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プラノバール配合錠
| 一般名 | ノルゲストレル・エチニルエストラジオール錠 |
|---|---|
| YJコード | 2482005F1041 |
| 剤型・規格 | 錠剤・１錠 |
| 薬価 | 13.50円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．機能性子宮出血。２）．月経困難症、月経周期異常（稀発月経、頻発月経）又は生殖補助医療における調節卵巣刺激の開始時期の調整、過多月経、子宮内膜症、卵巣機能不全。（効能又は効果に関連する注意）〈生殖補助医療における調節卵巣刺激の開始時期の調整〉妊娠率や生産率の報告を踏まえると、本剤を含む卵胞ホルモン・黄体ホルモン配合剤で調節卵巣刺激の開始時期の調整を行った場合は、開始時期の調整を行わない場合と比べて、妊娠率や生産率が低下する可能性があるので、このことを患者に説明した上で、本剤の投与の要否は、患者ごとに治療上の必要性及び危険性を考慮して慎重に判断すること〔１５．１．３参照〕。
用法・用量
〈機能性子宮出血〉１日１錠を７～１０日間連続投与する。〈月経困難症、月経周期異常（稀発月経、頻発月経）又は生殖補助医療における調節卵巣刺激の開始時期の調整、過多月経、子宮内膜症、卵巣機能不全〉１日１錠を月経周期第５日より約３週間連続投与する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者［血液凝固能が亢進され、これらの症状が悪化又は再発することがある］〔１１．１．１参照〕。２．２．エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者［エストロゲン作用により、腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある］〔８．７参照〕。２．３．重篤な肝障害のある患者〔９．３．１参照〕。２．４．前回妊娠中に黄疸又は妊娠中に持続性そう痒症の既往歴のある患者［症状が再発するおそれがある］。２．５．前回の妊娠中に悪化した耳硬化症の既往歴のある患者［症状が再発するおそれがある］。２．６．妊娠ヘルペスの既往歴のある患者［症状が再発するおそれがある］。２．７．鎌状赤血球貧血のある患者［血栓症又は肝障害を起こすおそれがある］〔１１．１．１参照〕。２．８．デュビン・ジョンソン症候群、ローター症候群の患者［症状を悪化させるおそれがある］。２．９．脂質代謝異常のある患者［症状を悪化させるおそれがある］。２．１０．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．４生殖能を有する者の項、９．５．１参照〕。２．１１．診断の確定していない異常性器出血のある患者［悪性腫瘍の場合、症状を悪化させるおそれがある］〔８．７参照〕。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉本剤の服用により、年齢、喫煙、肥満、家族歴等のリスク因子の有無にかかわらず血栓症があらわれることがあるので、次のような症状があらわれた場合は直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと（緊急対応を要する血栓症の主な症状：下肢の急激な疼痛・下肢の急激な腫脹、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、四肢脱力・四肢麻痺、構語障害、急性視力障害等）。患者に対しても、緊急対応を要する血栓症の主な症状（下肢の急激な疼痛・腫脹、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、四肢の脱力・麻痺、構語障害、急性視力障害等）があらわれた場合は、直ちに服用を中止し、救急医療機関を受診するよう説明すること〔１１．１．１参照〕。８．２．〈効能共通〉本剤の服用中に、血栓症が疑われる症状があらわれた場合は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔１１．１．１参照〕（血栓症が疑われる症状：下肢疼痛・下肢腫脹・下肢しびれ・下肢発赤・下肢熱感、頭痛、嘔気・嘔吐等）。８．３．〈効能共通〉血栓症のリスクが高まる状態（体を動かせない状態、顕著な血圧上昇、脱水等）が認められる場合は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔１１．１．１参照〕。８．４．〈効能共通〉患者には、投与開始時及び継続時に次について説明すること〔１１．１．１参照〕。・血栓症は生命に関わる経過をたどることがあること。・血栓症が疑われる症状があらわれた場合や、血栓症のリスクが高まる状態になった場合は、症状・状態が軽度であっても直ちに服用を中止し医師等に相談すること。・血栓症を疑って他の医療機関を受診する際は、本剤の使用を医師に告知し、本剤による血栓症を念頭においた診察を受けられるようにすること。８．５．〈効能共通〉本剤服用中にやむを得ず手術が必要と判断される場合には、血栓症の予防に十分配慮すること〔１１．１．１参照〕。８．６．〈効能共通〉外国では、喫煙が類薬＜経口避妊薬＞による心血管系の重篤な副作用＜血栓症等＞の危険性を増大させ、また、この危険性は年齢及び喫煙量（１日１５本以上）により増大し、３５歳以上の女性で特に顕著であるとの報告があるので、本剤を投与する場合には禁煙させることが望ましい〔９．１．７、１１．１．１参照〕。８．７．〈機能性子宮出血、月経困難症、月経周期異常（稀発月経、頻発月経）、過多月経、子宮内膜症、卵巣機能不全〉長期間投与を行う場合は、約６カ月毎に婦人科的検査を行うこと〔２．２、２．１１、９．１．１－９．１．３参照〕。８．８．〈生殖補助医療における調節卵巣刺激の開始時期の調整〉本剤は、不妊治療に十分な知識と経験のある医師のもとで使用すること。生殖補助医療における調節卵巣刺激の開始時期の調整の場合、本剤投与により予想されるリスク及び注意すべき症状について、あらかじめ患者に説明を行うこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．子宮筋腫のある患者：子宮筋腫の発育を促進するおそれがある〔８．７参照〕。９．１．２．乳癌の既往歴のある患者：乳癌が再発するおそれがある〔８．７参照〕。９．１．３．乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者：症状が増悪するおそれがある〔８．７参照〕。９．１．４．心疾患又はその既往歴のある患者：ナトリウム貯留又は体液貯留により症状を悪化させることがある。９．１．５．てんかん患者：症状を悪化させるおそれがある。９．１．６．糖尿病患者：十分コントロールを行いながら投与すること（耐糖能が低下することがある）。９．１．７．４０歳以上の女性：一般に血栓症等の心・血管系の障害が発生しやすくなる年代であるため、これを助長するおそれがある〔８．６、１１．１．１参照〕。９．１．８．骨成長が終了していない可能性がある患者：骨端早期閉鎖をきたすおそれがある〔９．７小児等の項参照〕。９．１．９．ポルフィリン症の患者：症状を悪化させるおそれがある。９．１．１０．テタニーのある患者：症状を悪化させるおそれがある。９．１．１１．高血圧のある患者：症状を悪化させるおそれがある。（腎機能障害患者）９．２．１．腎疾患又はその既往歴のある患者：ナトリウム貯留又は体液貯留により症状を悪化させることがある。（肝機能障害患者）９．３．１．重篤な肝障害のある患者：投与しないこと（肝障害を悪化させるおそれがある）〔２．３参照〕。９．３．２．肝障害＜重篤な肝障害を除く＞のある患者：肝障害を悪化させるおそれがある。（生殖能を有する者）〈機能性子宮出血、月経困難症、月経周期異常（稀発月経、頻発月経）、過多月経、子宮内膜症、卵巣機能不全〉生殖能を有する者：本剤の投与に際しては、機能性子宮出血、月経困難症、月経周期異常（稀発月経、頻発月経）、過多月経、子宮内膜症、卵巣機能不全の場合、問診、内診、基礎体温の測定、免疫学的妊娠診断等により、妊娠していないことを十分確認すること〔２．１０、９．５．１参照〕。（妊婦）９．５．１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと〔２．１０、９．４生殖能を有する者の項参照〕。９．５．２．卵胞ホルモン剤を妊娠動物に投与した場合、仔の成長後腟上皮の癌性変性及び仔の成長後子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている。また、新生仔に投与した場合、仔の成長後腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある。９．５．３．黄体・卵胞ホルモン剤の使用と先天異常児出産との因果関係はいまだ確立されたものではないが、心臓・四肢等の先天異常児を出産した母親では対照群に比して妊娠初期に黄体又は黄体・卵胞ホルモン剤を使用していた率に有意差があるとする疫学調査の結果が報告されている。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（母乳の量的質的低下が起こることがあり、また、母乳中へ移行することが報告されている）。（小児等）〔９．１．８参照〕。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．副腎皮質ホルモン（プレドニゾロン等）、三環系抗うつ剤（イミプラミン等）、セレギリン塩酸塩、シクロスポリン、テオフィリン、オメプラゾール［これらの薬剤の作用が増強するおそれがある（本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制すると考えられる）］。２）．リファンピシン、バルビツール酸系製剤（フェノバルビタール等）、ヒダントイン系製剤（フェニトインナトリウム等）、カルバマゼピン、ボセンタン、モダフィニル、トピラマート［本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある（これらの薬剤は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる）］。３）．テトラサイクリン系抗生物質（テトラサイクリン等）、ペニシリン系抗生物質（アンピシリン水和物等）［本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある（これらの薬剤は腸内細菌叢を変化させ、本剤の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる）］。４）．テルビナフィン塩酸塩［黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で月経異常があらわれたとの報告がある（機序不明）］。５）．Ｇｎ－ＲＨ誘導体（ブセレリン酢酸塩等）［これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある（これらの薬剤は性ホルモンの分泌を低下することにより薬効を示すため、性ホルモンである本剤の投与によってこれらの薬剤の効果を減弱する可能性が考えられる）］。６）．血糖降下剤（インスリン製剤、スルフォニル尿素系製剤、スルフォンアミド系製剤、ビグアナイド系製剤等）［血糖降下剤の作用が減弱するおそれがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意する（本剤は耐糖能を低下させ、血糖降下剤の作用を減弱させると考えられる）］。７）．ラモトリギン、モルヒネ、サリチル酸［これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある（本剤はこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進すると考えられる）］。８）．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤：①．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（ネルフィナビルメシル酸塩、リトナビル、ダルナビル、ロピナビル・リトナビル配合剤等）、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（ネビラピン）［本剤の作用が減弱するおそれがある（エチニルエストラジオールのＡＵＣが減少する）］。②．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（ホスアンプレナビル（リトナビル併用時））［本剤の作用が減弱するおそれがある（エチニルエストラジオールのＡＵＣが減少する）］。９）．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（アタザナビル）［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（アタザナビルは本剤の代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４）を阻害すると考えられる）］。１０）．非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（エトラビリン）［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（エトラビリンは本剤の代謝酵素（ＣＹＰ２Ｃ９）を阻害すると考えられる）］。１１）．フルコナゾール［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（フルコナゾールは本剤の代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４）を阻害すると考えられる）］。１２）．ボリコナゾール［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（ボリコナゾールは本剤の代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４）を阻害すると考えられる）。ボリコナゾールの血中濃度が上昇するおそれがある（本剤がボリコナゾールの代謝酵素（ＣＹＰ２Ｃ１９）を阻害すると考えられる）］。１３）．アセトアミノフェン［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる）。アセトアミノフェンの血中濃度が低下するおそれがある（本剤が肝におけるアセトアミノフェンのグルクロン酸抱合を促進すると考えられる）］。１４）．セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）［本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること（この食品は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．外国での疫学調査の結果、類薬（経口避妊薬）の服用により乳癌及び子宮頸癌になる可能性が高くなるとの報告がある。１５．１．２．黄体・卵胞ホルモン配合剤の長期服用により肝腫瘍が発生したとの報告がある。また、肝腫瘍の破裂により腹腔内出血を起こす可能性がある。１５．１．３．調節卵巣刺激の前周期に低用量卵胞ホルモン・黄体ホルモン配合剤を投与した場合の生産率及び継続妊娠率は、投与しなかった場合と比較して低かったとの報告がある〔５．効能又は効果に関連する注意の項参照〕。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．血栓症（四肢血栓症、肺血栓症、心血栓症、脳血栓症、網膜血栓症等）（０．１～０．２％未満）：下肢の急激な疼痛・下肢の急激な腫脹、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、四肢脱力・四肢麻痺、構語障害、急性視力障害等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと〔２．１、２．７、８．１－８．６、９．１．７参照〕。１１．２．その他の副作用１）．肝臓：（０．１～５％未満）肝機能異常、（頻度不明）黄疸等。２）．子宮：（０．１～５％未満）不正出血（子宮破綻出血、子宮点状出血）、（頻度不明）経血量変化、帯下増加等。３）．乳房：（０．１～５％未満）乳房緊満感、（頻度不明）乳房痛等。４）．過敏症：（頻度不明）発疹等。５）．電解質代謝：（０．１～５％未満）浮腫、体重増加。６）．循環器：（頻度不明）動悸、血圧上昇等。７）．消化器：（０．１～５％未満）悪心・嘔吐、食欲不振、胃痛等、（頻度不明）下痢、腹痛、便秘、口内炎、口渇等。８）．精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、眠気、倦怠感、（頻度不明）めまい、神経過敏等。９）．皮膚：（０．１～５％未満）ざ瘡等、（頻度不明）＊皮膚色素沈着等［＊：長時間、太陽光をあびないよう注意すること］。１０）．その他：（０．１～５％未満）熱感、腰痛、肩こり、冷感、（頻度不明）コンタクトレンズがうまく調節されない等。発現頻度は使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序脳下垂体前葉に作用して、脳下垂体前葉からの卵胞刺激ホルモン、黄体形成ホルモン分泌を抑制し、また、子宮内膜の再生を促進し、分泌相に転換する。１８．２黄体ホルモン作用健康成人女性の月経延長テストで、ノルゲストレルの黄体ホルモン作用は酢酸ノルエチステロンの２．５倍、ノルエチノドレルの５倍、酢酸メゲステロールの２．５倍である。また、ノルゲストレルは卵胞ホルモンを配合することにより黄体ホルモン作用が増強される（外国人データ）。１８．３抗エストロゲン作用去勢マウスの腟スメアテストで、ノルゲストレルの抗エストロゲン作用はノルエチステロンの１０倍である。１８．４男性ホルモン作用去勢ラットを用いた試験で、ノルゲストレルの男性ホルモン作用は同一黄体ホルモン作用量で、ノルエチステロンの１／１８である。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈機能性子宮出血〉１７．１．１国内臨床試験二重盲検比較試験を含めた臨床試験において、機能性子宮出血に対する有効率は７０．４％（１５２／２１６例）を示した。