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エイベリス点眼液０．００２％
| 一般名 | オミデネパグイソプロピル液 |
|---|---|
| YJコード | 1319764Q1027 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・０．００２％１ｍＬ |
| 薬価 | 831.10円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
緑内障、高眼圧症。
用法・用量
１回１滴、１日１回点眼する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者［嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下及び視力障害を起こすおそれがある］〔１１．１．１参照〕。２．３．タフルプロスト投与中の患者〔１０．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及び虹彩炎があらわれることがあるので、視力低下等の異常が認められた場合は、直ちに受診するよう患者を指導すること〔１１．１．１参照〕。８．２．本剤の点眼後、一時的に霧視、羞明等があらわれることがあるため、その症状が回復するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．虹彩炎、ぶどう膜炎等の眼炎症性疾患のある患者：眼炎症が悪化するおそれがある。９．１．２．閉塞隅角緑内障の患者：使用経験がない。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（妊娠ウサギにオミデネパグイソプロピルを皮下投与した場合、０．８ｍｇ／ｋｇ／日（臨床用量＊の４００００倍）では死亡胚胎仔数高値、着床後胚損失率高値、生存胎仔数低値及び胎仔生存率低値がみられた）。＊）本剤０．００２％を６０ｋｇの患者の両眼に１回１滴（３０μＬ）を点眼投与したときの投与量（０．０２μｇ／ｋｇ／日）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（授乳期のラットに１４Ｃ－オミデネパグイソプロピル０．０３ｍｇ／ｋｇを単回皮下投与したとき、乳汁中への移行は認められなかったが、ヒトにおける乳汁中への移行は不明である）。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（相互作用）１０．１．併用禁忌：タフルプロスト＜タプロス点眼液、タプコム配合点眼液＞〔２．３参照〕［中等度以上の羞明、虹彩炎等の眼炎症が高頻度に認められている（機序不明）］。１０．２．併用注意：タフルプロストを除く緑内障・高眼圧症治療薬（チモロールマレイン酸塩等）［チモロールマレイン酸塩との併用例で結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められている。他の薬剤との併用経験はない（機序不明）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。・遮光して保存すること。・本剤に含まれるベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には点眼前にレンズを外し点眼後少なくとも５～１０分間の間隔をあけて再装用すること。（取扱い上の注意）・外箱開封後は、遮光して保存すること。・点眼容器開封後は添付の遮光用投薬袋に入れ、１ヵ月以内であれば室温で保存できる。（保管上の注意）２～８℃保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫（５．２％）（いずれも眼内レンズ挿入眼患者において認められた）：視力低下、視力障害等の症状があらわれた場合は、速やかに視力検査や速やかに眼底検査、及び可能であれば光干渉断層計や蛍光眼底造影等の検査を実施し、黄斑浮腫が確認された場合は、本剤の投与中止等の適切な処置を行うこと〔２．２、８．１参照〕。１１．２．その他の副作用１）．眼：（１０％以上）結膜充血（２２．８％）、（１～１０％未満）角膜肥厚、虹彩炎（前房内細胞、前房フレア）、眼痛、羞明、眼不快症状（眼刺激感等）、角膜上皮障害、（頻度不明）眼乾燥感。２）．精神神経系：（頻度不明）頭痛。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序オミデネパグイソプロピル点眼液の眼圧下降作用機序は、ＥＰ２受容体刺激作用により、線維柱帯流出路及びぶどう膜強膜流出路を介した房水流出が促進されることによると考えられている。１８．１．１プロスタノイド受容体に対する親和性活性代謝物であるオミデネパグは、ＥＰ２受容体に対して選択的に結合（Ｋｉ＝３．６ｎＭ）し、高いアゴニスト活性（ＥＣ５０＝８．３ｎＭ）を示した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．１．２房水動態レーザー誘発高眼圧サルを用いて、０．００２％オミデネパグイソプロピル点眼液を１日１回７日間点眼したときの房水動態をフルオロフォトメトリー法により検討したところ、房水産生量に変化は認められず、房水流出率（線維柱帯流出路を介すると推測される）及びぶどう膜強膜流出量が有意に増大した。１８．２眼圧下降作用・正常眼圧サルに０．０００１％～０．０１％のオミデネパグイソプロピル点眼液を１日１回、７日間点眼したとき、濃度依存的な眼圧下降作用が認められ、その作用は点眼７日目においても持続していた。・レーザー誘発高眼圧サルに０．０１％オミデネパグイソプロピル点眼液を単回点眼したとき、有意な眼圧下降作用が認められた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩ／ＩＩＩ相試験原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者１９０例（有効性解析対象１８９例）を対象とした評価者盲検並行群間比較試験において、本剤又は０．００５％ラタノプロスト点眼液を１日１回、４週間点眼した結果、最初の規定来院日である投与後１週から眼圧下降作用が認められ、本剤投与後４週の眼圧変化量（平均値±標準偏差）は－５．９６±２．４５ｍｍＨｇであり、対照薬に対する非劣性が検証された。副作用は、本剤群９４例中３７例（３９．４％）に認められ、主な副作用は結膜充血２４．５％（２３／９４例）であった。＜＜図省略＞＞表第ＩＩ／ＩＩＩ相試験眼圧の比較（ｍｍＨｇ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本剤（ｎ＝９４）対照薬（ｎ＝９５）ベースラインの平均日中眼圧２３．７８±１．７３２３．４０±１．５１投与後４週の平均日中眼圧１７．８１±２．４１１６．９６±２．２４投与後４週のベースラインからの平均日中眼圧変化量－５．９６±２．４５－６．４５±２．０１投与後４週の平均日中眼圧変化量の群間差（本剤－対照薬）０．６３群間差の９５％信頼区間０．０１～１．２６（平均値±標準偏差）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－