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ミケランＬＡ点眼液２％
| 一般名 | カルテオロール塩酸塩液（２） |
|---|---|
| YJコード | 1319701Q4020 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・２％１ｍＬ |
| 薬価 | 308.80円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
緑内障、高眼圧症。
用法・用量
通常、１％製剤を１回１滴、１日１回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、２％製剤を用いて１回１滴、１日１回点眼する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［これらの症状が増悪するおそれがある］〔１１．１．１参照〕。２．３．コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック＜２・３度＞又は心原性ショックのある患者［これらの症状が増悪するおそれがある］〔１１．１．３参照〕。（重要な基本的注意）全身的に吸収され、β遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．肺高血圧による右心不全の患者：心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある〔１１．１．３参照〕。９．１．２．うっ血性心不全の患者：心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある〔１１．１．３参照〕。９．１．３．コントロール不十分な糖尿病の患者：血糖値に注意すること（低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクすることがある）。９．１．４．糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者：アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている）。（小児等）９．７．１．小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。９．７．２．低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること。カルテオロール塩酸塩点眼液１％・２％を食事摂取不良状態の患児等体調不良状態の患児に投与した症例で低血糖が報告されている。（高齢者）一般に生理機能が低下している。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．β遮断剤＜全身投与＞［全身的なβ遮断作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること（相加的にβ遮断作用を増強させる）］。２）．交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤（レセルピン等）［過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意すること（相加的に交感神経抑制作用を増強させる）］。３）．カルシウム拮抗剤（ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩）［徐脈・房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全等があらわれることがあるので、併用する場合には用量に注意すること（相互に作用が増強される）］。４）．アドレナリン［類薬＜チモロールマレイン酸塩点眼液＞でアドレナリンの散瞳作用が助長されたとの報告がある（アドレナリンのβ作用のみが遮断され、α作用が優位になる）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。・本剤は眼表面での滞留性向上及び持続性発揮のためアルギン酸を添加しているため、他の点眼剤との併用時には、本剤が他の点眼剤の吸収性に、あるいは他剤が本剤の持続性に影響を及ぼす可能性があり、したがって、他の点眼剤との併用にあたっては、本剤投与前に少なくとも１０分間の間隔をあけて、本剤を最後に点眼すること。なお、やむを得ず本剤点眼後に他の点眼剤を使用する場合には、点眼後に十分な間隔をあけて他の点眼剤を使用すること。（取扱い上の注意）アルミピロー開封後は遮光して保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．喘息発作（頻度不明）：β－受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔２．２参照〕。１１．１．２．失神（頻度不明）：高度徐脈に伴う失神があらわれることがある。１１．１．３．房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症（いずれも頻度不明）：β－受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがある〔２．３、９．１．１、９．１．２参照〕。１１．１．４．眼類天疱瘡（頻度不明）：結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。１１．１．５．脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）。１１．１．６．全身性エリテマトーデス（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．眼：（５％以上）眼刺激症状（眼がしみる感じ、眼疼痛、眼灼熱感、眼のかゆみ、眼乾燥感等）、（０．１～５％未満）霧視、眼異物感、眼脂、結膜炎、眼瞼炎、眼瞼腫脹、羞明感、角膜障害（角膜炎、角膜びまん性混濁、角膜びらん等）、視力異常、眼瞼発赤、（頻度不明）＊眼底黄斑部浮腫・＊眼底黄斑部混濁［＊：無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用してあらわれることがある］。２）．循環器：（０．１～５％未満）徐脈、（頻度不明）低血圧、不整脈、動悸、胸痛。３）．呼吸器：（０．１～５％未満）呼吸困難、（頻度不明）鼻症状（くしゃみ、鼻水、鼻づまり）、咳、咽喉頭症状（咽喉頭違和感等）。４）．その他：（０．１～５％未満）頭痛、不快感、倦怠感、めまい、悪心、味覚異常（苦味等）、皮膚炎、発疹、（頻度不明）血糖値低下、筋肉痛、こわばり（四肢のこわばり等）、脱力感、抑うつ、重症筋無力症増悪。副作用の項に記載の頻度は、原則として本剤とミケラン点眼液１％・２％のうち、発現頻度の高い方の値に基づく。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序カルテオロール塩酸塩は内因性交感神経刺激様作用を有するβ受容体遮断薬である。健康成人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果、並びに緑内障及び高眼圧症患者におけるトノグラフィー試験の結果から、カルテオロール塩酸塩は房水産生の抑制により眼圧を下降させるものと推察されている。１８．２眼圧下降作用１８．２．１白色及び有色ウサギの水負荷高眼圧モデルを用いた検討において、本剤の眼圧上昇抑制の持続性が認められた。１８．２．２ウサギにカルテオロール塩酸塩０．２５～２％液を点眼した場合、用量依存的で持続的な眼圧下降が認められた。１８．２．３ウサギの水負荷眼圧上昇試験において、カルテオロール塩酸塩０．１～２％液点眼により眼圧上昇の有意な抑制が認められた。１８．２．４ビーグル犬にカルテオロール塩酸塩１～４％液を１回０．１ｍＬ、１日２回、連続８週間点眼しても眼圧下降作用の減弱は認められなかった。１８．３眼底血流増加作用健康成人にカルテオロール塩酸塩持続性点眼液２％を１回点眼し、レーザースペックル法により視神経乳頭での組織血流量を測定したところ、視神経乳頭近傍上耳側網脈絡膜において組織血流の指標となるＭｅａｎｂｌｕｒｒａｔｅ（ＭＢＲ）値の有意な増加が認められた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者１４６例を対象として実施した二重盲検比較試験において、本剤１％（１回１滴、１日１回、８週間点眼）の眼圧下降効果は、ミケラン点眼液１％（１回１滴、１日２回、８週間点眼）と同等であった（添付文書の図１７‐１、表１７‐１）。図１７‐１眼圧推移午前９時～午前１１時（点眼前）；平均値±標準誤差＜＜図省略＞＞表１７‐１点眼８週後の眼圧下降度午前９時～午前１１時（点眼前）；有効性解析対象症例－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－製剤症例数眼圧降下度（ｍｍＨｇ）差９５％信頼区間本剤１％７０－４．６±０．３０．０９［－０．６７、０．８５］ミケラン点眼液１％６５－４．６±０．２眼圧下降度：平均値±標準誤差、差：平均値（症例数は点眼８週後の症例数を示す。）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、本剤１％で７４例中９例（１２．２％）、ミケラン点眼液１％で７２例中１０例（１３．９％）であった。副作用は、本剤１％では浮動性めまい２例（２．７％）、眼そう痒症、霧視、結膜充血、乾性角結膜炎、結膜浮腫、眼脂、頭痛、嘔気及び皮膚炎が各１例（１．４％）、ミケラン点眼液１％で眼刺激４例（５．６％）、眼そう痒症２例（２．８％）、霧視、眼瞼炎、眼瞼紅斑、眼瞼そう痒症、眼の異常感、アレルギー性結膜炎、倦怠感、ＡＳＴ増加、ＡＬＴ増加及び血中コレステロール増加が各１例（１．４％）であった。１７．１．２海外第ＩＩＩ相試験・原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者１５１例を対象として実施した二重盲検比較試験において、本剤１％（１回１滴、１日１回、６０日間点眼）の眼圧下降効果はミケラン点眼液１％（１回１滴、１日２回、６０日間点眼）と同等であった（添付文書の図１７‐２、表１７‐２）。図１７‐２眼圧推移午前９時（点眼前）；平均値±標準偏差＜＜図省略＞＞表１７‐２点眼６０日後の眼圧下降度午前９時（点眼前）；ＩＴＴ解析対象症例－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－製剤症例数眼圧降下度（ｍｍＨｇ）差９５％信頼区間本剤１％７４－６．３２±２．８７－０．６５［－１．６６、０．３４］ミケラン点眼液１％７５－５．６７±３．３０眼圧下降度：平均値±標準偏差、差：平均値（症例数は点眼６０日後の症例数を示す。）ＩＴＴ：Ｉｎｔｅｎｔ‐ｔｏ‐ｔｒｅａｔ－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、本剤１％で７４例中２例（２．７％）、ミケラン点眼液１％で７５例中１例（１．３％）であった。副作用は、本剤１％では点状角膜炎及び浮動性めまいが各１例（１．４％）、ミケラン点眼液１％で低血圧１例（１．３％）であった。・原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者２３６例を対象として実施した二重盲検比較試験において、本剤２％（１回１滴、１日１回、６０日間点眼）の眼圧下降効果はミケラン点眼液２％（１回１滴、１日２回、６０日間点眼）と同等であった。また、１２０日間にわたって安定した眼圧下降作用が認められた（添付文書の図１７‐３、表１７‐３）。図１７‐３眼圧推移午前９時（点眼前）；平均値±標準偏差＜＜図省略＞＞表１７‐３点眼６０日後の眼圧下降度午前９時（点眼前）；ＩＴＴ解析対象症例－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－製剤症例数眼圧降下度（ｍｍＨｇ）差９５％信頼区間本剤２％１１７－６．０９±３．１８０．００４［－０．８０、０．８１］ミケラン点眼液２％１１１－６．０９±２．９７眼圧下降度：平均値±標準偏差、差：平均値（症例数は点眼６０日後の症例数を示す。）ＩＴＴ：Ｉｎｔｅｎｔ‐ｔｏ‐ｔｒｅａｔ－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、本剤２％で１２０例中８例（６．７％）、ミケラン点眼液２％で１１５例中７例（６．１％）であった。副作用は、本剤２％では味覚異常３例（２．５％）、眼刺激、点状角膜炎、浮動性めまい、呼吸困難及び徐脈が各１例（０．８％）、ミケラン点眼液２％で眼刺激、乾性角結膜炎、味覚異常、浮動性めまい、呼吸困難、咽喉乾燥及び浮動性めまい・胸痛・多汗症が各１例（０．９％）であった。１７．２製造販売後調査等１７．２．１国内製造販売後臨床試験原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者１２４例を対象として実施した非盲検試験において、本剤２％（１回１滴、１日１回、８週間点眼）の眼圧下降効果は、ミケラン点眼液２％（１回１滴、１日２回、８週間点眼）と同程度であった（添付文書の図１７‐４、表１７‐４）。図１７‐４眼圧推移午前９時～午前１１時（点眼前）；平均値±標準偏差＜＜図省略＞＞表１７‐４点眼８週後の眼圧下降度午前９時～午前１１時（点眼前）；試験実施計画書適合対象集団－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－製剤症例数眼圧降下度（ｍｍＨｇ）差９５％信頼区間本剤２％５８－４．７±１．９０．５［－０．２、１．１］ミケラン点眼液２％６０－５．２±１．８眼圧下降度：平均値±標準偏差、差：平均値（症例数は点眼８週後の症例数を示す。）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、本剤２％で６２例中２例（３．２％）、ミケラン点眼液２％で６２例中２例（３．２％）であった。副作用は、本剤２％では眼瞼炎及び咳嗽が各１例（１．６％）、ミケラン点眼液２％で眼刺激及び眼充血が各１例（１．６％）であった。