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エムラクリーム
| 一般名 | リドカイン・プロピトカイン配合剤クリーム |
|---|---|
| YJコード | 1219800N1023 |
| 剤型・規格 | 皮膚塗布剤・１ｇ |
| 薬価 | 185.20円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和。２）．注射針穿刺時の疼痛・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和。
用法・用量
〈成人〉通常、成人には、レーザー照射予定部位又は注射針・静脈留置針穿刺予定部位に１０ｃ㎡あたり本剤１ｇを、密封法（ＯＤＴ）により６０分間塗布する。なお、１回あたりの塗布量は１０ｇまでとし、塗布時間は１２０分を超えないこと。〈小児〉通常、小児等には、レーザー照射予定部位又は注射針・静脈留置針穿刺予定部位に１０ｃ㎡あたり本剤１ｇを、密封法（ＯＤＴ）により６０分間塗布する。なお、１回あたりの塗布量及び塗布時間は次を超えないこと。１）．０～２ヶ月：最大塗布量１ｇ、最大塗布時間６０分。２）．３～１１ヶ月（体重５ｋｇ以下）：最大塗布量１ｇ、最大塗布時間６０分。３）．３～１１ヶ月（体重５ｋｇ超）：最大塗布量２ｇ、最大塗布時間６０分。４）．１～１４歳（体重５ｋｇ以下）：最大塗布量１ｇ、最大塗布時間６０分。５）．１～１４歳（体重５ｋｇ超１０ｋｇ以下）：最大塗布量２ｇ、最大塗布時間１２０分。６）．１～１４歳（体重１０ｋｇ超）：最大塗布量１０ｇ、最大塗布時間１２０分。（用法及び用量に関連する注意）７．１．本剤を６０分間（最大１２０分間、ただし、０～１１ヶ月、又は１～１４歳で体重５ｋｇ以下の場合は最大６０分間）ＯＤＴにより塗布後、本剤を除去し、直ちにレーザー照射又は注射針・静脈留置針穿刺を行う。７．２．小児等における本剤の塗布量は、体重、患部の大きさを考慮し、必要最小限にとどめること（また、塗布時間を遵守すること）〔９．７．１、９．７．２、１７．１．２参照〕。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．メトヘモグロビン血症のある患者［プロピトカインの代謝物であるｏ－トルイジンがメトヘモグロビンを産生し、症状が悪化するおそれがある］。２．２．本剤の成分又はアミド型局所麻酔剤に対して過敏症の既往歴のある患者。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．グルコース－６－リン酸脱水素酵素＜Ｇ－６－ＰＤ＞欠乏患者：メトヘモグロビン血症が発現しやすい〔９．７．２、１１．１．３、１３．過量投与の項参照〕。９．１．２．心刺激伝導障害のある患者：症状を悪化させることがある。（腎機能障害患者）９．２．１．重篤な腎障害のある患者：中毒症状が発現しやすくなる。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝障害のある患者：中毒症状が発現しやすくなる。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（リドカインはヒト母乳中へ移行することが報告されている）。（小児等）９．７．１．低出生体重児を対象とした臨床試験は実施していない〔７．２参照〕。９．７．２．海外において、特に低出生体重児、新生児又は乳児＜１歳未満＞では重篤なメトヘモグロビン血症が多く報告されている〔７．２、９．１．１、１１．１．３、１３．過量投与の項参照〕。（相互作用）リドカインは、主として肝代謝酵素ＣＹＰ１Ａ２及びＣＹＰ３Ａ４で代謝される。１０．２．併用注意：１）．クラス３抗不整脈剤（アミオダロン等）［心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと（作用が増強することが考えられる）］。２）．サルファ剤（スルファメトキサゾール）、エステル型局所麻酔薬（プロカイン、アミノ安息香酸エチル）、硝酸薬（ニトログリセリン、亜硝酸アミル）［メトヘモグロビン血症を起こすことがあるので、チアノーゼ等の症状が認められた場合には、本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと（いずれも単独投与によりメトヘモグロビン血症が報告されている）］。３）．アミド型局所麻酔剤（メピバカイン、ブピバカイン）、クラス１抗不整脈薬（リドカイン、キニジン）［中毒症状が相加的に起こるおそれがある（併用により中毒症状が相加的に起こることが考えられる）］。（過量投与）過量投与時、局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、神経系興奮症状が発現し、重症例では中枢神経抑制及び循環抑制を呈する。また、高用量のプロピトカインは、メトヘモグロビン血症を引き起こすことがあり、本剤の大量投与によりメトヘモグロビン血症が報告されている〔９．１．１、９．７．２、１１．１．３参照〕。１３．１．症状１３．１．１．〈中枢神経系・心血管系〉中枢神経系症状：過量投与時、初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる（症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがあり、より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある）。１３．１．２．〈中枢神経系・心血管系〉心血管系症状：過量投与時、血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。１３．１．３．〈メトヘモグロビン血症〉過量投与時、メトヘモグロビン血症では酸素運搬能力が減少し、めまい、悪心、頭痛、呼吸困難、錯乱、痙攣及び昏睡を起こす。１３．２．処置１３．２．１．〈中枢神経系・心血管系〉過量投与時、振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。１３．２．２．〈メトヘモグロビン血症〉過量投与時、メトヘモグロビン血症の症状は通常、薬剤の中止により消失するが、重症の場合はメチレンブルーの投与等、適切な処置を行うこと。（適用上の注意）１４．１．薬剤使用時の注意１４．１．１．損傷皮膚には使用しないこと。１４．１．２．性器皮膚及び粘膜に使用しないこと（国内における使用経験がない）。１４．１．３．眼に入らないように注意すること。ウサギ眼粘膜刺激試験において、結膜充血、眼瞼腫脹、角膜損傷等の重度かつ持続性のある刺激反応が認められている。１４．１．４．中耳に入らないように注意すること。ラット及びモルモットの中耳及び内耳に投与した場合、形態的変化及び機能的変化を示すことが報告されている。１４．１．５．注射針・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和に使用する場合、本剤を皮膚から除去した後、穿刺部位を消毒すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。１５．１．２．国内ではシミ、シワ、ニキビ跡、脱毛等（半導体レーザーや炭酸ガスレーザー等を用いた皮膚レーザー照射療法）に対する本剤の有効性及び安全性は検討されていない〔１７．１．１参照〕。１５．２．非臨床試験に基づく情報動物実験（マウス・ラット）において、プロピトカインの代謝産物であるｏ－トルイジンの長期大量投与により肝腫瘍、尿路上皮腫瘍等の腫瘍が発生したとの報告があり、ＩＡＲＣ（国際がん研究機関）においてグループ１（ヒトに対して発がん性がある物質）と評価されている。（保管上の注意）凍結を避け、室温で保存する。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫（顔面浮腫、喉頭浮腫等）、血圧低下、顔面蒼白、脈拍異常、意識障害等の症状が認められた場合には本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．２．意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがある。１１．１．３．メトヘモグロビン血症（頻度不明）：チアノーゼ等の症状が認められた場合には本剤の投与を直ちに中止し、メチレンブルーを投与する等、適切な処置を行うこと〔９．１．１、９．７．２、１３．過量投与の項参照〕。１１．２．その他の副作用１）．精神神経系：（０．１～１０％未満＊）錯感覚、（頻度不明）浮動性めまい、感覚鈍麻、頭痛。２）．消化器系：（頻度不明）悪心、嘔吐。３）．皮膚：（１０％以上＊）紅斑、蒼白、（０．１～１０％未満＊）潮紅、皮膚硬結、皮膚そう痒症、（頻度不明）皮膚小水疱、発疹、蕁麻疹、接触皮膚炎、湿疹、皮膚灼熱感、皮膚炎、皮膚色素過剰、皮膚びらん、皮膚色素沈着。４）．その他：（０．１～１０％未満＊）ＡＬＴ増加（ＧＰＴ増加）、（頻度不明）血腫、疼痛、変色、浮腫、倦怠感。＊）副作用の頻度は、クリーム、パッチでの国内臨床試験の結果を合わせて算出した。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序リドカイン及びプロピトカインは、細胞膜上のナトリウムチャネルを可逆的に阻害し、神経細胞の脱分極時に起こる一過性のナトリウムイオン膜透過性亢進を抑制させ、神経インパルスの発生及び伝導を抑制することにより麻酔作用を発現する。１８．２局所麻酔効果０．５５～１０％リドカイン／プロピトカイン配合剤、１０％リドカイン単剤、１０％プロピトカイン単剤を用いたモルモット背部皮膚ピンプリック法による局所麻酔作用の評価では、１．５％、２．５％、５％及び１０％リドカイン／プロピトカイン配合剤は、１０％リドカイン単剤及び１０％プロピトカイン単剤より有意に高い局所麻酔効果を示した。なお、ここでいう１．５％、２．５％、５％及び１０％リドカイン／プロピトカイン配合剤とは、リドカイン／プロピトカインをそれぞれ、０．７４％／０．７６％、１．２４％／１．２６％、２．５％／２．５％及び５％／５％を含む配合剤を示し、配合剤の濃度はリドカインとプロピトカインの総量である。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和〉１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験（成人）皮膚レーザー照射療法を受ける太田母斑、扁平母斑、単純性血管腫及び毛細血管拡張症患者５８例を対象として、本剤又はプラセボをレーザー照射予定部位１０ｃｍ２あたり１ｇ（最大１０ｇ／１００ｃｍ２）６０分間密封塗布した無作為化二重盲検並行群間比較試験において、痛みの程度を示すＶＡＳ（ＶｉｓｕａｌＡｎａｌｏｇｕｅＳｃａｌｅ）値注１）は、プラセボと比較して有意に低かった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－症例数ＶＡＳ値注１）Ｐ値エムラクリーム２８１８．１±２０．０９Ｐ＜０．００１プラセボ３０４９．６±２６．０９注１）ＶＡＳ値：疼痛の程度を０～１００ｍｍ（０：痛くない、１００：これ以上ない痛み）のスケールで評価。平均値±標準偏差－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用の発現はなかった。［１５．１．２参照］１７．１．２国内第ＩＩＩ相試験（小児）皮膚レーザー照射療法を受ける単純性血管腫、苺状血管腫、毛細血管拡張症、太田母斑、扁平母斑、異所性蒙古斑小児患者３０例（０～１４歳、うち０歳児６例は安全性のみ評価）を対象として、本剤をレーザー照射予定部位１０ｃｍ２あたり１ｇ（小児における用法及び用量どおり）６０分間密封塗布した一般臨床試験において、痛みの程度を示す４段階ＶＲＳ（ＶｅｒｂａｌＲａｔｉｎｇＳｃａｌｅ）有効率注２）は７０．８％であった。副作用の発現はなかった。［７．２参照］〈注射針・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和〉１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験（成人）静脈穿刺予定の患者８６例を対象として、静脈穿刺予定部位２０ｃｍ２に本剤又はプラセボ２ｇを６０分間密封塗布したプラセボ対照二重盲検比較試験において、ＶＡＳ値注１）、４段階ＶＲＳ有効率注２）ともプラセボと比較して有意に高い局所麻酔効果を示した。ＶＡＳ値－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－症例数ＶＡＳ値注１）Ｐ値エムラクリーム４２１８．８±１７．８６Ｐ＜０．００１プラセボ４４３９．６±２２．９４注１）ＶＡＳ値：疼痛の程度を０～１００ｍｍ（０：痛くない、１００：これ以上ない痛み）のスケールで評価。平均値±標準偏差－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－４段階ＶＲＳ有効率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－症例数４段階ＶＲＳ有効率注２）Ｐ値エムラクリーム４２９５．２％Ｐ＜０．００１プラセボ４４６１．４％注２）４段階ＶＲＳ有効率：疼痛の程度を１：痛くない、２：すこし痛い、３：痛い、４：すごく痛いの４段階で評価。うち１及び２を有効症例とする。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－また、硬膜外ブロック前及び動脈穿刺前の局所浸潤麻酔注射予定、トリガーポイント注射予定の成人患者それぞれ２３例、２１例、２３例を対象として、穿刺予定部位２０ｃｍ２に本剤２ｇを６０分間密封塗布した各一般臨床試験において、４段階ＶＲＳ有効率注２）は９５．２～１００．０％であった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－穿刺の種類症例数４段階ＶＲＳ有効率注２）局所浸潤麻酔注射（硬膜外ブロック前）２３９５．７％局所浸潤麻酔注射（動脈穿刺前）２１９５．２％トリガーポイント注射２３１００．０％注２）４段階ＶＲＳ有効率：疼痛の程度を１：痛くない、２：すこし痛い、３：痛い、４：すごく痛いの４段階で評価。うち１及び２を有効症例とする。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－注１）ＶＡＳ値：疼痛の程度を０～１００ｍｍ（０：痛くない、１００：これ以上ない痛み）のスケールで評価。平均値±標準偏差注２）４段階ＶＲＳ有効率：疼痛の程度を１：痛くない、２：すこし痛い、３：痛い、４：すごく痛いの４段階で評価。うち１及び２を有効症例とする。本剤群の副作用発現頻度は、１７．４％（１９／１０９例）であった。その内訳は、適用部位蒼白１１．９％（１３／１０９例）、適用部位紅斑５．５％（６／１０９例）、適用部位硬結０．９％（１／１０９例）、そう痒症０．９％（１／１０９例）であった。１７．２製造販売後調査等１７．２．１特定使用成績調査（小児）有効性解析対象症例３１６例のうち、４段階ＶＲＳ有効率注３）は８７．３％（２７６／３１６例）であり、使用目的別の有効率は、「皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和」の症例で９０．７％（１７５／１９３例）、「注射針・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和」の症例で８２．１％（１０１／１２３例）であった。安全性解析対象症例３７６例における副作用発現頻度は０．５％（２／３７６例）で、その内訳は、接触皮膚炎０．２７％（１／３７６例）、適用部位疼痛０．２７％（１／３７６例）であった。注３）４段階ＶＲＳ有効率：処置中の疼痛の程度を４段階（痛くない又は処置等の感覚はあるが痛くはない、少し痛い、痛い、すごく痛い）で評価。うち痛くない又は処置等の感覚はあるが痛くはない、少し痛いを有効症例とする。