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トルソプト点眼液０．５％
| 一般名 | ドルゾラミド塩酸塩液 |
|---|---|
| YJコード | 1319738Q1024 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・０．５％１ｍＬ |
| 薬価 | 129.40円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
次の疾患で、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合の併用療法：緑内障、高眼圧症。（効能又は効果に関連する注意）５．１．本剤投与前には他剤での治療を実施すること。５．２．他剤による治療において効果不十分の場合、あるいは、副作用等で他剤の使用が継続不可能な場合に本剤の使用を検討すること。
用法・用量
通常、０．５％製剤を１回１滴、１日３回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、１％製剤を用いて１回１滴、１日３回点眼する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．重篤な腎障害のある患者〔９．２．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．全身的に吸収される可能性があり、スルホンアミド系薬剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので注意すること（特に、重篤な副作用もしくは過敏症状があらわれた場合には投与を中止すること）。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．眼内手術の既往等のある患者：角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。９．１．２．急性閉塞隅角緑内障の患者：本剤を用いる場合には、薬物療法以外に手術療法などを考慮すること。（腎機能障害患者）９．２．１．重篤な腎障害のある患者：投与しないこと（本剤は主に腎より排泄されるため、体内に蓄積するおそれがある）〔２．２参照〕。（肝機能障害患者）肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ウサギ、経口）において、母動物に代謝性アシドーシスを生じる用量を投与したとき、胎仔中軸骨格奇形が報告されている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）一般に生理機能が低下している。（相互作用）本剤は、主としてＣＹＰ２Ｃ９、２Ｃ１９及び３Ａ４によって代謝される〔１６．４参照〕。１０．２．併用注意：１）．炭酸脱水酵素阻害剤＜全身投与＞（アセタゾラミド＜全身投与＞）［炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用が増強される可能性がある（作用が相加的にあらわれる可能性がある）］。２）．アスピリン＜大量＞［本剤を大量のアスピリンと併用すると、双方又は一方の薬剤の副作用が増強される可能性がある（アスピリンは炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のｐＨを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。・ベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも５～１０分間の間隔をあけて再装用すること。・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報本剤投与により高度の流涙を伴う眼刺激症状が発現した場合には、薬剤が洗い流され、所期の効果が得られないことがある。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（いずれも頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．眼：（５％以上）眼がしみる・流涙・眼疼痛・眼異物感・眼そう痒感等の眼刺激症状（２４．４％）、（１～５％未満）結膜充血、点眼直後にみられる眼のかすみ、眼瞼炎、（１％未満）結膜炎、結膜浮腫、羞明、白色の結膜下沈着物、（頻度不明）角膜炎・角膜びらん等の角膜障害。２）．その他：（１％未満）頭痛、悪心、苦味、（頻度不明）四肢のしびれ、浮動性めまい。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序炭酸脱水酵素は眼を含む多くの組織に存在し、生体内での二酸化炭素の水和、炭酸の脱水の可逆的反応（ＣＯ２＋Ｈ２Ｏ⇔Ｈ２ＣＯ３）をあずかる酵素である。ドルゾラミドは毛様体に存在するこの酵素を特異的に阻害し、炭酸水素イオンの形成を遅延させ、ナトリウムの液輸送を低下させることにより、房水産生を抑制し、眼圧下降作用を示すと考えられる。１８．２眼圧下降作用カニクイザルにおけるアルゴンレーザー処置高眼圧及び白色ウサギにおけるα‐キモトリプシン惹起高眼圧並びに遺伝的高眼圧有色ウサギに対し、ドルゾラミド塩酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。１８．３炭酸脱水酵素阻害作用・ドルゾラミドはヒト赤血球中の炭酸脱水酵素ＩＩに対し、アセタゾラミドの約５倍、メタゾラミドの約１０倍の阻害活性を示した。・白色及び有色ウサギを用いた試験において、虹彩・毛様体に対しては、０．１％溶液の１回１滴（５０μＬ）の点眼により、投与後１時間において炭酸脱水酵素の活性を完全に阻害した。１８．４血管拡張作用ブタを用いた実験において、ドルゾラミド塩酸塩５００ｍｇの静脈投与による網膜血管拡張作用が認められている。１８．５眼血流への作用正常眼圧緑内障患者に、１％ドルゾラミド塩酸塩点眼液を１日３回、２週間点眼した結果、網膜中心動脈の最低血流速度の上昇が認められた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者２４５例（有効性解析対象２２５例）を対象に、本剤（１日３回）又は０．２５％チモロール点眼液（１日２回）を１２週間点眼した結果、中等度改善以上を示したものは、本剤群では７５．２％（８５／１１３例）、チモロール群では８０．４％（９０／１１２例）であり、両群間に有意差は認められなかった。副作用は、本剤群１２１例中８例（６．６％）に認められ、主な副作用は点眼時しみる５．８％（７／１２１例）であった。