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ブリンゾラミド懸濁性点眼液１％「ニットー」
| 一般名 | ブリンゾラミド液 |
|---|---|
| YJコード | 1319748Q1052 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・１％１ｍＬ |
| 薬価 | 104.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分又は使用できない場合：緑内障、高眼圧症。
用法・用量
通常、１回１滴、１日２回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合には１回１滴、１日３回点眼することができる。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。２．２．重篤な腎障害のある患者〔９．２．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤は点眼後、全身的に吸収されるため、スルホンアミド系薬剤全身投与時と同様の副作用があらわれるおそれがあるので注意すること。８．２．本剤の点眼後、一時的に目がかすむことがあるので、機械類の操作や自動車等の運転には注意させること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．角膜障害（角膜内皮細胞減少等）のある患者：安全性は確立していない（角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある）。９．１．２．急性閉塞隅角緑内障の患者：本剤を用いる場合には、薬物治療以外に手術療法などを考慮すること。（腎機能障害患者）９．２．１．重篤な腎障害のある患者：投与しないこと（本剤及びその代謝物は、主に腎より排泄されるため、排泄遅延により副作用があらわれるおそれがある）〔２．２参照〕。（肝機能障害患者）肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験で胎盤を通過することが報告されている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験で乳汁中に移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）一般に生理機能が低下している。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．炭酸脱水酵素阻害剤＜全身投与＞（アセタゾラミド＜全身投与＞等）［炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用に対して相加的な作用を示す可能性があるので、異常が認められた場合には、投与を中止すること（作用が相加的にあらわれる可能性がある）］。２）．アスピリン＜大量投与＞［本剤を大量のアスピリンと併用すると、双方又は一方の薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止すること（炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のｐＨを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。・使用時、キャップを閉じたままよく振ってからキャップを開けて点眼すること。・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも１０分以上間隔をあけてから点眼すること。・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、１５分以上経過後装用すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．眼：（０．１～５％未満）霧視、眼瞼炎、眼乾燥感、眼異物感、眼充血、眼脂、眼不快感、眼痛、眼刺激、眼そう痒感、結膜炎（アレルギー性結膜炎を含む）、疲れ目、眼瞼辺縁痂皮、角膜炎、角膜上皮障害（点状角膜炎、角膜びらん等）、眼べとつき感、流涙、（０．１％未満）角結膜炎、複視、（頻度不明）角膜浮腫。２）．消化器：（０．１～５％未満）下痢、口内乾燥、消化不良、嘔気。３）．皮膚：（０．１～５％未満）脱毛、皮膚炎、（０．１％未満）蕁麻疹、（頻度不明）発疹。４）．その他：（５％以上）味覚異常（苦味、味覚倒錯等）、（０．１～５％未満）頭痛、鼻炎、胸部痛、めまい、呼吸困難、咽頭炎、うつ病、鼻出血、咳嗽、（０．１％未満）緊張亢進、腎疼痛、疲労、赤血球数減少、耳鳴、（頻度不明）感覚鈍麻。発現頻度は使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序炭酸脱水酵素（ＣＡ）は多くの全身組織に存在し、ＣＯ２の加水反応及び炭酸の脱水という可逆性の反応を触媒する。ヒトの眼には複数の炭酸脱水酵素アイソザイムが存在するが、ブリンゾラミドは活性の高いＣＡ‐ＩＩを選択的に阻害する。ブリンゾラミドは眼の毛様体中のＣＡ‐ＩＩを阻害し、ＨＣＯ３－の生成速度を低下させ、それに伴い、Ｎａ＋及び水の後房への輸送を抑えることにより房水の分泌を抑制し、その結果眼圧を下げると考えられている。１８．２眼圧下降作用レーザー線維柱帯形成術によって高眼圧症を誘発された１２匹のカニクイザルにおいて、１％ブリンゾラミド懸濁性点眼液を１日２回点眼したところ、投与１、３、６及び１２時間後の眼圧は２４．７％、３５．８％、２６．５％及び２３．５％下降した。１８．３炭酸脱水酵素阻害作用本剤はＩＩ型炭酸脱水酵素（ＣＡ‐ＩＩ）に親和性が高く、Ｉ型炭酸脱水酵素に比べ約９５倍の結合能を示した。１８．４生物学的同等性試験ブリンゾラミド懸濁性点眼液１％「ニットー」又はエイゾプト懸濁性点眼液１％を、部分遮蔽、並行群間比較法により原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者の両眼に１回１滴１日２回４週間反復点眼し、眼圧値を測定した。得られたパラメータ（治療期４週１０時におけるベースライン（ブリンゾラミド懸濁性点眼液１％「ニットー」：２２．１±３．１ｍｍＨｇ、エイゾプト懸濁性点眼液１％：２２．１±３．０ｍｍＨｇ）からの眼圧変化量）について９５％信頼区間法にて統計解析を行った結果、同等の許容域±１．５ｍｍＨｇの範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。副作用は４５例中４例（８．９％）で認められ、眼部不快感（４．４％）、眼脂（２．２％）、霧視（２．２％）であった。眼圧値の比較（ｍｍＨｇ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ブリンゾラミド懸濁性点眼液１％「ニットー」＃エイゾプト懸濁性点眼液１％＃＃治療期４週（１０時）１８．６±２．７１８．４±２．８眼圧変化量－３．４±２．１－３．７±２．３投与群間差［９５％信頼区間］０．２５５［－０．６４０～１．１５］（平均値±標準偏差、＃ｎ＝４４、＃＃ｎ＝４３）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩ相試験原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者６８例を対象とし、無作為化非盲検法で実施した用量反応試験において、眼圧下降率は、０．２５％注）群１３．４％、０．５％注）群１４．９％、１％群１７．９％、２％注）群１８．２％で、有意な用量反応性が認められ、眼圧下降効果は１％群でプラトーに達していた。副作用発現頻度は８．７％（６／６９例）であった。副作用は、角膜炎（１．４％）、眼充血（１．４％）、眼痛（１．４％）、嘔気（１．４％）、疲労（１．４％）、赤血球数の減少（１．４％）であった。１７．１．２海外第ＩＩ相試験原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者を対象とし、二重盲検法で実施した用量反応試験において、眼圧下降率は、プラセボ群４．８％、０．３％注）群１１．９％、１％群１６．１％、２％注）群１６．１％、３％注）群１５．４％で、有意な用量反応性が認められ、眼圧下降効果は１％群でプラトーに達していた。副作用発現頻度は０．３％群で１４．３％（４／２８例）、１％群で２６．５％（９／３４例）、２％群で３０．０％（９／３０例）及び３％群で３６．４％（１２／３３例）であった。主な副作用は、０．３％群で味覚倒錯７．１％（２／２８例）、１％群で味覚倒錯１４．７％（５／３４例）眼内不快感５．９％（２／３４例）口内乾燥５．９％（２／３４例）、２％群で味覚倒錯１６．７％（５／３０例）霧視６．７％（２／３０例）鼻炎６．７％（２／３０例）及び３％群で味覚倒錯２４．２％（８／３３例）霧視９．１％（３／３３例）眼沈着物６．１％（２／３３例）であった。１７．１．３海外第ＩＩＩ相試験開放隅角緑内障又は高眼圧症を対象とした、２％ドルゾラミド塩酸塩点眼液との二重盲検比較試験において、１％ブリンゾラミド懸濁性点眼液１日２回単独投与時の眼圧下降値は、３．４～５．７ｍｍＨｇ（各測定時点における平均値）であり、２％ドルゾラミド塩酸塩点眼液と同等（非劣性）であった。０．５％チモロールマレイン酸塩点眼液との併用療法による開放隅角緑内障又は高眼圧症を対象とした２％ドルゾラミド塩酸塩点眼液との二重盲検比較試験において、１％ブリンゾラミド懸濁性点眼液１日２回投与時の眼圧下降値は、３．６～５．３ｍｍＨｇ（各測定時点における平均値）であり、２％ドルゾラミド塩酸塩点眼液と同等（非劣性）であった。１％ブリンゾラミド懸濁性点眼液の眼圧下降効果は、１８ヵ月間の長期投与においても減弱しなかった。１７．１．４海外第ＩＩＩ相試験１％ブリンゾラミド懸濁性点眼液単独投与時の眼圧下降値は、１日２回投与で３．４～５．７ｍｍＨｇ（各測定時点における平均値）、１日３回投与で４．１～５．６ｍｍＨｇ（各測定時点における平均値）と同等（非劣性）であったが、１日３回投与の効果が若干高かった。注）本剤の承認された濃度は１％である。