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クロルマジノン酢酸エステル錠２５ｍｇ「日新」
| 一般名 | クロルマジノン酢酸エステル錠 |
|---|---|
| YJコード | 2478001F2411 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 42.70円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．前立腺肥大症。２）．前立腺癌（但し、転移のある前立腺癌症例に対しては、他療法による治療の困難な場合に使用する）。（効能又は効果に関連する注意）〈前立腺肥大症〉本剤による前立腺肥大症に対する治療は、根治療法ではないことに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合には、手術療法等他の適切な処置を考慮すること。
用法・用量
〈前立腺肥大症〉クロルマジノン酢酸エステルとして、１回２５ｍｇ（１錠）を１日２回食後に経口投与する。〈前立腺癌〉クロルマジノン酢酸エステルとして、１回５０ｍｇ（２錠）を１日２回食後に経口投与する。なお、症状により適宜増減する。（用法及び用量に関連する注意）〈前立腺肥大症〉投与期間は１６週間を基準とし、期待する効果が得られない場合には、以後漫然と投与を継続しないこと。
使用上の注意情報
（禁忌）重篤な肝障害・重篤な肝疾患のある患者〔９．３．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉劇症肝炎等の重篤な肝機能障害による死亡例が報告されているので、投与開始後３カ月までは少なくとも１カ月に１回、それ以降も定期的に肝機能検査を行うこと〔１１．１．３参照〕。８．２．〈効能共通〉糖尿病、糖尿病悪化あるいは高血糖があらわれることがあるので、血糖値や尿糖に注意するなど観察を十分に行うこと〔１１．１．４参照〕。８．３．〈前立腺肥大症〉ポテンツ低下等があらわれた場合、治療上の有益性を考慮の上、必要に応じ休薬又は他の療法への変更を行うこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．心疾患又はその既往歴のある患者：ナトリウム貯留や体液貯留により、症状が増悪することがある。９．１．２．糖尿病患者：耐糖能の低下があらわれることがある。（腎機能障害患者）９．２．１．腎疾患又はその既往歴のある患者：ナトリウム貯留や体液貯留により、症状が増悪することがある。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝障害・重篤な肝疾患のある患者：投与しないこと（代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある）〔２．禁忌の項参照〕。（高齢者）投与の際には用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること（一般に生理機能が低下していることが多いため、血中濃度が持続するおそれがある）。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報海外の疫学調査において、クロルマジノン酢酸エステルの６カ月間の累積投与量が３６０ｍｇ超の女性では、３６０ｍｇ以下の女性と比較して髄膜腫の発生リスクが高く（ハザード比４．４（９５％信頼区間：３．４－５．８））、累積投与量の増加に伴い発生リスクが高くなるとの報告がある。１５．２．非臨床試験に基づく情報ラット、ウサギ及びイヌにおいて精子形成異常が認められるという報告がある。また、ラット及びイヌでは副腎皮質が萎縮するという報告があるが、モルモットでは萎縮しないという報告がある。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．うっ血性心不全（０．１％未満）。１１．１．２．血栓症（脳血栓症、心血栓症、肺血栓症、四肢血栓症等）（０．１％未満）。１１．１．３．劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害、黄疸（ともに０．１％未満）：本剤投与１～２カ月後に劇症肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれ、死亡に至った症例が報告されているので、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと〔８．１参照〕。１１．１．４．糖尿病、糖尿病悪化、高血糖（いずれも頻度不明）：昏睡、ケトアシドーシスを伴う重篤な症例も報告されている〔８．２参照〕。１１．２．その他の副作用１）．生殖器：（０．１～５％未満）インポテンス等、（０．１％未満）性欲低下等。２）．過敏症：（０．１％未満）発疹等、（頻度不明）そう痒。３）．肝臓：（０．１～５％未満）肝機能異常等。４）．腎臓：（０．１％未満）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇等。５）．電解質代謝：（０．１～５％未満）浮腫、体重増加等。６）．循環器：（０．１％未満）動悸、心悸亢進、胸内苦悶、息切れ等。７）．血液：（０．１％未満）貧血。８）．消化器：（０．１～５％未満）胃部不快感等、（０．１％未満）悪心、便秘、下痢、食欲不振、口渇等、（頻度不明）嘔吐、腹痛等。９）．精神神経系：（０．１％未満）頭痛、眠気等。１０）．泌尿器：（０．１％未満）頻尿、尿道不快感、下腹部痛等。１１）．脂質代謝：（頻度不明）中性脂肪上昇。１２）．内分泌：（０．１～５％未満）女性型乳房、（頻度不明）血中ＦＳＨ値低下、ＬＨ値低下、テストステロン値低下、プロラクチン値上昇。１３）．皮膚：（０．１％未満）脱毛。１４）．その他：（０．１％未満）倦怠感、微熱、発汗、肥満。発現頻度は使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序テストステロンの前立腺への選択的取込み阻害作用及び５α‐ジヒドロテストステロン（５α‐ＤＨＴ）とアンドロゲン受容体との結合阻害作用によりアンチアンドロゲン作用を示す。また視床下部－下垂体系の抑制作用及び精巣でのテストステロン生合成抑制作用により血中テストステロン低下作用を示す。１８．２アンチアンドロゲン作用（直接的抗前立腺作用）１８．２．１外因性アンドロゲンに拮抗して、前立腺の肥大を抑制する（去勢Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット）。１８．２．２内因性アンドロゲンに拮抗して、前立腺を萎縮させる（前立腺肥大症・癌患者、Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット）。１８．２．３アンドロゲン依存性腫瘍（Ｓ‐１１５）の増殖を抑制する（ｄｄｓ系雌雄マウス）。１８．２．４アンドロゲン依存性ヒト前立腺癌（ＣＷＲ２２）の増殖を抑制する（ＢＡＬＢ／ｃ系雄ヌードマウス）。１８．３テストステロン作用発現に対する阻害作用１８．３．１前立腺内に選択的に取り込まれ、前立腺細胞レベルで抗前立腺作用をあらわす（Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット）。１８．３．２前立腺におけるテストステロンの選択的取込みを阻害する（去勢Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット）。１８．３．３５α‐ジヒドロテストステロンとレセプターとの結合を阻害する（去勢ＳＤ系雄ラット；前立腺腹葉細胞）。１８．４血中テストステロン低下作用１８．４．１精巣におけるテストステロンの生合成を抑制する（Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット；精巣ホモジネート）。１８．４．２ＦＳＨ、ＬＨの分泌は低下傾向を示す（前立腺癌患者、Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット）。１８．５前立腺肥大抑制効果４週齢ラットの睾丸を摘除し、去勢後２週間目にテストステロンプロピオン酸エステル及びクロルマジノン酢酸エステルを７日間投与して腹側前立腺、精嚢、及び肛門挙筋の重量を測定し、その抑制効果をみた。クロルマジノン酢酸エステルはテストステロンプロピオン酸エステル投与による腹側前立腺の肥大を有意に抑制し（ｐ＜０．０１）、その抑制効果は１０～９０ｍｇ／ｋｇ用量間で用量依存的であり、精嚢、肛門挙筋の肥大も有意に抑制した。＜＜図省略＞＞
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験〈前立腺肥大症〉（１）二重盲検比較試験排尿困難の改善と肥大結節の縮小効果を指標にした２種の二重盲検比較試験（１日２錠、１６週間）において、有用性が認められた。有効率はそれぞれの試験において６６．７％（３２／４８）、６９．２％（２７／３９）であった。（２）一般臨床試験１回１錠、１日２回投与した結果、有効率は５９．７％（９２／１５４）であった。〈前立腺癌〉（３）一般臨床試験多施設共同一般臨床試験で、１００～２００ｍｇ／日投与３カ月以上経過観察がなされた１８６例での有効率は、６３．４％〔このうち病期Ａ～Ｄの未治療における有効率は６７．１％（１１４／１７０）〕であった。