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アロカリス点滴静注２３５ｍｇ
| 一般名 | ホスネツピタント塩化物塩酸塩注射液 |
|---|---|
| YJコード | 2391406A1029 |
| 剤型・規格 | 液剤・２３５ｍｇ１０ｍＬ１瓶 |
| 薬価 | 11276.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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添付文書
効能・効果
シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状＜悪心・嘔吐＞＜遅発期を含む＞。（効能又は効果に関連する注意）本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）を投与する場合に限り使用すること〔１７．１．１、１７．１．２参照〕。
用法・用量
他の制吐剤との併用において、通常、成人にはホスネツピタントとして２３５ｍｇを抗悪性腫瘍剤投与１日目に１回、点滴静注する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．抗悪性腫瘍剤投与前に投与を終了すること。７．２．本剤は、原則としてコルチコステロイド及び５－ＨＴ３受容体拮抗型制吐剤と併用して使用すること。７．３．コルチコステロイドの用量については、活性本体ネツピタントとコルチコステロイドの薬物相互作用を考慮して適宜減量すること〔１０．２、１６．７．３、１７．１．１、１７．１．２参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。（重要な基本的注意）本剤の活性本体ネツピタントはＣＹＰ３Ａに対する阻害作用を有し、ＣＹＰ３Ａで代謝される抗悪性腫瘍剤を含めた併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、十分注意して投与すること〔１０．相互作用の項、１６．７．３参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（肝機能障害患者）９．３．１．中等度以上の肝機能障害患者（Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈスコア７以上）：血中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．１参照〕。（生殖能を有する者）妊娠する可能性のある女性：妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び投与終了後一定期間は、適切な避妊を行うよう指導すること〔９．５妊婦の項参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物試験において、臨床用量の曝露量未満より、ラットで恥骨未骨化、ウサギで吸収胚数高値及び胎仔死亡数高値、小型胎仔等が認められており、また、ラットで本剤の胎盤及び胎仔への移行が確認されている）〔２．２、９．４生殖能を有する者の項参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で本剤の乳汁中への移行が報告されている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（相互作用）本剤の活性本体ネツピタントは主にＣＹＰ３Ａで代謝される。また、本剤の活性本体ネツピタントはＣＹＰ３Ａ阻害作用を有する〔８．重要な基本的注意の項、１６．４参照〕。１０．２．併用注意：１）．ＣＹＰ３Ａを阻害する薬剤（ケトコナゾール、クラリスロマイシン、フルコナゾール、イトラコナゾール等）〔１６．７．１参照〕［本剤の活性本体ネツピタントの作用が増強するおそれがある（ＣＹＰ３Ａ阻害剤との併用により、本剤の活性本体ネツピタントの血漿中濃度が上昇するおそれがある）。本剤と強いＣＹＰ３Ａ阻害剤との併用は慎重に行うこと（ＣＹＰ３Ａ阻害剤との併用により、本剤の活性本体ネツピタントの血漿中濃度が上昇するおそれがある）］。２）．ＣＹＰ３Ａを誘導する薬剤（リファンピシン、フェニトイン等）〔１６．７．２参照〕［本剤の活性本体ネツピタントの作用が減弱するおそれがある（ＣＹＰ３Ａ誘導剤との併用により、本剤の活性本体ネツピタントの血漿中濃度が低下するおそれがある）。本剤と強いＣＹＰ３Ａ誘導剤との併用は治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること（ＣＹＰ３Ａ誘導剤との併用により、本剤の活性本体ネツピタントの血漿中濃度が低下するおそれがある）］。３）．ＣＹＰ３Ａで代謝される薬剤：①．ＣＹＰ３Ａで代謝される薬剤（デキサメタゾン）〔７．３、１６．７．３参照〕［これらの薬剤の作用が増強されるおそれがあり、なお、デキサメタゾンを併用する場合は、デキサメタゾンの用量を減量するなど用量に注意すること（本剤の活性本体ネツピタントのＣＹＰ３Ａ阻害作用により、これらの薬剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある）］。②．ＣＹＰ３Ａで代謝される薬剤（ドセタキセル、シクロホスファミド、エトポシド、ピモジド、ミダゾラム、エリスロマイシン、経口避妊剤（エチニルエストラジオール・レボノルゲストレル）等）〔７．３、１６．７．３参照〕［これらの薬剤の作用が増強されるおそれがある（本剤の活性本体ネツピタントのＣＹＰ３Ａ阻害作用により、これらの薬剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤調製時の注意本剤は泡立つため、輸液バッグ等に注入する際は緩徐に注入し、静かに転倒混和すること。１４．２．薬剤投与時の注意本剤は、３０分かけて点滴静注すること。（取扱い上の注意）２０．１．紙箱から取り出して長期間保存した場合は、光により分解又は容易に着色するため、紙箱から取り出した後は速やかに使用するか又は遮光すること。２０．２．次の場合には使用しないこと。内容液が無色～微黄色の範囲を超えて着色しているときには使用しないこと。２０．３．凍結しないように注意すること。（保管上の注意）２～８℃。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．消化器：（５％以上）便秘、（１～５％未満）下痢、（１％未満）腹部膨満、腹痛、口内乾燥。２）．肝臓：（１～５％未満）ＡＬＴ上昇、（１％未満）肝機能異常、ＡＳＴ上昇、ＡＬＰ上昇、ビリルビン上昇。３）．精神神経系：（１～５％未満）頭痛、めまい。４）．呼吸器：（５％以上）しゃっくり。５）．循環器：（１％未満）ＱＴ延長、心室性期外収縮、高血圧、潮紅。６）．過敏症：（１％未満）蕁麻疹、湿疹。７）．その他：（１～５％未満）倦怠感、食欲不振、（１％未満）低ナトリウム血症、低カリウム血症、耳鳴、味覚障害。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ホスネツピタントは、静脈内投与後、速やかに活性本体ネツピタントに代謝される。ネツピタントは、ニューロキニン１（ＮＫ１）受容体に対して、選択的な拮抗作用を示す。１８．２ホスネツピタントの薬理作用ヒトＮＫ１受容体に対するホスネツピタントのｐＫｉ値は９．９２であった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．３活性本体ネツピタントの薬理作用１８．３．１ＮＫ１受容体に対する結合阻害活性ヒトＮＫ１受容体に対するネツピタントのｐＫｉ値は８．９０であった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．３．２各種薬剤誘発嘔吐反応に対する作用フェレットにネツピタント（３ｍｇ／ｋｇ）を経口投与したとき、アポモルヒネ、モルヒネ、トコン又は硫酸銅投与により誘発された嘔吐反応を完全に抑制した。１８．３．３シスプラチン誘発嘔吐反応に対する作用フェレットにネツピタント（０．０３、０．１、０．３ｍｇ／ｋｇ）を経口投与したとき、シスプラチン投与により誘発される嘔吐反応を０．１及び０．３ｍｇ／ｋｇの用量において有意に抑制した。１８．３．４シスプラチン誘発嘔吐反応に対するパロノセトロン及びデキサメタゾンとの併用効果フェレットにネツピタント（１ｍｇ／ｋｇ）及びパロノセトロン（０．１ｍｇ／ｋｇ）を経口投与し、更にデキサメタゾン（１ｍｇ／ｋｇ）を腹腔内投与したとき、シスプラチン投与により誘発される嘔吐反応を有意に抑制し、また、パロノセトロン及びデキサメタゾンの投与時と比べ抑制した。１８．３．５アポモルヒネ誘発嘔吐反応に対する作用フェレットにネツピタント（０．０３、０．１、０．３ｍｇ／ｋｇ）を経口投与したとき、アポモルヒネ投与により誘発される嘔吐反応を０．０３、０．１及び０．３ｍｇ／ｋｇの用量において有意に抑制した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験（１００５７０３０試験）高度催吐性抗悪性腫瘍剤投与※１に起因する消化器症状（悪心・嘔吐）に対する本剤（２３５ｍｇ）単回静脈内投与※２の有効性について、ホスアプレピタント（１５０ｍｇ）単回静脈内投与※２を対照に比較した第ＩＩＩ相二重盲検試験成績は次のとおりである。［５．、７．３参照］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－主要評価項目副次評価項目投与群全期間※３嘔吐完全抑制率※６急性期※４嘔吐完全抑制率※６遅発期※５嘔吐完全抑制率※６本剤７５．２％※７（２９５／３９２）９３．９％（３６８／３９２）７６．８％（３０１／３９２）ホスアプレピタント７１．０％※７（２７９／３９３）９２．６％（３６４／３９３）７２．８％（２８６／３９３）※３：高度催吐性抗悪性腫瘍剤投与後０～１２０時間※４：高度催吐性抗悪性腫瘍剤投与後０～２４時間※５：高度催吐性抗悪性腫瘍剤投与後２４～１２０時間※６：嘔吐性事象（嘔吐、空嘔吐）なし、かつ制吐処置なしの症例数の割合※７：全期間の嘔吐完全抑制率について、ホスアプレピタントに対する本剤の非劣性［群間差（９５％信頼区間）：４．１％（－２．１％～１０．３％）］が認められた（非劣性マージン：－１０％）。なお、全期間嘔吐完全抑制率は性別及び年齢で調整した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－※１：シスプラチン（≧７０ｍｇ／ｍ２）を含む化学療法※２：抗悪性腫瘍剤投与前に、パロノセトロン（０．７５ｍｇ）及びデキサメタゾン（９．９ｍｇ）を単回静脈内投与した。２～４日目はデキサメタゾン（６．６ｍｇ）を単回静脈内投与した。本剤の副作用発現率は２２．２％（８７／３９２名）であった。主な副作用は便秘１１．２％（４４／３９２名）、しゃっくり４．８％（１９／３９２名）であった。１７．１．２国内第ＩＩＩ相試験（１００５７０４０試験）高度催吐性抗悪性腫瘍剤投与※１に起因する消化器症状（悪心・嘔吐）に対する本剤（２３５ｍｇ）単回静脈内投与※２の有効性を副次的に評価した第ＩＩＩ相試験成績は次のとおりである。［５．、７．３参照］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－全期間※３嘔吐完全抑制率※６急性期※４嘔吐完全抑制率※６遅発期※５嘔吐完全抑制率※６本剤４５．９％※７（２３／５１）７１．２％※７（３６／５１）５１．７％※７（２６／５１）※３：高度催吐性抗悪性腫瘍剤投与後０～１２０時間※４：高度催吐性抗悪性腫瘍剤投与後０～２４時間※５：高度催吐性抗悪性腫瘍剤投与後２４～１２０時間※６：嘔吐性事象（嘔吐、空嘔吐）なし、かつ制吐処置なしの症例数の割合※７：嘔吐完全抑制率は年齢で標準化した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－※１：ドキソルビシン／シクロホスファミド又はエピルビシン／シクロホスファミドを含む化学療法※２：抗悪性腫瘍剤投与前に、パロノセトロン（０．７５ｍｇ）及びデキサメタゾン（９．９ｍｇ）を単回静脈内投与した。本剤の副作用発現率は２１．２％（１１／５２名）であった。主な副作用は下痢、倦怠感、食欲減退、頭痛、蕁麻疹でいずれも５．８％（３／５２名）であった。１７．３その他１７．３．１心電図への影響健康成人２００名（外国人）にネツピタント（プラセボ、２００ｍｇ、６００ｍｇ）をパロノセトロン（プラセボ、０．５ｍｇ、１．５ｍｇ）併用下で投与し心電図に対する影響を評価したところ、心臓再分極に対して影響しないことが確認された。