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ジクアホソルＮａ点眼液３％「ニットー」
| 一般名 | ジクアホソルナトリウム液（１） |
|---|---|
| YJコード | 1319758Q1030 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・３％５ｍＬ１瓶 |
| 薬価 | 187.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
ドライアイ。（効能又は効果に関連する注意）涙液異常に伴う角結膜上皮障害が認められ、ドライアイと診断された患者に使用すること。
用法・用量
通常、１回１滴、１日６回点眼する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（特定の背景を有する患者に関する注意）（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分間以上間隔をあけてから点眼すること。・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるのでソフトコンタクトレンズを装用している場合は点眼前にレンズを外し点眼後少なくとも５～１０分間の間隔をあけて再装用すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．眼：（５％以上）眼刺激、（１～５％未満）眼脂、結膜充血、眼痛、眼そう痒感、眼異物感、眼部不快感、眼瞼炎、（１％未満）結膜下出血、眼異常感（眼乾燥感、眼違和感、眼のねばつき感）、霧視、羞明、流涙、結膜炎、（頻度不明）糸状角膜炎・表層角膜炎・角膜びらん等の角膜上皮障害。２）．その他：（１％未満）頭痛、好酸球増加、ＡＬＴ上昇。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序ジクアホソルナトリウムは、結膜上皮及び杯細胞膜上のＰ２Ｙ２受容体に作用し、細胞内のカルシウムイオン濃度を上昇させることにより、水分及びムチンの分泌促進作用を示す。また、角膜上皮の膜結合型ムチンの発現・産生促進作用も有する。１８．２ムチンを含む涙液分泌促進作用・正常動物（ウサギ及びラット）において、ジクアホソルナトリウムの単回点眼により、涙液の分泌及び結膜細胞からのムチン分泌を促進した。・ラットドライアイモデルにおいて、ジクアホソルナトリウムの単回点眼により、涙液の分泌を促進した。また、反復点眼により結膜組織内のムチン量は増加した。１８．３角膜上皮細胞のムチン産生促進作用ジクアホソルナトリウムは、角膜上皮細胞のムチンの遺伝子発現及びタンパク質産生を促進した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．４角膜上皮障害改善作用ラットドライアイモデルにおける角膜上皮障害は、ジクアホソルナトリウム溶液を１日６回、４週間反復点眼した結果、濃度依存的に改善され、１％以上で最大効果を示した。また、１％ジクアホソルナトリウム溶液を２週間反復点眼した結果、１日６回以上の点眼回数で最大改善効果を示した。１８．５病態モデル動物を用いた涙液分泌促進作用の評価涙腺を摘出したモルモット（Ｈａｒｔｌｅｙ系、雄性、ｎ＝４０／群）にジクアホソルＮａ点眼液３％「ニットー」又はジクアス点眼液３％を点眼投与して涙液増加量を比較した。その結果、涙液増加量の平均値の差の割合は９０％信頼区間で許容域の範囲内にあり、両剤の涙液分泌促進作用は同等であった。涙腺摘出モルモットにおける涙液分泌促進作用の比較－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－涙液増加量（ｍｍ／３０ｓｅｃ．）＊１平均値の差の割合の９０％信頼区間＊２（％）ジクアホソルＮａ点眼液３％「ニットー」ジクアス点眼液３％６．６９±２．３０６．７１±２．１７－１２．７０～１２．１２＊１：平均値±標準偏差＊２：９０％信頼区間が許容域（±２０％）の範囲内にある場合に同等と判定－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１８．６病態モデル動物を用いた涙液ムチン分泌促進作用の評価涙腺を摘出したモルモット（Ｈａｒｔｌｅｙ系、雄性、ｎ＝３４／群）にジクアホソルＮａ点眼液３％「ニットー」又はジクアス点眼液３％を点眼投与して涙液ムチンの増加量を比較した。その結果、涙液ムチン増加量の平均値の差の割合は許容域の範囲内にあり、両剤の涙液ムチン分泌促進作用に類似性が認められた。涙腺摘出モルモットにおける涙液ムチン分泌促進作用の比較－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－涙液ムチン増加量（μｇ）＊１平均値の差の割合＊２（％）ジクアホソルＮａ点眼液３％「ニットー」ジクアス点眼液３％０．２１±０．１００．１８±０．０７１４．７２＊１：平均値±標準偏差＊２：許容域（±２０％）の範囲内にある場合に類似と判定－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験ドライアイ患者２８７例（有効性解析対象２８６例）を対象とした無作為化二重盲検比較試験において、観察期にプラセボ点眼液を２週間１日６回点眼後、３％ジクアホソルナトリウム点眼液又は０．１％精製ヒアルロン酸ナトリウム点眼液を１日６回、４週間点眼した結果、３％ジクアホソルナトリウム点眼液（シェーグレン症候群患者３６例を含む１４４例）は対照薬（シェーグレン症候群患者３２例を含む１４２例）に比較して、同等の角膜フルオレセイン染色スコア＊の低下が認められた。さらに、３％ジクアホソルナトリウム点眼液は対照薬に比較して、角膜及び結膜ローズベンガル染色スコア＊を有意に低下させた。副作用は３％ジクアホソルナトリウム点眼液群１４４例中２２例（１５．３％）に認められ、主な副作用は眼刺激６．３％（９／１４４例）、眼脂２．８％（４／１４４例）及び眼の異物感２．８％（４／１４４例）であった。フルオレセイン染色スコア＊の比較－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－３％ＤＱＳ（ｎ＝１４４）０．１％ＨＡ（ｎ＝１４２）変化量（４週後または中止時）－２．１２±０．１４－２．０８±０．１３群間差［９５％信頼区間］（３％ＤＱＳ－０．１％ＨＡ）－０．０３［－０．４０５～０．３３８］３％ＤＱＳ：３％ジクアホソルナトリウム点眼液０．１％ＨＡ：０．１％精製ヒアルロン酸ナトリウム点眼液（平均±標準誤差）＊臨床試験でのスコアリング方法フルオレセイン染色では角膜を上中下に３分割し、それぞれ０点から３点で障害の程度をスコア化し、合計９点満点として評価した。ローズベンガル染色では３分割した角膜の評価に加えて鼻側結膜及び耳側結膜をそれぞれ０点から３点で障害の程度をスコア化し、合計１５点満点として評価した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ローズベンガル染色スコア＊の比較－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－３％ＤＱＳ（ｎ＝１４４）０．１％ＨＡ（ｎ＝１４１）変化量（４週後または中止時）－３．０６±０．１９－２．３８±０．１８群間差［９５％信頼区間］（３％ＤＱＳ－０．１％ＨＡ）－０．６７［－１．１８～－０．１６］３％ＤＱＳ：３％ジクアホソルナトリウム点眼液０．１％ＨＡ：０．１％精製ヒアルロン酸ナトリウム点眼液（平均±標準誤差）＊臨床試験でのスコアリング方法フルオレセイン染色では角膜を上中下に３分割し、それぞれ０点から３点で障害の程度をスコア化し、合計９点満点として評価した。ローズベンガル染色では３分割した角膜の評価に加えて鼻側結膜及び耳側結膜をそれぞれ０点から３点で障害の程度をスコア化し、合計１５点満点として評価した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－＊臨床試験でのスコアリング方法フルオレセイン染色では角膜を上中下に３分割し、それぞれ０点から３点で障害の程度をスコア化し、合計９点満点として評価した。ローズベンガル染色では３分割した角膜の評価に加えて鼻側結膜及び耳側結膜をそれぞれ０点から３点で障害の程度をスコア化し、合計１５点満点として評価した。１７．１．２臨床効果の類似性を確認する試験ドライアイ患者において、ジクアホソルＮａ点眼液３％「ニットー」又はジクアス点眼液３％を、部分遮蔽、並行群間比較法により、両眼に１日６回、１回１滴、４週間反復点眼した結果、得られたパラメータ（治療期４週におけるベースラインからの角膜染色スコア変化量）について製剤間差の点推定値は類似性の許容域±０．４０の範囲内であり、両剤の臨床効果の類似性が確認された。副作用は、ジクアホソルＮａ点眼液３％「ニットー」群７２例中７例（９．７％）に認められ、眼脂４．２％（３／７２例）、眼刺激４．２％（３／７２例）及び結膜炎１．４％（１／７２例）であった。角膜染色スコアの比較－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ジクアホソルＮａ点眼液３％「ニットー」＃ジクアス点眼液３％＃＃ベースライン３．８９±１．０５４．００±１．１２治療期４週２．０７±１．５５１．９３±１．４７角膜染色スコア変化量－１．８２±１．３６－２．０７±１．４８製剤間差（最小二乗平均）０．２１（平均値±標準偏差、＃ｎ＝７１、＃＃ｎ＝７０）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－