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マーカイン注０．１２５％
| 一般名 | ブピバカイン塩酸塩水和物注射液 |
|---|---|
| YJコード | 1214403A1026 |
| 剤型・規格 | 液剤・０．１２５％１０ｍＬバイアル |
| 薬価 | 125.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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添付文書
効能・効果
硬膜外麻酔。
用法・用量
硬膜外麻酔に用いるが、その麻酔部位、年齢及び全身状態などにより適宜用量を決定する。一般にブピバカイン塩酸塩水和物（無水物として）成人１回体重１ｋｇ当り２ｍｇまでを使用する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．本剤は硬膜外麻酔による疼痛疾患の治療の目的に主として用いられる［１回１０ｍＬ（１２．５ｍｇ）］。７．２．本剤は、血管収縮剤を添加しなくても十分な作用時間がえられるが、さらに作用時間の延長を望む場合は血管収縮剤を適宜添加する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．大量出血やショック状態の患者［過度の血圧低下が起こることがある］。２．３．注射部位又はその周辺に炎症のある患者［化膿性髄膜炎症状を起こすことがある］。２．４．敗血症の患者［敗血症性髄膜炎を生じるおそれがある］。（重要な基本的注意）８．１．まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。なお、事前の静脈路確保が望ましい〔８．２、８．４、１１．１．１参照〕。８．２．本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の点に留意すること〔８．１、８．４、１１．１．１参照〕。８．２．１．患者の全身状態の観察を十分に行うこと。８．２．２．できるだけ薄い濃度のものを用いること。８．２．３．できるだけ必要最少量にとどめること。８．２．４．必要に応じて血管収縮剤の併用を考慮すること。８．２．５．注射の速度はできるだけ遅くすること。８．２．６．注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。８．２．７．前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、鎮静薬、鎮痛薬等を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい（なお、高齢者、小児、全身状態不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと）〔９．１．１、９．７小児等、９．８高齢者の項参照〕。８．３．注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。８．４．本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の点に留意すること〔８．１、８．２、１１．１．１参照〕。８．４．１．試験的に注入（ｔｅｓｔｄｏｓｅ）し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認すること。８．４．２．麻酔範囲が予期した以上に広がることにより、過度の血圧低下、徐脈、呼吸抑制を来すことがあるので、麻酔範囲に注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．全身状態不良な患者：生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある〔８．２．７参照〕。９．１．２．心刺激伝導障害のある患者：症状を悪化させることがある。９．１．３．中枢神経系疾患のある患者（髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄に腫瘍・脊椎に腫瘍又は脊髄に結核・脊椎に結核等のある患者）：硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。９．１．４．血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者：やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと（出血しやすいため、血腫形成や脊髄障害を起こすことがある）。９．１．５．脊柱に著明な変形のある患者：やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと（脊髄損傷や神経根損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難である）。９．１．６．腹部腫瘤のある患者：投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと（仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい；麻酔中はさらに増悪することがある）。９．１．７．重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者：患者の全身状態の観察を十分に行うこと（血圧低下や病状の悪化が起こりやすい）。（腎機能障害患者）９．２．１．重篤な腎機能障害のある患者：中毒症状が発現しやすくなる。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝機能障害のある患者：中毒症状が発現しやすくなる。（妊婦）９．５．１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。９．５．２．妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること（妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい；麻酔中はさらに増悪することがある）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない〔８．２．７参照〕。（高齢者）投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること（一般に麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している）〔８．２．７参照〕。（相互作用）本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４で代謝される。１０．２．併用注意：１）．ジゴキシン［ブピバカインによる中毒症状が発現しやすくなる（ラットを用いた研究で、ジゴキシンとの併用によりブピバカインの中毒閾値が低下したとの報告がある）］。２）．アミド型局所麻酔剤［中毒症状が相加的に起こるおそれがある（他の局所麻酔剤との併用で中毒症状が相加的に起こることが考えられる）］。３）．クラス３抗不整脈剤（アミオダロン等）［心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと（作用が増強することが考えられる）］。（過量投与）局所麻酔剤の過量投与や血管内誤投与又は非常に急速な吸収等による血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に血管内誤投与となった場合には、数分以内に発現することがあり、その症状は、主に中枢神経系症状及び心血管系症状としてあらわれる。また、腕神経叢ブロックや坐骨神経ブロック等の伝達麻酔の過量投与や硬膜外麻酔の過量投与で、人工蘇生術困難及び死亡に至った報告がある〔１１．１．２参照〕。１３．１．症状１３．１．１．中枢神経系症状：過量投与時、初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる（症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがあり、より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある）。１３．１．２．心血管系症状：過量投与時、血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。これらの心血管系の症状は、鎮静下又は全身麻酔下において、中枢神経症状を伴わずに発生することがある。１３．２．処置過量投与時、振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。（適用上の注意）１４．１．薬剤投与時の注意１４．１．１．局所静脈内麻酔＜Ｂｉｅｒ’ｓｂｌｏｃｋ＞として投与しないこと。１４．１．２．傍頸管ブロックとして投与しないこと。１４．２．薬剤投与後の注意本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい（なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内（特に肩関節）に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック（頻度不明）：徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある〔８．１、８．２、８．４参照〕。１１．１．２．意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと〔１３．過量投与の項参照〕。１１．１．３．異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）：注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。１１．１．４．肝障害（頻度不明）：持続硬膜外ブロックを長期間施行した場合、まれに黄疸、ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．循環器：（頻度不明）血圧上昇。２）．中枢神経：（頻度不明）眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等［このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがある］。３）．消化器：（頻度不明）悪心・嘔吐等［このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがある］。４）．過敏症：（頻度不明）蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等。５）．泌尿器：（頻度不明）尿閉。６）．眼：（頻度不明）複視。７）．その他：（頻度不明）くも膜炎。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ブピバカイン塩酸塩は長時間作用性の局所麻酔薬であり、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。１８．２作用時間ブピバカイン塩酸塩は、神経ブロックではメピバカイン塩酸塩の２～５倍、硬膜外麻酔では１．５～２倍の作用持続時間を示した。１８．３麻酔効果伝達麻酔あるいは硬膜外麻酔による手術及び疼痛管理において、０．２５％及び０．５％ブピバカイン塩酸塩の麻酔効果は、それぞれ１％及び２％メピバカイン塩酸塩と同等であった。
臨床成績
該当データなし