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カルテオロール塩酸塩点眼液２％「ニットー」
| 一般名 | カルテオロール塩酸塩２％１ｍＬ点眼液 |
|---|---|
| YJコード | 1319701Q2125 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・２％１ｍＬ |
| 薬価 | 78.90円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
緑内障、高眼圧症。
用法・用量
通常、１％製剤を１回１滴、１日２回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、２％製剤を用いて１回１滴、１日２回点眼する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［これらの症状が増悪するおそれがある］〔１１．１．１参照〕。２．３．コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック＜２・３度＞又は心原性ショックのある患者［これらの症状が増悪するおそれがある］〔１１．１．３参照〕。（重要な基本的注意）全身的に吸収され、β遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．肺高血圧による右心不全の患者：心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある〔１１．１．３参照〕。９．１．２．うっ血性心不全の患者：心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある〔１１．１．３参照〕。９．１．３．コントロール不十分な糖尿病の患者：血糖値に注意すること（低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクすることがある）。９．１．４．糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者：アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている）。（小児等）９．７．１．小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。９．７．２．低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること。食事摂取不良状態の患児等体調不良状態の患児にカルテオロール塩酸塩点眼液１％・２％を投与した症例で低血糖が報告されている。（高齢者）一般に生理機能が低下している。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．β遮断剤＜全身投与＞［全身的なβ遮断作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること（相加的にβ遮断作用を増強させる）］。２）．交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤（レセルピン等）［過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意すること（相加的に交感神経抑制作用を増強させる）］。３）．カルシウム拮抗剤（ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩）［徐脈・房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全等があらわれることがあるので、併用する場合には用量に注意すること（相互に作用が増強される）］。４）．アドレナリン［類薬＜チモロールマレイン酸塩点眼液＞でアドレナリンの散瞳作用が助長されたとの報告がある（アドレナリンのβ作用のみが遮断され、α作用が優位になる）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。（取扱い上の注意）外箱開封後は遮光して保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．喘息発作（頻度不明）：β－受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔２．２参照〕。１１．１．２．失神（頻度不明）：高度徐脈に伴う失神があらわれることがある。１１．１．３．房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症（いずれも頻度不明）：β－受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがある〔２．３、９．１．１、９．１．２参照〕。１１．１．４．眼類天疱瘡（頻度不明）：結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。１１．１．５．脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）。１１．１．６．全身性エリテマトーデス（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．眼：（５％以上）眼刺激症状（眼がしみる感じ、眼疼痛、眼灼熱感、眼のかゆみ、眼乾燥感等）、（０．１～５％未満）霧視、眼異物感、眼脂、結膜炎、眼瞼炎、眼瞼腫脹、羞明感、角膜障害（角膜炎、角膜びまん性混濁、角膜びらん等）、視力異常、眼瞼発赤、（頻度不明）＊眼底黄斑部浮腫・＊眼底黄斑部混濁［＊：無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用してあらわれることがある］。２）．循環器：（０．１～５％未満）徐脈、（頻度不明）低血圧、不整脈、動悸、胸痛。３）．呼吸器：（０．１～５％未満）呼吸困難、（頻度不明）鼻症状（くしゃみ、鼻水、鼻づまり）、咳、咽喉頭症状（咽喉頭違和感等）。４）．その他：（０．１～５％未満）頭痛、不快感、倦怠感、めまい、悪心、味覚異常（苦味等）、皮膚炎、発疹、（頻度不明）血糖値低下、筋肉痛、こわばり（四肢のこわばり等）、脱力感、抑うつ、重症筋無力症増悪。副作用の項に記載の頻度は、原則としてミケラン点眼液１％・２％とミケランＬＡ点眼液１％・２％のうち、発現頻度の高い方の値に基づく。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序カルテオロール塩酸塩は内因性交感神経刺激様作用を有するβ受容体遮断薬である。健康成人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果、並びに緑内障及び高眼圧症患者におけるトノグラフィー試験の結果から、カルテオロール塩酸塩は房水産生の抑制により眼圧を下降させるものと推察されている。１８．２眼圧下降作用１８．２．１ウサギにカルテオロール塩酸塩０．２５～２％液を点眼した場合、用量依存的で持続的な眼圧下降が認められた。１８．２．２ウサギの水負荷眼圧上昇試験において、カルテオロール塩酸塩０．１～２％液点眼により眼圧上昇の有意な抑制が認められた。１８．２．３ビーグル犬にカルテオロール塩酸塩１～４％液を１回０．１ｍＬ、１日２回、連続８週間点眼しても眼圧下降作用の減弱は認められなかった。１８．３眼底血流増加作用健康成人にカルテオロール塩酸塩２％点眼液を３０μＬ、１回点眼し、レーザースペックル法により測定したところ、視神経乳頭末梢血流量の定量指標であるｎｏｒｍａｌｉｚｅｄｂｌｕｒ（ＮＢ）値の増加が認められた。また、健康成人にカルテオロール塩酸塩２％点眼液を３０μＬ、１日２回、連続２１日間点眼し、レーザースペックル法により測定したところ、視神経乳頭末梢血流量の定量指標であるｎｏｒｍａｌｉｚｅｄｂｌｕｒ（ＮＢ）値の増加が認められた。１８．４生物学的同等性試験〈カルテオロール塩酸塩点眼液１％「ニットー」〉１８．４．１ウサギ水負荷眼圧上昇モデルに対する眼圧上昇抑制作用（旧処方とミケラン点眼液１％の生物学的同等性）ウサギ水負荷眼圧上昇モデルに対して、カルテオロール塩酸塩点眼液１％「ニットー」（旧処方）又はミケラン点眼液１％を水負荷５分前に１００μＬ点眼し、点眼前、水負荷後０．５、１、１．５、２、３及び４時間に眼圧を測定し、眼圧上昇抑制作用を調べた。その結果、カルテオロール塩酸塩点眼液１％「ニットー」（旧処方）は水負荷後０．５及び１時間においてＣｏｎｔｒｏｌ（無処置）群に対して有意な差が認められ、両剤間では有意な差が認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。＜＜図省略＞＞１８．４．２ウサギ水負荷眼圧上昇モデルに対する眼圧上昇抑制作用（旧処方と新処方の生物学的同等性）ウサギ水負荷眼圧上昇モデルに対して、カルテオロール塩酸塩点眼液１％「ニットー」（新処方）又はカルテオロール塩酸塩点眼液１％「ニットー」（旧処方）を水負荷５分前に１００μＬ点眼し、点眼前、水負荷後０．５、１、１．５、２、３及び４時間に眼圧を測定し、眼圧上昇抑制作用を調べた。その結果、両剤ともに水負荷後０．５、１及び１．５時間においてＣｏｎｔｒｏｌ（無処置）群に対して有意な差が認められ、両剤間では有意な差が認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。＜＜図省略＞＞〈カルテオロール塩酸塩点眼液２％「ニットー」〉１８．４．３ウサギ水負荷眼圧上昇モデルに対する眼圧上昇抑制作用（旧処方とミケラン点眼液２％の生物学的同等性）ウサギ水負荷眼圧上昇モデルに対して、カルテオロール塩酸塩点眼液２％「ニットー」（旧処方）又はミケラン点眼液２％を水負荷５分前に１００μＬ点眼し、点眼前、水負荷後０．５、１、１．５、２、３及び４時間に眼圧を測定し、眼圧上昇抑制作用を調べた。その結果、カルテオロール塩酸塩点眼液２％「ニットー」（旧処方）は水負荷後０．５及び１時間においてＣｏｎｔｒｏｌ（無処置）群に対して有意な差が認められ、両剤間では有意な差が認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。＜＜図省略＞＞１８．４．４ウサギ水負荷眼圧上昇モデルに対する眼圧上昇抑制作用（旧処方と新処方の生物学的同等性）ウサギ水負荷眼圧上昇モデルに対して、カルテオロール塩酸塩点眼液２％「ニットー」（新処方）又はカルテオロール塩酸塩点眼液２％「ニットー」（旧処方）を水負荷５分前に１００μＬ点眼し、点眼前、水負荷後０．５、１、１．５、２、３及び４時間に眼圧を測定し、眼圧上昇抑制作用を調べた。その結果、両剤ともに水負荷後０．５、１及び１．５時間においてＣｏｎｔｒｏｌ（基剤）群に対して有意な差が認められ、両剤間では有意な差が認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。＜＜図省略＞＞
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内臨床試験正常眼圧緑内障患者２２例を対象にカルテオロール塩酸塩２％点眼液１日２回１８カ月間点眼群（１０例）と無治療経過観察群（１２例）でのハンフリー視野計による視野測定値を比較検討した。その結果、カルテオロール塩酸塩点眼群は無治療経過観察群に比較し視野の指標であるＭｅａｎｄｅｖｉａｔｉｏｎ（ＭＤ）及びＣｏｒｒｅｃｔｅｄｐａｔｔｅｒｎｓｔａｎｄａｒｄｄｅｖｉａｔｉｏｎ（ＣＰＳＤ）の悪化を有意に抑制した。