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ペンタサ注腸１ｇ
| 一般名 | メサラジン注腸剤 |
|---|---|
| YJコード | 2399715X1023 |
| 剤型・規格 | 挿入剤・１ｇ１個 |
| 薬価 | 363.70円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
潰瘍性大腸炎＜重症を除く＞。（効能又は効果に関連する注意）脾彎曲部より口側の炎症には効果が期待できない〔１６．８参照〕。
用法・用量
通常、成人には１日１個（メサラジンとして１ｇ）を、直腸内注入する。なお、年齢、症状により適宜減量する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．本剤をメサラジン経口剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝機能低下又は腎機能低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては十分に注意すること（併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止する等の適切な処置を行うこと）〔９．２．２、９．３．２、９．８高齢者の項参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．重篤な腎障害のある患者〔９．２．１参照〕。２．２．重篤な肝障害のある患者〔９．３．１参照〕。２．３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者〔８．１参照〕。２．４．サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある］。（重要な基本的注意）８．１．メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔２．３参照〕。８．２．メサラジン錠において、間質性腎炎が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること〔９．２．２、１１．１．３参照〕。８．３．再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査等を行うこと〔１１．１．４参照〕。８．４．メサラジン錠において、肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はＡＳＴ、ＡＬＴ等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること〔９．３．２、１１．１．５参照〕。８．５．膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査等を行うこと〔１１．１．６参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者：メサラジン錠をサラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に投与したところ、国内の臨床試験で３９例中３例（７．７％）、外国において４３例中２例（４．７％）に同様のアレルギー症状が認められたため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。（腎機能障害患者）９．２．１．重篤な腎障害のある患者：投与しないこと（腎障害がさらに悪化するおそれがある）〔２．１参照〕。９．２．２．腎機能低下＜重篤な腎障害を除く＞している患者：排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある〔７．１、８．２参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝障害のある患者：投与しないこと（肝障害がさらに悪化するおそれがある）〔２．２参照〕。９．３．２．肝機能低下＜重篤な肝障害を除く＞している患者：代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある〔７．１、８．４参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。メサラジンの動物実験（ラット）では催奇形性は認められていない。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）減量するなど慎重に投与すること（一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している）〔７．１参照〕。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．利尿剤（フロセミド、スピロノラクトン、トリクロルメチアジド等）、ステロイド剤（プレドニゾロン、デキサメタゾン、ベタメタゾン等）［臨床検査値（尿量、尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオン）の変動に注意する（動物実験（ラット）で、メサラジンの大量投与（３００ｍｇ／ｋｇ）により、尿量及び尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオンの排泄増加がみられる）］。２）．アザチオプリン、メルカプトプリン［骨髄抑制があらわれるおそれがある（本剤は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．本剤はポリエチレン製の容器に入った液剤で、窒素充填したアルミの袋に入っているので、使用直前に袋から取り出して使用するよう患者に指導すること〔２０．取扱い上の注意の項参照〕。１４．１．２．使用方法（１）．アルミ袋から取り出し、容器をよく振る。（２）．容器のノズル部分を１回転させて、容器を開封する（開封時に容器を強く握りしめると、薬液が飛び出すことがあるので、軽く包み込むように持つ）。（３）．左側臥位になり、肛門からノズルをゆっくりと挿入する（直腸粘膜を傷つけるおそれがあるので、慎重に挿入する）。（４）．ノズルを挿入後、容器を徐々に握りしめながら、薬液をゆっくりと注入する。（５）．薬液を注入後、容器を握りしめたままゆっくりとノズルを抜き取る。１４．１．３．メサラジンは光及び酸素の影響で分解されやすいため、アルミ袋を開封したものは保存できない〔２０．取扱い上の注意の項参照〕。１４．１．４．本品は白色～微黄色の懸濁液である。メサラジンは酸化により分解されやすく有色の分解物を生成するため、上澄液が無色～微黄色の範囲を超えて着色したものは使用しないこと。１４．２．薬剤投与後の注意メサラジン又はその代謝物を含む尿は、次亜塩素酸塩を含有する漂白剤と接触することにより赤褐色に変色することがある。（取扱い上の注意）アルミ袋開封後は、速やかに使用すること〔１４．１．１、１４．１．３参照〕。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．間質性肺疾患（頻度不明）：間質性肺疾患（好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等）が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部Ｘ線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。１１．１．２．心筋炎、心膜炎、胸膜炎（いずれも頻度不明）：胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．３．間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎障害（いずれも頻度不明）〔８．２参照〕。１１．１．４．再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症（いずれも頻度不明）〔８．３参照〕。１１．１．５．肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：肝炎、ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある〔８．４参照〕。１１．１．６．膵炎（頻度不明）〔８．５参照〕。１１．１．７．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）。１１．１．８．薬剤性過敏症症候群（頻度不明）：初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある（なお、ヒトヘルペスウイルス６再活性化（ＨＨＶ－６再活性化）等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること）。１１．２．その他の副作用１）．皮膚：（１％以上）発疹、丘疹、蕁麻疹、紅斑、（０．０１％未満）脱毛、（頻度不明）皮膚そう痒感。２）．消化器：（１％以上）下痢、腹痛、嘔気、嘔吐、（０．０１～１％未満）＊血便、＊下血［＊：国内でペンタサ錠２５０ｍｇ・５００ｍｇにおいて認められた副作用］、アミラーゼ上昇、＊腹部膨満感、＊便秘、＊粘液便［＊：国内でペンタサ錠２５０ｍｇ・５００ｍｇにおいて認められた副作用］、（頻度不明）食欲不振、口内炎、便の変色（便の黒色変色等）。３）．肝臓：（０．０１％未満）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇・γ－ＧＴＰ上昇・Ａｌ－Ｐ上昇・ビリルビン上昇等の肝機能異常。４）．腎臓：（０．０１～１％未満）＊尿着色［＊：国内でペンタサ錠２５０ｍｇ・５００ｍｇにおいて認められた副作用］、（０．０１％未満）クレアチニン上昇・尿中ＮＡＧ上昇・尿中ミクログロブリン上昇・尿蛋白等の腎機能異常。５）．血液：（０．０１％未満）白血球減少、貧血、好酸球増多。６）．その他：（１％以上）頭痛、（０．０１～１％未満）＊ＣＫ上昇［＊：国内でペンタサ錠２５０ｍｇ・５００ｍｇにおいて認められた副作用］、（０．０１％未満）筋肉痛、関節痛、ループス様症候群、（頻度不明）発熱、浮腫、全身倦怠感、めまい、末梢神経障害、肛門部位疼痛、肛門部位のかゆみ、不快感、便意切迫、胸部痛、頚部痛、ＣＲＰ上昇。副作用頻度は、国内のペンタサ錠２５０ｍｇ・５００ｍｇの臨床成績及び市販後調査結果、又は外国における市販後調査結果（経口剤、注腸剤、坐剤を区別していない）。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序本剤の主な作用機序として活性酸素消去作用、ロイコトリエンＢ４（ＬＴＢ４）生合成抑制作用、ホスホリパーゼＤ活性化作用、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（ＰＰＡＲ‐γ）活性化作用、核内因子κＢ（ＮＦ‐κＢ）活性化抑制作用、肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用、血小板活性化因子（ＰＡＦ）生合成抑制作用、インターロイキン‐１β（ＩＬ‐１β）産生抑制作用が考えられている。１８．２活性酸素に対する作用ｉｎｖｉｔｒｏにおいてフリーラジカル（ＤＰＰＨＬ）還元作用、過酸化水素消去作用、次亜塩素酸イオン消去作用、過酸化脂質抑制作用（ｉｎｖｉｔｒｏ、ｉｎｖｉｖｏ）が認められた。１８．３ＬＴＢ４に対する作用ラット好中球でのＬＴＢ４生合成を抑制した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．４動物モデルに対する効果１８．４．１ラットの酢酸誘発潰瘍性大腸炎モデルにおいてメサラジンの注腸投与をしたところ、６．２５ｍｇ／ｋｇから有意な潰瘍面積の抑制効果が認められた。１８．４．２ラットのＴＮＢＳ誘発大腸炎モデルにおいてメサラジンの注腸投与をしたところ、２５．０ｍｇ／ｋｇで有意な障害抑制効果が認められた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１ステロイド注腸剤との比較試験（海外第ＩＩＩ相試験）デンマークの７施設で活動期の軽～中等症の潰瘍性大腸炎患者を対象に、プレドニゾロン注腸剤との二重盲検比較試験（解析症例１１４例）が実施された。メサラジン注腸剤の用量は１ｇ／１００ｍＬ、プレドニゾロン注腸剤は２５ｍｇ／１００ｍＬで１日１回、４週間投与した。（１）有効性臨床判定及びＳ状結腸鏡判定を総合した概括判定において、寛解又は改善率はメサラジン群７７％、プレドニゾロン群７２％であり、両薬剤間の有効性は同等であった。（２）安全性本臨床試験に参加した１２３例において、メサラジン群１３例（２１．３％）、プレドニゾロン群６例（９．７％）に副作用が報告されたが、この差異は統計学的に有意ではなかった。メサラジン群で発現した副作用では腹部膨満及び仙痛が各３例（４．９％）と高頻度であった。１７．１．２用量（濃度）比較試験（海外第ＩＩ相試験）アメリカの１８施設で活動期の軽～中等症の潰瘍性大腸炎患者を対象に、プラセボ対照の二重盲検比較試験（解析症例計２８７例）が実施された。メサラジン注腸剤の用量は１、２、４ｇ／１００ｍＬ注）で、１日１回、８週間投与した。（１）有効性・医師による概括判定改善効果を認めた患者がプラセボ群では２７％であったのに対し、１ｇ／１００ｍＬ群では６７％、２ｇ／１００ｍＬ群では６５％、４ｇ／１００ｍＬ群では７５％であり、いずれの用量でもプラセボに対し有意に高い治療効果を示した。しかし、メサラジン注腸剤群間での有意な差は認められなかった。・内視鏡スコアプラセボ群では１．８ポイントの改善であったのに対し、１ｇ／１００ｍＬ群では５．８ポイント、２ｇ／１００ｍＬ群では５．９ポイント、４ｇ／１００ｍＬ群では６．４ポイントの改善といずれも有意な改善効果を示した。しかし、メサラジン注腸剤群間には有意な差は認められなかった。（２）安全性副作用がプラセボ群で１０％に見られたのに対し、メサラジン注腸剤群では１４％であり、用量依存的な変動も認められなかった。注）本剤の承認用量は１日１個（メサラジンとして１ｇ）である。