１）．アンジオテンシン２受容体拮抗剤（テルミサルタン）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（機序は不明であるが、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。１２）．カルシウム拮抗剤（ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピン等）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。１３）．ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤（フルバスタチン）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（機序は不明であるが、本剤の最高血中濃度の上昇が認められたとの報告がある）］。１４）．ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤（アトルバスタチン）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（Ｐ糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により血中濃度の上昇が示唆されている）］。１５）．ポリスチレンスルホン酸塩〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（腸内のカリウムイオンとのイオン交換により、血中カリウム値が低下するとの報告がある）］。１６）．交感神経刺激剤（アドレナリン、イソプレナリン等）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（薬力学的相互作用により不整脈があらわれることがある）］。１７）．プロトンポンプ阻害剤（オメプラゾール、ラベプラゾール等）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（胃酸分泌抑制作用により本剤の加水分解が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。１８）．副腎皮質ホルモン剤〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（副腎皮質ホルモンにより低カリウム血症が起こるためと考えられている）］。１９）．ビタミンＤ製剤（カルシトリオール等）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（ビタミンＤ製剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている）］。２０）．カルシウム（注射剤）（カルシウム値の補正に用いる場合を除く）（グルコン酸カルシウム水和物＜注射剤＞、塩化カルシウム水和物＜注射剤＞）〔８．４参照〕［静注により急激に血中カルシウム濃度が上昇するとジゴキシン毒性が急激に出現することがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、カルシウム注射剤を投与しないこと、やむを得ず投与する場合には、急激にカルシウム濃度を上昇させるような使用法は避けること（本剤の催不整脈作用は、心筋細胞内カルシウム濃度に依存すると考えられている）］。２１）．カルシウム＜経口剤＞、カルシウム含有製剤＜カルシウム注射剤を除く＞（カルシウム含有高カロリー輸液等）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（これらの薬剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている）］。２２）．習慣性中毒用剤（ジスルフィラム）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（ジスルフィラム－アルコール反応時に過呼吸により血中カリウム値が低下したとの報告がある）］。２３）．シクロスポリン〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。２４）．抗生物質製剤（エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テトラサイクリン）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（腸内細菌叢への影響による本剤の代謝の抑制、あるいは、Ｐ糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により血中濃度が上昇するとの報告がある）］。２５）．抗生物質製剤（アジスロマイシン）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（機序の詳細は不明であるが、Ｐ糖蛋白質を介した本剤の輸送が阻害されるとの報告がある）］。２６）．抗生物質製剤（アムホテリシンＢ、エンビオマイシン）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（これらの薬剤により血中カリウム値が低下するためと考えられている）］。２７）．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（Ｐ糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。２８）．エトラビリン〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（Ｐ糖蛋白質阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。２９）．Ｃ型肝炎治療剤（レジパスビル・ソホスブビル）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（レジパスビルのＰ糖蛋白質阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。３０）．化学療法剤（イトラコナゾール、スルファメトキサゾール・トリメトプリム）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。３１）．抗甲状腺剤（チアマゾール、プロピルチオウラシル）〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（甲状腺機能亢進の改善に伴いクリアランスが正常になるため、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。３２）．ベムラフェニブ〔８．４参照〕［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・不整脈等＞があらわれることがある（Ｐ糖蛋白質阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。３３）．カルバマゼピン［本剤の作用を減弱することがある（併用後、本剤の血中濃度の低下が認められたとの報告がある）］。３４）．コレスチラミン＜経口＞、コレスチミド＜経口＞［本剤の作用を減弱することがある（消化管内での吸着により本剤の吸収を阻害し、血中濃度が低下すると考えられている）］。３５）．消化性潰瘍剤（スクラルファート水和物＜経口＞）［本剤の作用を減弱することがある（消化管内での吸着により本剤の吸収を阻害し、血中濃度が低下するとの報告がある）］。３６）．制酸剤＜ＰＰＩ以外＞＜経口＞（水酸化アルミニウム＜経口＞、水酸化マグネシウム＜経口＞等）［本剤の作用を減弱することがある（消化管内での吸着により本剤の吸収を阻害し、血中濃度が低下するとの報告がある）］。３７）．抗生物質製剤（リファンピシン）［本剤の作用を減弱することがある（Ｐ糖蛋白質、肝薬物代謝酵素の誘導作用により、本剤の血中濃度が低下するとの報告がある）］。３８）．サルファ剤（サラゾスルファピリジン）［本剤の作用を減弱することがある（本剤の吸収が阻害され、血中濃度が低下するとの報告がある）］。３９）．甲状腺製剤（レボチロキシン、リオチロニン）［本剤の作用を減弱することがある（甲状腺機能低下の改善に伴いクリアランスが正常になるため、本剤の血中濃度が低下するとの報告がある）］。４０）．アカルボース、ミグリトール［本剤の作用を減弱することがある（併用により本剤の血中濃度の低下が認められたとの報告がある）］。４１）．セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）［本剤の作用を減弱することがある（本剤の排泄が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること）］。４２）．ブピバカイン塩酸塩水和物［ブピバカイン塩酸塩水和物の副作用を増強したとの報告がある（薬力学的相互作用によると考えられている）］。４３）．ヘパリン［ヘパリンの作用を減弱するおそれがある（抗凝血作用に拮抗すると考えられている）］。４４）．制吐作用を有する薬剤（スルピリド、メトクロプラミド、ドンペリドン等）〔８．４参照〕［ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・食欲不振等＞を不顕化するおそれがある（これらの薬剤の制吐作用のため本剤の中毒症状が判別しにくくなる）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、ジギタリス中毒が起こることがある〔１１．１．１参照〕。１３．２．処置次のような処置を行う〔１１．１．１参照〕。・薬物排泄過量投与時、胃内のジゴキシンの吸収を防止するために活性炭が有効と報告されている。・心電図過量投与時、直ちに心電図による監視を行い、ジギタリス中毒特有の不整脈の発現に注意する。・重篤な不整脈の治療法過量投与時の徐脈性不整脈及び徐脈性ブロックにはアトロピン等が用いられる（徐脈性不整脈に通常用いられる交感神経刺激剤はジギタリス中毒には用いない）。過量投与時、重篤な頻脈性不整脈が頻発するときは塩化カリウム、リドカイン、プロプラノロール等が用いられる。・血清電解質過量投与時、特に低カリウム血症に注意し、異常があれば補正する。過量投与時の高カリウム血症には、炭酸水素ナトリウム、グルコース・インスリン療法、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム等が用いられる。・腎機能過量投与時、ジゴキシンは腎排泄型であるので腎機能を正常に保つ（一般に血液透析は無効である）。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ジギタリス中毒（頻度不明）：高度徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍等の不整脈があらわれることがあり、また、さらに重篤な房室ブロック、心室性頻拍症あるいは心室細動に移行することがある。初期症状として消化器症状、眼症状、精神神経系症状があらわれることが多いが、それらの症状に先行して不整脈が出現することもある〔８．４、９．１．３、９．１．５、９．１．６、９．２．１、９．２．２、９．７小児等、９．８高齢者の項、１１．２、１３．１、１３．２参照〕。１１．１．２．非閉塞性腸間膜虚血（頻度不明）：腸管壊死に至った例も報告されているので、激しい腹痛、血便等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．＊消化器：（頻度不明）食欲不振、悪心・嘔吐、下痢等。２）．＊眼：（頻度不明）視覚異常（光がないのにちらちら見える、黄視、緑視、複視等）。３）．＊精神神経系：（頻度不明）めまい、頭痛、失見当識、錯乱、譫妄等。４）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。５）．血液：（頻度不明）血小板数減少。６）．過敏症：（頻度不明）発疹、蕁麻疹、紫斑、浮腫等。７）．その他：（頻度不明）女性型乳房、筋力低下。＊）〔１１．１．１参照〕。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ジゴキシンはリン酸化されたＮａ＋，Ｋ＋‐ＡＴＰａｓｅαサブユニットに結合して阻害することで、Ｎａ＋の流出を減少させ、細胞内Ｎａ＋濃度を増加させる。これがＮａ＋‐Ｃａ２＋交換の原動力となり、結果として、細胞内Ｃａ２＋が増加し心筋収縮力が増加する。また、徐脈作用、抗不整脈作用を有するとされている。
臨床成績
該当データなし