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ベタキソロール点眼液０．５％「ＳＷ」
| 一般名 | ベタキソロール塩酸塩液 |
|---|---|
| YJコード | 1319733Q1099 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・０．５％１ｍＬ |
| 薬価 | 120.50円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
緑内障、高眼圧症。
用法・用量
通常、１回１滴、１日２回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．コントロール不十分な心不全のある患者〔９．１．１参照〕。２．３．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．全身的に吸収される可能性があり、β遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。８．２．本剤の投与を受けている患者で、全身麻酔を施す場合、過度の心機能抑制があらわれることがあるので、本剤を徐々に減量し、全身麻酔を行う前には投与を休止すること。８．３．血圧下降することがあるので、長期投与する場合には、定期的に血圧測定を行うこと。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．洞性徐脈、房室ブロック＜２・３度＞、心原性ショック、うっ血性心不全のある患者：症状を増悪させるおそれがある〔２．２参照〕。９．１．２．コントロール不十分な糖尿病のある患者：血糖値に注意すること（低血糖症状を隠蔽することがある）。９．１．３．喘息、気管支痙攣、あるいはコントロール不十分な閉塞性肺疾患のある患者：喘息発作の誘発、喘息発作増悪がみられることがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験で、胚死亡増加・胎仔死亡増加が報告されている）〔２．３参照〕。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験で、乳汁中へ移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）一般に高齢者では生理機能が低下している。また、心血管系疾患のためにβ遮断剤の全身投与を受けている高齢者に対しては、注意すること〔１０．２参照〕。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．カテコールアミン枯渇剤（レセルピン等）［交感神経系に対し過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈等があらわれる可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する（β遮断作用を相加的に増強すると考えられる）］。２）．β遮断剤＜全身投与＞（プロプラノロール塩酸塩＜全身投与＞等）〔９．８高齢者の項参照〕［眼圧下降あるいはβ遮断剤の全身的な作用が増強される可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する（作用が相加的にあらわれると考えられる）］。３）．カルシウム拮抗剤（ベラパミル塩酸塩等）［房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こす可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する（相互に作用が増強されると考えられる）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。・薬剤汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。・点眼に際しては、原則として仰臥位をとり、患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、１５分以上経過後装用すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報アレルギー性結膜炎等に罹患している患者に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．眼類天疱瘡、全身性エリテマトーデス、脳虚血、脳血管障害、心不全、洞不全症候群（いずれも頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．眼：（５％以上）眼刺激症状（眼がしみる感じ、眼灼熱感、眼痛、眼異物感、眼不快感等）、（０．１～５％未満）流涙増加、羞明、霧視、眼そう痒症、眼瞼炎、結膜充血、角膜障害（角膜知覚低下、角膜炎、角膜びらん等）、（０．１％未満）眼乾燥、眼脂、（頻度不明）＊眼底黄斑部浮腫・＊眼底黄斑部混濁［＊：無水晶体眼または眼底に病変のある患者等に長期連用した場合（定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行うこと）］。２）．循環器：（０．１～５％未満）徐脈、低血圧。３）．呼吸器：（０．１％未満）喘息、（頻度不明）呼吸困難。４）．その他：（０．１～５％未満）めまい、頭痛、（０．１％未満）蕁麻疹、（頻度不明）不眠症、接触皮膚炎。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序健康成人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果から１％ベタキソロール塩酸塩はβ１受容体遮断作用により房水産生を抑制し眼圧を下降させることが示唆されている。１８．２眼圧下降作用１８．２．１緑内障患者及び高眼圧症患者に点眼した場合、瞳孔径、視力にほとんど影響を及ぼすことなく眼圧を下降させ、また眼圧下降作用は１２時間持続することが認められた。１８．２．２生物学的同等性試験ベタキソロール点眼液０．５％「ＳＷ」とベトプティック点眼液０．５％を健康成人男子にそれぞれ１滴右眼の結膜嚢内に点眼（クロスオーバー法）し、眼圧値を測定した。両剤はいずれの時点においても、点眼前値に比して有意な眼圧下降作用を示し、また、両剤の各測定時点の眼圧値に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。＜＜図省略＞＞１８．３β１受容体選択性モルモット摘出心筋標本（β１受容体）と気管標本（β２受容体）でのイソプロテレノール（イソプレナリン）に対するベタキソロールの拮抗作用から、ベタキソロールはβ２受容体よりβ１受容体に対する親和性が高いことが認められた（ｉｎｖｉｔｒｏ）。Ｒａｄｉｏｌｉｇａｎｄｂｉｎｄｉｎｇ法によるラット大脳皮質及びウシ気管筋と心筋における結合実験の結果、ベタキソロールはいずれの組織においてもβ１受容体に対する選択性がみられた（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．４心血管系に対する作用健康成人を対象として行われた運動後の血圧と脈拍数に及ぼす影響についての試験において、ベタキソロール塩酸塩点眼液はプラセボと比較して負荷後の脈拍に有意な影響を及ぼさなかった。１８．５その他ウシ摘出網膜微小動脈及びブタ摘出後毛様動脈を用いた実験において、直接的な血管拡張作用が認められた（ｉｎｖｉｔｒｏ）。なお、同様の血管拡張作用が、ラット摘出大動脈を用いた実験においても認められ、Ｋ＋及びＣａ＋＋による収縮作用を抑制し、高濃度Ｋ＋存在下で細胞内へのＣａ＋＋の流入を抑制した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。また、イヌを用いた実験でも直接的な血管拡張作用が認められている。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験チモロールマレイン酸塩０．５％点眼液を対照薬とした眼圧２４ｍｍＨｇ以上を示す緑内障、高眼圧症患者７１例を対象に実施された二重盲検比較試験において、改善度及び安全度を指標とした有用度は８５．７％（６０／７０）であった。副作用発現頻度は１８％（１３／７１例）であった。１７．１．２国内臨床試験（呼吸機能への影響）チモロールマレイン酸塩０．５％点眼液を対照薬として、６０歳以上の緑内障または高眼圧症患者１７４例を対象に１２週間点眼し、呼吸機能に及ぼす影響を多施設無作為化比較試験法により検討した。ベタキソロール塩酸塩群では呼吸機能の有意な変動は認められなかった。１７．１．３国内臨床試験（視野機能の維持・改善作用）チモロールマレイン酸塩０．５％点眼液を対照薬として、原発開放隅角緑内障または正常眼圧緑内障患者９５例を対象に各群１日２回２年間単独投与による視野への影響を比較検討した。ベタキソロール塩酸塩群は、チモロールマレイン酸塩群と比較し、セクター解析では１５セクター中、下方の２つのセクターにおいてＴＤスロープの有意（Ｐ＜０．０５）な上昇が認められた。