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オフロキサシン点眼液０．３％「杏林」
| 一般名 | オフロキサシン０．３％１ｍＬ点眼液 |
|---|---|
| YJコード | 1319722Q1252 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・０．３％１ｍＬ |
| 薬価 | 32.40円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法。
用法・用量
通常、１回１滴、１日３回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。８．２．長期間使用しないこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．眼：（１％未満）眼刺激、眼痛、（頻度不明）びまん性表層角膜炎等の角膜障害、眼瞼炎、結膜炎、眼そう痒感。２）．皮膚：（頻度不明）皮膚そう痒、発疹、蕁麻疹。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序主な作用機序はＤＮＡジャイレース（トポイソメラーゼＩＩ）活性及びトポイソメラーゼＩＶ活性の阻害による細菌のＤＮＡ合成阻害である。抗菌作用は殺菌的でＭＩＣ濃度で溶菌が認められた。１８．２抗菌作用オフロキサシンの抗菌スペクトラムは広範囲に及び、０．３％オフロキサシン点眼液はブドウ球菌属、肺炎球菌を含むレンサ球菌属、ミクロコッカス属、コリネバクテリウム属等のグラム陽性菌及び緑膿菌を含むシュードモナス属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、モラクセラ属、セラチア属、クレブシエラ属、プロテウス属、アシネトバクター属等のグラム陰性菌並びに嫌気性菌であるアクネ菌等の眼感染症の起炎菌に対し、強い抗菌力を示す（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．３生物学的同等性試験１８．３．１実験的角膜感染症に対する治療効果緑膿菌を接種したウサギの実験的角膜感染症に対して、オフロキサシン点眼液０．３％「杏林」、タリビッド点眼液０．３％及び対照群として点眼液基剤各５０μＬを菌接種後６時間後から２時間ごとに１日６回、３日間点眼し、角膜混濁の度合い（スコア）を指標として感染症に対する治療効果を比較検討した。オフロキサシン点眼液０．３％「杏林」、タリビッド点眼液０．３％及び対照群について得られたスコアの平均値及び標準偏差を算出し、Ｋｒｕｓｋａｌ‐ＷａｌｌｉｓのＨ検定（有意な場合Ｔｕｋｅｙ法による多重比較検定）により統計解析を実施した。その結果、対照群においては、平均スコアは菌接種後から徐々に増加し、２日目以降は角膜混濁が角膜全体に増加する変化が全眼に認められたが、オフロキサシン点眼液０．３％「杏林」及びタリビッド点眼液０．３％のスコアは対照群と比較して有意な低値を示し、また両製剤間におけるスコアの推移は同様で有意差は認められず、生物学的な同等性が確認された。１８．３．２緑膿菌分離試験前項の角膜感染症に対する治療効果の観察終了後、角膜を摘出し緑膿菌の分離試験を行い、陽性及び陰性数を算出し、Ｆｉｓｈｅｒの直接確率計算法により統計解析を実施した。その結果、対照群１０眼全てが陽性を示したのに対して、本剤及び標準製剤は１０眼中１眼のみが陽性であり、対照群との間に有意差が認められたことから、優れた抗菌効果が認められ、両製剤の生物学的な同等性が確認された。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）〉１７．１．１国内第ＩＩ相試験外眼部細菌感染症患者２８６例を対象に、０．３％オフロキサシン点眼液、０．５％オフロキサシン点眼液（１回２滴、１日４回）注１）又は０．３％ミクロノマイシン硫酸塩点眼液（１回２滴、１日４回）を原則３日以上（症状消失後２日まで。ただし、原則として２週間を超えない）点眼した結果、累積有効率（有効以上※）は０．３％オフロキサシン点眼液群９８．５％（６６／６７例）、０．５％オフロキサシン点眼液群９７．５％（７９／８１例）、０．３％ミクロノマイシン硫酸塩点眼液群８９．６％（６９／７７例）であり、０．３％オフロキサシン点眼液群は０．３％ミクロノマイシン硫酸塩点眼液群と比較し、有意に優れた臨床効果が認められた。また、０．３％オフロキサシン点眼液群の疾患別及び有効菌種別臨床効果は表１７‐１及び表１７‐２のとおりであった。０．３％オフロキサシン点眼液群において副作用は９４例中２例（２．１％）に認められ、主な副作用はしみるであった。※眼感染症研究会制定基準（１９８２年）に従い評価。注１）本剤が承認されている濃度は０．３％、用法・用量は通常１回１滴、１日３回点眼、症状により適宜増減である。表１７‐１疾患別臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名有効率※（％）〔有効以上〕眼瞼炎１００．０（３／３）涙嚢炎１００．０（３／３）麦粒腫１００．０（４／４）結膜炎９８．２（５５／５６）瞼板腺炎１００．０（２／２）角膜炎１００．０（３／３）※複数の疾患を合併している場合は各々の疾患に１例として算入－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表１７‐２有効菌種別臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－菌種有効率※（％）〔有効以上〕ブドウ球菌属１００．０（４１／４１）レンサ球菌属１００．０（５／５）肺炎球菌１００．０（４／４）ミクロコッカス属１００．０（１／１）モラクセラ属１００．０（１／１）コリネバクテリウム属１００．０（１１／１１）クレブシエラ属０．０（０／１）セラチア属１００．０（２／２）プロテウス属１００．０（１／１）ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）１００．０（４／４）シュードモナス属１００．０（９／９）緑膿菌１００．０（２／２）バークホルデリア・セパシア１００．０（６／６）アシネトバクター属１００．０（２／２）※複数の菌種が検出された場合は各々の菌種に１例として算入－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．２国内第ＩＩＩ相試験外眼部細菌感染症患者３７３例を対象に、０．３％オフロキサシン点眼液（１回２滴、１日４回）注２）又は０．３％ジベカシン点眼液（１回２滴、１日４回）を原則３日以上（症状消失後２日まで。ただし、原則として２週間を超えない）点眼した結果、０．３％オフロキサシン点眼液群の累積有効率（有効以上※）は９９．３％（１３７／１３８例）であり、０．３％ジベカシン点眼液群の９４．３％（１１５／１２２例）と比較し、臨床効果が優れている傾向が認められた。また、０．３％オフロキサシン点眼液群の疾患別及び有効菌種別臨床効果は表１７‐３及び表１７‐４のとおりであった。０．３％オフロキサシン点眼液群において副作用は１７８例中２例（１．１％）に認められ、いずれもしみるであった。※眼感染症研究会制定の評価判定基準（１９８５年）に準拠し評価。注２）本剤が承認されている用法・用量は、通常１回１滴、１日３回点眼、症状により適宜増減である。表１７‐３疾患別臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名有効率※（％）〔有効以上〕眼瞼炎１００．０（９／９）涙嚢炎１００．０（１３／１３）麦粒腫１００．０（１２／１２）結膜炎９９．０（１０１／１０２）瞼板腺炎１００．０（５／５）角膜炎１００．０（４／４）※複数の疾患を合併している場合は各々の疾患に１例として算入－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表１７‐４有効菌種別臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－菌種有効率※（％）〔有効以上〕ブドウ球菌属９８．７（７８／７９）レンサ球菌属１００．０（１８／１８）肺炎球菌１００．０（１１／１１）ミクロコッカス属１００．０（３／３）モラクセラ属１００．０（８／８）コリネバクテリウム属１００．０（２９／２９）セラチア属１００．０（６／６）プロテウス属１００．０（２／２）インフルエンザ菌１００．０（８／８）ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）１００．０（５／５）シュードモナス属１００．０（１６／１６）アシネトバクター属１００．０（８／８）アクネ菌１００．０（２／２）※複数の菌種が検出された場合は各々の菌種に１例として算入－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験外眼部細菌感染症患者４４８例を対象に、０．３％オフロキサシン点眼液（１回１滴、１日３回）又は０．３％ミクロノマイシン硫酸塩点眼液（１回２滴、１日４回）を原則３日以上（症状消失後２日まで。ただし、原則として２週間を超えない）点眼した結果、０．３％オフロキサシン点眼液群の累積有効率（有効以上※）は９３．０％（１７３／１８６例）であり、０．３％ミクロノマイシン硫酸塩点眼液群の８５．２％（１５５／１８２例）と比較し、有意に優れた臨床効果が認められた。また、０．３％オフロキサシン点眼液群の疾患別及び有効菌種別臨床効果は表１７‐５及び表１７‐６のとおりであった。０．３％オフロキサシン点眼液群１８６例に副作用は認められなかった。※眼感染症研究会制定の評価判定基準（１９８５年）に準拠し評価。表１７‐５疾患別臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名有効率※（％）〔有効以上〕眼瞼炎１００．０（９／９）涙嚢炎８２．９（２９／３５）麦粒腫９０．０（９／１０）結膜炎９５．０（１１３／１１９）瞼板腺炎１００．０（７／７）角膜炎（角膜潰瘍を含む）９３．１（２７／２９）※複数の疾患を合併している場合は各々の疾患に１例として算入－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表１７‐６有効菌種別臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－菌種有効率※（％）〔有効以上〕ブドウ球菌属９２．６（１１２／１２１）レンサ球菌属１００．０（１５／１５）肺炎球菌８３．３（１５／１８）ミクロコッカス属９０．０（９／１０）モラクセラ属１００．０（５／５）コリネバクテリウム属８５．０（１７／２０）クレブシエラ属１００．０（３／３）セラチア属１００．０（１／１）プロテウス属１００．０（１／１）インフルエンザ菌１００．０（８／８）ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）８５．７（６／７）シュードモナス属８４．６（１１／１３）緑膿菌１００．０（３／３）バークホルデリア・セパシア１００．０（２／２）アシネトバクター属１００．０（６／６）アクネ菌１００．０（３／３）※複数の菌種が検出された場合は各々の菌種に１例として算入－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈眼科周術期の無菌化療法〉１７．１．４国内一般臨床試験眼手術患者３６７例を対象に、０．３％オフロキサシン点眼液を１日５回注３）、手術前２日間点眼した結果、全例とも術後感染はみられなかった。副作用は認められなかった。注３）本剤が承認されている用法・用量は、１回１滴、１日３回点眼、症状により適宜増減である。