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シグニフォーＬＡＲ筋注用キット３０ｍｇ
| 一般名 | パシレオチドパモ酸塩キット |
|---|---|
| YJコード | 2499417G5029 |
| 剤型・規格 | キット類・３０ｍｇ１キット（溶解液付） |
| 薬価 | 284833.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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添付文書
効能・効果
クッシング病（外科的処置で効果が不十分又は施行が困難な場合）。
用法・用量
通常、成人にはパシレオチドとして１０ｍｇを４週毎に、臀部筋肉内に注射する。なお、患者の状態に応じて適宜増量できるが、最高用量は４０ｍｇとする。（用法及び用量に関連する注意）７．３．用量は４０ｍｇを上限とし、血中・尿中コルチゾール値、臨床症状等により、１０ｍｇ～４０ｍｇの範囲で適宜増減できる。なお、４０ｍｇまで増量しても改善がみられない場合には、他の治療法への切替えを考慮すること。７．４．中等度＜Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類クラスＢ＞の肝機能障害のある患者では、１０ｍｇを４週毎に臀部筋肉内に注射する（なお、患者の状態に応じて適宜増量できるが、最高用量は２０ｍｇとする）〔８．３、９．３．２、１６．６．２参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．重度＜Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類クラスＣ＞の肝機能障害のある患者〔９．３．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤の作用機序によりインスリン等の分泌が低下することで、高血糖を起こすことがあるので、投与開始前、投与開始後１ヵ月までは週１回、投与開始後１ヵ月から投与開始後３ヵ月までは１～２週に１回、血糖値を測定し、患者の状態を注意深く観察すること。本剤投与中は投与開始後４ヵ月以降も定期的に血糖値（空腹時血糖、ＨｂＡ１ｃ等）を測定し、本剤投与中止後も必要に応じて血糖値を測定すること。本剤の用量を増量する場合は、増量後４～６週間までは週１回を目安に血糖値を測定すること〔９．１．１、１１．１．１参照〕。８．２．徐脈及びＱＴ延長があらわれることがあるので、投与開始前及び投与開始３週後を目安に心電図検査を行い、また、その後も必要に応じて心電図検査を行うこと〔９．１．２、９．１．３、１１．１．２参照〕。８．３．ＡＬＴ上昇、ＡＳＴ上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、投与開始前、投与開始２～３週後、その後投与開始後３ヵ月までは月１回を目安に、それ以降は定期的に肝機能検査を行うこと〔７．４、１１．１．３参照〕。８．４．胆石の形成又は胆石症悪化（急性胆嚢炎、胆管炎又は膵炎）があらわれることがあるので、投与開始前及び投与中は、定期的に（６～１２ヵ月毎）超音波、Ｘ線による胆嚢及び胆管検査を行うことが望ましい。８．５．本剤の投与中は複数の下垂体ホルモン分泌抑制されるおそれがあるので、必要に応じて、投与開始前及び投与中は定期的に下垂体機能検査を行うこと。８．６．本剤の投与中に甲状腺機能低下を伴うことがあるので、患者の状態を十分に観察すること（甲状腺関連異常所見が認められた場合には甲状腺機能検査を行うこと）。８．７．本剤の投与中に副腎皮質機能低下し、低コルチゾール血症があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること（脱力、疲労、食欲不振、悪心、嘔吐、低血圧、低ナトリウム血症、低血糖等の症状があらわれた場合には主治医に連絡するよう指導し、低コルチゾール血症が疑われた場合には、本剤の減量又は休薬を考慮するとともに、必要に応じて適切な処置を行うこと）。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．糖尿病の患者：投与開始前に血糖値（空腹時血糖、ＨｂＡ１ｃ等）を測定し、血糖をコントロールしておくこと（投与開始後１ヵ月から投与開始後３ヵ月までは週１回、血糖値を測定することが望ましい）、糖尿病が悪化するおそれがある〔８．１、１１．１．１参照〕。９．１．２．臨床的に重大な徐脈、急性心筋梗塞、高度心ブロック、うっ血性心不全、不安定狭心症、持続性心室性頻脈、心室細動の既往歴のある患者：徐脈があらわれる又は徐脈悪化するおそれがある〔８．２、１１．１．２参照〕。９．１．３．ＱＴ延長のある患者（先天性ＱＴ延長症候群、うっ血性心不全、低カリウム血症又は低マグネシウム血症の患者）：低カリウム血症又は低マグネシウム血症の患者に本剤を投与する場合には、投与開始前に必ず電解質の補正を行い、投与中は定期的に血液検査を行うこと（ＱＴ延長悪化するおそれがある）〔８．２、１１．１．２参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．重度＜Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類クラスＣ＞の肝機能障害患者：投与しないこと（血中濃度が上昇し、副作用がおこりやすくなるおそれがある）〔２．２、１６．６．２参照〕。９．３．２．中等度＜Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類クラスＢ＞の肝機能障害患者：患者の状態に応じて適宜用量を調節すること（血中濃度が上昇するおそれがある）〔７．４、１６．６．２参照〕。９．３．３．軽度＜Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類クラスＡ＞の肝機能障害患者：血中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ラット、ウサギ）で、母動物に毒性が発現する用量で、早期吸収胚数発現率増加／総吸収胚数発現率増加、生存胎仔数減少、胎仔体重減少、流産及び骨格変異を含む生殖発生毒性が認められている。また、動物実験（ラット）で、臨床曝露量以下で雌の受胎能に影響が認められている（黄体数減少、着床数減少及び生存胎仔数減少、発情周期異常））。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）患者の状態を観察し、十分に注意しながら本剤を投与すること（一般に、生理機能が低下している）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．シクロスポリン＜経口＞［シクロスポリンの血中濃度が低下することがある（動物実験（イヌ）において、本剤がシクロスポリンの消化管吸収を阻害し、血中濃度を低下させたとの報告がある）］。２）．抗不整脈剤、ＱＴ延長を起こすことが知られている薬剤〔１１．１．２参照〕［ＱＴ延長を起こす又は悪化させるおそれがあるため、観察を十分に行うこと（いずれもＱＴ延長の副作用を有するため）］。３）．β遮断剤（アテノロール等）、カルシウム拮抗剤（ベラパミル、ジルチアゼム等）、水分や電解質を補正する薬剤〔１１．１．２参照〕［併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められるおそれがある（いずれも徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある）］。４）．ＣＹＰ３Ａ４で代謝される薬剤（キニジン等）［主にＣＹＰ３Ａ４で代謝される薬剤の血中濃度を上昇させることがある（本剤が成長ホルモンの産生を抑制することにより、間接的にＣＹＰ３Ａ４で代謝される薬剤のクリアランスを低下させる可能性がある）］。５）．ブロモクリプチン［ブロモクリプチンとの併用により、類薬＜オクトレオチド＞でブロモクリプチンのＡＵＣが上昇したとの報告がある（機序は不明である）］。６）．インスリン製剤、血糖降下剤［糖尿病用薬との併用時には低血糖の発現に注意し、低血糖症状が認められた場合には糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと（インスリン、グルカゴン及び成長ホルモン等互いに拮抗的に調節作用をもつホルモン間のバランスが変化することがある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤調製時の注意１４．１．１．本剤の使用にあたっては、取扱い方法を示した付属の文書を熟読すること。１４．１．２．調製は必ず付属の専用分散液及びバイアルアダプターを使用し、薬剤及び専用分散液を少なくとも３０分室温で静置し、内容物を室温に戻してから行うこと。１４．１．３．専用分散液の全量をバイアル内に注入後、粉末が完全に懸濁するまで、水平方向に穏やかに振ること。１４．１．４．用時調製し、懸濁後は直ちに使用すること。１４．２．薬剤投与時の注意１４．２．１．筋肉内のみに投与し、静脈内には投与しないこと。１４．２．２．注射針は２０ゲージを用いること。１４．２．３．注射部位は臀部の左右外側上部とし、三角筋等他の筋には投与しないこと。１４．２．４．臀部には左右交互に投与し、同一部位への投与は避けること。１４．２．５．神経走行部位及び血管内への投与を避けること。１４．２．６．注射針を刺入したとき、疼痛を訴えたり血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。１４．３．薬剤投与後の注意１４．３．１．注射部位をもまないように患者に指示すること。（保管上の注意）凍結を避け、２～８℃に保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．高血糖、糖尿病の発症又は糖尿病増悪（６３．４％）：糖尿病性ケトアシドーシスや糖尿病性昏睡に至るおそれがあるので、高血糖が認められた場合は、直ちに糖尿病治療薬を投与するなど適切な処置を行い、血糖コントロールの改善が認められない場合は本剤の減量又は投与中止を考慮すること〔８．１、９．１．１参照〕。１１．１．２．徐脈（５．７％）、ＱＴ延長（１．７％）：徐脈又はＱＴ延長が認められた場合、β遮断剤、カルシウム拮抗剤等の徐脈作用を有する薬剤又は水分や電解質を補正する薬剤を投与している患者においては、これらの用量を調節すること〔８．２、９．１．２、９．１．３、１０．２参照〕。１１．１．３．肝機能障害（６．３％）：ＡＬＴ増加、ＡＳＴ増加、γ－ＧＴＰ増加を伴う肝機能障害を起こすことがあるので、黄疸や顕著な肝機能検査値異常が認められた場合には、本剤投与の中止を考慮すること〔８．３参照〕。１１．２．その他の副作用１）．血液及びリンパ系障害：（５％未満）貧血。２）．内分泌障害：（５％未満）副腎機能不全。３）．神経系障害：（５％未満）頭痛、浮動性めまい。４）．胃腸障害：（５％以上）下痢、腹痛、悪心、腹部膨満、（５％未満）嘔吐。５）．肝胆道系障害：（５％以上）胆石症、（５％未満）胆嚢炎、胆汁うっ滞。６）．皮膚及び皮下組織障害：（５％以上）脱毛症。７）．臨床検査：（５％未満）血中ＣＫ増加、グリコヘモグロビン増加、リパーゼ増加、血中アミラーゼ増加、血中コルチゾール減少、プロトロンビン時間延長。８）．全身障害及び注射部位反応：（５％以上）疲労、（５％未満）注射部位疼痛。９）．代謝及び栄養障害：（５％未満）低血糖、食欲減退。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序通常、下垂体腺腫には、５種類のソマトスタチン受容体サブタイプ（ｓｓｔｒ１～５）が発現している。ソマトスタチン受容体サブタイプに対するパシレオチドの結合親和性（ＩＣ５０値）は、ｓｓｔｒ１で９．３±０．１ｎＭ、ｓｓｔｒ２で１．０±０．１ｎＭ、ｓｓｔｒ３で１．５±０．３ｎＭ、ｓｓｔｒ４で＞１００ｎＭ、ｓｓｔｒ５で０．１６±０．０１ｎＭ（平均値±標準誤差）であり、ｓｓｔｒ１、２、３及び５に対し高い親和性を示す。これら複数のｓｓｔｒサブタイプへの結合を介してＧＨ分泌を抑制する。副腎皮質刺激ホルモン（ＡＣＴＨ）分泌抑制については主にｓｓｔｒ５を介すると考えられている。１８．２ＧＨ分泌抑制作用パシレオチドは、ｉｎｖｉｔｒｏにおいて、成長ホルモン刺激ホルモン（ＧＨＲＨ）刺激による初代培養ラット下垂体細胞からのＧＨ分泌を抑制した。Ｉｎｖｉｖｏにおいて、ラットへの皮下投与により血中ＧＨ濃度を低下させた。ラットへの浸透圧ミニポンプを用いた持続皮下投与では、ＧＨＲＨ刺激によるＧＨ分泌を抑制した。１８．３ＡＣＴＨ分泌抑制作用パシレオチドは、ｉｎｖｉｔｒｏにおいて、マウス下垂体由来腫瘍細胞からのＡＣＴＨ分泌を抑制した。Ｉｎｖｉｖｏにおいて、正常ラットへの静脈内投与により、副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン刺激によるＡＣＴＨ分泌及びコルチコステロン分泌を抑制した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈先端巨大症患者・下垂体性巨人症患者〉１７．１．１国内第ＩＩ相試験薬物治療歴のない又はソマトスタチンアナログ等の薬物治療でコントロール不良な先端巨大症患者及び下垂体性巨人症患者を対象とした無作為化非盲検試験において、本剤２０、４０又は６０ｍｇの用量を４週毎に１回筋肉内投与した。本剤の用量は、投与１２週後及び２８週後に、血清成長ホルモン（ＧＨ）濃度及び血清ＩＧＦ‐Ｉ濃度に応じ、６０ｍｇまでの増量が許容された。先端巨大症患者の３２例、下垂体性巨人症患者の１例、合計３３例が組み入れられ、２０ｍｇ群（１１例）、４０ｍｇ群（１１例）又は６０ｍｇ群（１１例）に無作為割付けされた。主要有効性評価項目である全患者（用量群併合）での投与１２週後の奏効率（血清ＧＨ濃度が２．５μｇ／Ｌ未満かつ血清ＩＧＦ‐Ｉ濃度が性別及び年齢別の基準値範囲内であった患者の割合）は次表のとおりであった。用量群併合での投与４８週後の奏効率は、１５．２％（５／３３例、９５％信頼区間：５．１％、３１．９％）であった。先端巨大症患者及び下垂体性巨人症患者における投与１２週後の奏効率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤２０ｍｇｎ＝１１本剤４０ｍｇｎ＝１１本剤６０ｍｇｎ＝１１全被験者ｎ＝３３投与１２週後の奏効率９．１％（１／１１）３６．４％（４／１１）９．１％（１／１１）１８．２％（６／３３）［９５％信頼区間］［０．２、４１．３］［１０．９、６９．２］［０．２、４１．３］［７．０、３５．５］投与１２週後のデータが欠測であった場合、非奏効例として扱った。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－用量群併合での投与４８週後の腫瘍体積のベースラインからの変化率の平均値±標準偏差（評価例数）は、－６．２±３９．８９％（２６例）であった（追加解析結果）。副作発現頻度は、３３例中２８例（８４．８％）であった。主な副作用は高血糖１４例（４２．４％）、糖尿病８例（２４．２％）、耐糖能障害４例（１２．１％）、胆石症４例（１２．１％）等であった。〈先端巨大症患者〉１７．１．２海外第ＩＩＩ相試験薬物治療歴のない先端巨大症患者を対象とした無作為化盲検比較試験において、本剤の有効性及び安全性を、オクトレオチド酢酸塩徐放性製剤（オクトレオチドＬＡＲ）を対照に比較した。本剤群は４０ｍｇを４週毎に１回筋肉内投与し、オクトレオチドＬＡＲ群は２０ｍｇを４週毎に１回筋肉内投与した。投与１２週後及び２８週後に血清ＧＨ濃度及び血清ＩＧＦ‐Ｉ濃度に応じ、本剤は６０ｍｇまで、オクトレオチドＬＡＲは３０ｍｇまでの増量が許容された。合計３３６例が本剤群（１６５例）又はオクトレオチドＬＡＲ群（１７１例）に無作為割付けされた。主要有効性評価項目である４８週後の奏効率は、本剤群３１．５％（５２／１６５例、９５％信頼区間：２４．５％、３９．２％）、オクトレオチドＬＡＲ群１８．１％（３１／１７１例、９５％信頼区間：１２．７％、２４．７％）であり、本剤群とオクトレオチドＬＡＲ群の間に統計学的に有意な差が認められた（ｐ＝０．００４、Ｃｏｃｈｒａｎ‐Ｍａｎｔｅｌ‐Ｈａｅｎｓｚｅｌ検定）。投与４８週後の腫瘍体積のベースラインからの変化率の平均値±標準偏差（評価例数）は、本剤群－３８．９±２１．６１％（１１４例）、オクトレオチドＬＡＲ群－３６．９±２３．６５％（１１６例）であった。副作用発現頻度は、本剤投与群で８６．２％（１４４／１６７名）、オクトレオチドＬＡＲ投与群で７６．３％（１２９／１６９名）であった。主な副作用は本剤投与群では下痢３２．９％（５５／１６７例）、高血糖２９．３％（４９／１６７例）、胆石症２８．７％（４８／１６７例）、オクトレオチドＬＡＲ投与群では下痢４２．０％（７１／１６９例）、胆石症３４．９％（５９／１６９例）、腹痛１８．３％（３１／１６９例）であった。１７．１．３海外第ＩＩＩ相試験オクトレオチドＬＡＲ又はランレオチド酢酸塩徐放性製剤（ランレオチド）の投与により、血清ＧＨ濃度及び血清ＩＧＦ‐Ｉ濃度のコントロール不良であった先端巨大症患者を対象とした無作為化比較試験において、本剤の有効性及び安全性を、オクトレオチドＬＡＲ又はランレオチドの投与継続を対照（実薬対照）に比較した。本剤群は４０ｍｇ又は６０ｍｇの用量を４週毎に１回筋肉内投与した。実薬対照群のオクトレオチドＬＡＲは３０ｍｇを４週毎に１回筋肉内投与し、ランレオチドは１２０ｍｇを４週毎に１回皮下投与した。投与薬は非盲検とし、本剤の用量は盲検とした。合計１９８例が本剤４０ｍｇ群（６５例）、本剤６０ｍｇ群（６５例）又は実薬対照群（６８例）に無作為割付けされた。主要有効性評価項目である投与２４週後の奏効率は、本剤４０ｍｇ群１５．４％（１０／６５例、９５％信頼区間：７．６％、２６．５％）、本剤６０ｍｇ群２０．０％（１３／６５例、９５％信頼区間：１１．１％、３１．８％）、実薬対照群０％（０／６８例、９５％信頼区間：０％、５．３％）であり、本剤４０ｍｇ群及び本剤６０ｍｇ群の奏効率は、いずれも実薬対照群と比較して統計学的に有意な差が認められた（層別ロジスティック回帰モデルを用いて算出した片側調整ｐ値はそれぞれ、ｐ＝０．０００６及びｐ＜０．０００１）。投与２４週後の腫瘍体積のベースラインからの変化率の平均値±標準偏差（評価例数）は、本剤４０ｍｇ群－１４．４±１８．７８％（４２例）、本剤６０ｍｇ群－９．４±１７．２８％（３７例）、実薬対照群－２．０±１４．９７％（３６例）であった。副作用発現率は、本剤４０ｍｇ群で７１．４％（４５／６３名）、６０ｍｇ群で７４．２％（４６／６２名）、対照群で４３．９％（２９／６６名）であった。主な副作用は、４０ｍｇ群では高血糖３３．３％（２１／６３例）、糖尿病１９．０％（１２／６３例）、下痢１１．１％（７／６３例）、６０ｍｇ群では高血糖２９．０％（１８／６２例）、糖尿病２５．８％（１６／６２例）、下痢１９．４％（１２／６２例）、対照群では胆石症１２．１％（８／６６例）、高血糖６．１％（４／６６例）、糖尿病４．５％（３／６６例）であった。〈クッシング病患者〉１７．１．４国際共同第ＩＩＩ相試験クッシング病患者を対象とした無作為化二重盲検国際共同試験において本剤の有効性及び安全性を検討した。本剤の開始用量は１０ｍｇ又は３０ｍｇとし、４週毎に１回筋肉内投与した。投与４、７、９ヵ月後に、平均尿中遊離型コルチゾールに応じ、１０、３０又は４０ｍｇの範囲で１用量レベルずつの増量が許容され、安全性に問題がある場合には必要に応じ、５ｍｇに達するまで減量とされた。合計１５０例が本剤１０ｍｇ群（７４例）又は本剤３０ｍｇ群（７６例）に無作為割付けされた。主要有効性評価項目である投与７ヵ月後の奏効率（平均尿中遊離型コルチゾールが基準値上限の１６６．４８ｎｍｏｌ／２４ｈｏｕｒｓ以下であった被験者の割合）は、本剤１０ｍｇ群４１．９％（３１／７４例、９５％信頼区間：３０．５１％、５３．９４％）、本剤３０ｍｇ群４０．８％（３１／７６例、９５％信頼区間：２９．６５％、５２．６７％）であった。いずれの群も９５％信頼区間の下限値は事前に規定した閾値である１５％を超え、本剤１０ｍｇ及び３０ｍｇの有効性が確認された。投与１２ヵ月後の平均尿中遊離型コルチゾールのベースラインからの変化量の平均値±標準偏差（評価例数）は、本剤１０ｍｇ群－１９５．１±２８２．４６ｎｍｏｌ／２４ｈｏｕｒｓ（５０例）、本剤３０ｍｇ群－２４７．６±３８７．０５ｎｍｏｌ／２４ｈｏｕｒｓ（５４例）であった。投与１２ヵ月後の腫瘍体積のベースラインからの変化率の平均値±標準偏差（評価例数）は、本剤１０ｍｇ群－２２．４±３４．６６％（３５例）、本剤３０ｍｇ群－１６．８±３６．３２％（３８例）であった。副作用発現率は、本剤１０ｍｇ群で９０．５％（６７／７４名）、３０ｍｇ群で９６．１％（７３／７６名）であった。主な副作用は、１０ｍｇ群では高血糖４７．３％（３５／７４例）、下痢２８．４％（２１／７４例）、胆石症１８．９％（１４／７４例）、３０ｍｇ群では高血糖４６．１％（３５／７６例）、胆石症４３．４％（３３／７６例）、下痢３５．５％（２７／７６例）であった。１７．３その他心電図に対する影響健康成人（１１２例）にパシレオチド二アスパラギン酸塩（皮下注用製剤で国内未承認）６００μｇ及び１，９５０μｇを１日２回５日間皮下投与したとき注）、ＱＴｃＩ間隔（個体ごとに心拍数補正したＱＴ間隔）のベースラインからの平均変化量のプラセボとの差は投与２時間後に最大となり、その平均値［９０％信頼区間］はそれぞれ１３．１９［１１．３８、１５．０１］及び１６．１２［１４．３０、１７．９５］ｍｓｅｃであった（外国人のデータ）。注）パシレオチド二アスパラギン酸塩６００μｇ及び１，９５０μｇを１日２回５日間皮下投与したときのＣｍａｘ（平均値±標準偏差）は、それぞれ２４．３±７．２０及び８０．６±２５．３ｎｇ／ｍＬであり、本剤６０ｍｇを反復筋肉内投与したときの予想Ｃｍａｘはパシレオチド二アスパラギン酸塩６００μｇのＣｍａｘと同程度であった。