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ファスジル塩酸塩点滴静注液３０ｍｇ「ＫＣＣ」
| 一般名 | ファスジル塩酸塩水和物注射液 |
|---|---|
| YJコード | 2190414A1041 |
| 剤型・規格 | 液剤・３０．８ｍｇ２ｍＬ１管 |
| 薬価 | 742.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
くも膜下出血術後の脳血管攣縮および脳血管攣縮に伴う脳虚血症状の改善。
用法・用量
通常、成人には、塩酸ファスジルとして１回３０ｍｇを５０～１００ｍＬの電解質液または糖液で希釈し、１日２～３回、約３０分間かけて点滴静注する。本剤の投与は、くも膜下出血術後早期に開始し、２週間投与することが望ましい。（用法及び用量に関連する注意）本剤の投与は、２週間を目安とし、漫然と投与しないこと。
使用上の注意情報
（警告）本剤の臨床試験において、頭蓋内出血（脳内出血、硬膜外血腫、硬膜下血腫、脳室内出血、頭皮下血腫、くも膜下出血）の発現が認められているので、本剤の投与は緊急時に十分対応できる医療施設において行うこと（また、本剤の投与に際しては、臨床症状及びコンピューター断層撮影による観察を十分に行い、出血が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと）〔２．１、２．２、８．１、１１．１．１、１７．１．１参照〕。（禁忌）２．１．出血している患者（頭蓋内出血）〔１．警告の項参照〕。２．２．頭蓋内出血の可能性のある患者（出血した動脈瘤に対する十分な止血処置を術中に施すことができなかった患者）〔１．警告の項参照〕。２．３．低血圧の患者［本剤の投与により低血圧があらわれることがある］。（重要な基本的注意）８．１．本剤の投与に際しては、臨床症状及びコンピューター断層撮影による観察を十分に行い、頭蓋内出血が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと〔１．警告の項、９．１．１、１１．１．１参照〕。８．２．本剤の投与により低血圧があらわれることがあるので、血圧の変動に注意し、投与速度に注意するなど慎重に投与すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．術前から糖尿病を合併している患者、術中所見で主幹動脈に動脈硬化がみられた患者：頭蓋内出血を起こした例がある〔８．１参照〕。９．１．２．重篤な意識障害のある患者。９．１．３．くも膜下出血に重症脳血管障害（モヤモヤ病、巨大脳動脈瘤など）を合併している患者。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：低血圧が観察された場合には減量（例えば１回１０ｍｇ）すること（排泄が遅延して、血中濃度が持続する可能性があり、低血圧が認められることがある）。（肝機能障害患者）肝機能障害患者：代謝が遅延して、血中濃度が上昇し、作用が強くあらわれる可能性がある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。２４時間持続静脈内投与によりラットに１２日間投与した器官形成期投与試験で、奇形を有する仔（腹部閉鎖障害を有する仔）がみられたとの報告がある（また、２４時間持続静脈内投与によりウサギに１４日間投与した器官形成期投与試験で、奇形を有する仔（頭部神経管障害を有する仔、腹部閉鎖障害を有する仔）が認められたとの報告がある）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で本剤の乳汁移行が認められている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）腎機能が低下している可能性があるので、減量する（例えば１回１０ｍｇ）など注意すること（一般に高齢者では生理機能が低下している）。なお、臨床試験及び市販後調査では、６５歳以上の高齢者での副作用発現率は１１．９６％（１７９８例中２１５例）であった。９．８．１．７０歳以上の高齢者：機能予後の改善がみられない可能性があり、有効性が確立されていない。（適用上の注意）１４．１．薬剤投与時の注意１４．１．１．本剤は点滴静注にのみ使用すること。１４．１．２．ウサギで大槽内投与により痙攣が発現したとの報告があるので、髄腔内には投与しないこと。（その他の注意）１５．２．非臨床試験に基づく情報ラット及びサルに静脈内投与した実験で腎障害が認められたとの報告がある。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．頭蓋内出血（１．７２％）〔１．警告の項、８．１、１７．１．１参照〕。１１．１．２．消化管出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（各０．２７％）。１１．１．３．ショック（０．０２％）。１１．１．４．麻痺性イレウス（０．０４％）：観察を十分に行い、著しい便秘、腹部膨満感等の症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．循環器：（０．１～５％未満）低血圧、（０．１％未満）顔面潮紅。２）．血液：（０．１～５％未満）貧血、白血球減少、血小板減少。３）．肝臓：（５％以上）肝機能異常（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇、ＬＤＨ上昇等）、（０．１％未満）黄疸。４）．泌尿器：（０．１～５％未満）腎機能異常（ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇等）、多尿、（０．１％未満）排尿困難。５）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹等の過敏症状。６）．消化器：（０．１％未満）膨満感、嘔気、嘔吐。７）．その他：（０．１～５％未満）発熱、（０．１％未満）頭痛、意識レベル低下、呼吸抑制。発現頻度は使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序蛋白リン酸化酵素であるＲｈｏキナーゼの阻害作用によるものと考えられている。Ｒｈｏキナーゼは、ミオシンホスファターゼの不活化（リン酸化）を促進することで、それに続くミオシン軽鎖の不活化（脱リン酸化）を阻害する。Ｒｈｏキナーゼは、血管の収縮、炎症性細胞の活性化、血管内皮細胞の損傷など、くも膜下出血に伴う脳血管攣縮及び脳虚血障害発生の原因となっている生体内での諸反応に関与している。１８．１．１ファスジルは、Ｒｈｏキナーゼを阻害することで、ミオシンホスファターゼの不活化（リン酸化）を阻害し、それに続くミオシン軽鎖の不活化（脱リン酸化）を促進することで、ニワトリ及びウサギの摘出平滑筋、さらに平滑筋細胞の弛緩作用を示した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．１．２ヒト好中球及び単球の遊走を抑制した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．１．３ヒト好中球の活性酸素産生を抑制した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．２脳血管攣縮の予防及び緩解作用イヌ遅発性脳血管攣縮モデルにおいて、攣縮を予防及び緩解した。１８．３脳循環改善作用１８．３．１イヌ遅発性脳血管攣縮モデルにおいて、大脳皮質血流を改善した。１８．３．２ラット脳虚血モデルにおいて、血液粘度を改善した。１８．３．３ヒト血管内皮細胞において、低酸素負荷による内皮細胞障害を改善した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．４好中球浸潤抑制作用イヌ遅発性脳血管攣縮モデルにおいて、くも膜下腔への好中球浸潤を抑制した。１８．５脳梗塞巣発生抑制作用１８．５．１スナネズミ脳虚血モデルにおいて、遅発性神経細胞死を抑制した。１８．５．２ラット脳虚血モデルにおいて、脳浮腫及び脳梗塞巣の発生を抑制し、神経症状を改善した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内臨床試験塩酸ファスジルにおいて、国内延べ１９０施設で総計６６６例について実施された二重盲検比較試験を含む臨床試験の概要は、次のとおりである。（１）プラセボ（生理食塩液）との二重盲検比較試験において、くも膜下出血術後の脳血管攣縮及びこれに伴う脳虚血症状を改善した。（２）塩酸ファスジルが９０ｍｇ／日投与された症例において、有効以上と判定された症例は、７４％（３７３例中２７６例）であった。（３）副作用は３７例（５．５６％）に認められた。主な副作用は、低血圧、頭蓋内出血、肝機能障害等であった。（４）本臨床試験で認められた頭蓋内出血９件の内訳は、脳内出血３件、硬膜外血腫２件、硬膜下血腫１件、脳室内出血１件、頭皮下血腫１件、くも膜下出血１件であった。なお、プラセボを対照とした比較試験では、塩酸ファスジルでの頭蓋内出血の発現率は１．５％（１３６例中２例）であり、プラセボでの発現率は１．４％（１４０例中２例）であった。［１．、１１．１．１参照］１７．１．２国内製造販売後使用成績調査等塩酸ファスジルの使用成績調査及び特定使用成績調査において、総症例４，９０３例中、６２３例（１２．７１％）に副作用が認められた。その主なものは、ＡＳＴ、ＡＬＴ、ＡＬＰ、ＬＤＨの上昇等の肝機能異常、頭蓋内出血、低血圧等であった。