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フルチカゾン点鼻液５０μｇ「イセイ」５６噴霧用
| 一般名 | フルチカゾンプロピオン酸エステル４．０８ｍｇ８ｍＬ点鼻液 |
|---|---|
| YJコード | 1329707Q3044 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・４．０８ｍｇ８ｍＬ１瓶 |
| 薬価 | 451.40円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．アレルギー性鼻炎。２）．血管運動性鼻炎。
用法・用量
成人は、通常１回各鼻腔に１噴霧（フルチカゾンプロピオン酸エステルとして５０μｇ）を１日２回投与する。なお、症状により適宜増減するが、１日の最大投与量は、８噴霧を限度とする。（用法及び用量に関連する注意）本剤の十分な臨床効果を得るためには継続的に使用すること。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者［症状を増悪するおそれがある］。２．２．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉本剤の投与期間中に鼻症状の悪化がみられた場合には、抗ヒスタミン剤あるいは、全身性ステロイド剤を短期間併用し、症状の軽減にあわせて併用薬剤を徐々に減量すること。８．２．〈効能共通〉本剤には持続効果が認められるので、特に通年性の患者において長期に使用する場合は、症状の改善状態が持続するようであれば、本剤の減量又は休薬につとめること。８．３．〈効能共通〉全身性ステロイド剤の減量は本剤の投与開始後症状の安定をみて徐々に行う（減量にあたっては一般のステロイド剤の減量法に準ずる）。８．４．〈効能共通〉全身性ステロイド剤の減量並びに離脱に伴って、気管支喘息発現・気管支喘息増悪、ときに湿疹発現・湿疹増悪、蕁麻疹発現・蕁麻疹増悪、眩暈発現・眩暈増悪、動悸発現・動悸増悪、倦怠感発現・倦怠感増悪、顔のほてり発現・顔のほてり増悪、結膜炎発現・結膜炎増悪等の症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。８．５．〈効能共通〉全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、点鼻ステロイド剤の投与により全身性作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児成長遅延、骨密度低下、白内障、緑内障、中心性漿液性網脈絡膜症を含む）が発現する可能性がある。特に長期間、大量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性作用が認められた場合には適切な処置を行うこと。８．６．〈アレルギー性鼻炎〉季節性の疾患に対しては、その好発期を考慮し初期治療を開始し、抗原との接触がなくなるまで続けることが望ましい。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．鼻咽喉感染症＜有効な抗菌剤の存在しない感染症・全身の真菌症を除く＞の患者：症状を増悪するおそれがある。９．１．２．反復性鼻出血の患者：出血を増悪するおそれがある。９．１．３．重症肥厚性鼻炎や鼻茸の患者：本剤の鼻腔内での作用を確実にするため、これらの症状がある程度減少するよう他の療法を併用するとよい。９．１．４．長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者：全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払い、また必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと（これらの患者では副腎皮質機能不全となっていることが考えられる）。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（本薬は皮下投与による動物実験（ラット、ウサギ）で副腎皮質ステロイド剤に共通した奇形発生、胎仔発育抑制がみられ、これらの所見はウサギにおいて低い用量で出現することが報告されている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に、生理機能が低下している）。（相互作用）本剤は、主としてＣＹＰ３Ａ４で代謝される〔１６．４参照〕。１０．２．併用注意：ＣＹＰ３Ａ４阻害作用を有する薬剤（リトナビル等）［副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある（ＣＹＰ３Ａ４による代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある）。特に、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤の併用により、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、リトナビルとの併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限ること（リトナビルは強いＣＹＰ３Ａ４阻害作用を有しリトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤を併用した臨床薬理試験にて血中フルチカゾンプロピオン酸エステル濃度の大幅上昇また血中コルチゾール値の著しい低下が認められている）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意１４．１．１．患者には添付の携帯袋及び鼻用定量噴霧器の使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。（１）．鼻腔内噴霧用にのみ使用すること。（２）．用時振盪すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報レセルピン系製剤、α－メチルドパ製剤等の降圧剤には、副作用として鼻閉がみられることがあり、このような副作用として鼻閉がみられる降圧剤服用中のアレルギー性鼻炎又は血管運動性鼻炎の患者に、本剤を投与すると、鼻閉症状に対する本剤の効果が隠蔽されるおそれがあるので、臨床的観察を十分に行いながら投与すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用アナフィラキシー（頻度不明）：アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（頻度不明）発疹、浮腫。２）．鼻腔：（０．１％～１％未満）鼻症状（鼻刺激感、鼻疼痛、鼻乾燥感）、鼻出血、不快臭、（頻度不明）鼻中隔穿孔、鼻潰瘍。３）．口腔並びに呼吸器：（０．１％未満）咽喉頭症状（咽喉頭刺激感、咽喉頭乾燥感）、不快な味。４）．精神神経系：（０．１％未満）頭痛、（頻度不明）振戦、睡眠障害。５）．その他：（頻度不明）眼圧上昇。発現頻度には使用成績調査の結果を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序フルチカゾンプロピオン酸エステルは合成副腎皮質ステロイドであり、グルココルチコイド受容体を刺激することにより、抗炎症作用、アレルギー性鼻炎抑制作用及び抗アレルギー作用を示す。１８．２抗炎症作用１８．２．１ヒト皮膚血管収縮作用フルチカゾンプロピオン酸エステルは、ＭｃＫｅｎｚｉｅらの方法による健康成人皮膚における血管収縮試験（皮膚蒼白度を指標）において、ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの約１．９倍、ベタメタゾン吉草酸エステルの約２．６倍、フルオシノロンアセトニドの約９．５倍の血管収縮作用を示した。１８．２．２カラゲニン浮腫抑制作用ラットにおけるカラゲニン足蹠浮腫抑制作用の強さは、局所投与でフルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステル＝ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順である。１８．３アレルギー性鼻炎抑制作用１８．３．１ラットアレルギー性鼻炎モデルにおいて、全身投与（皮下）あるいは局所投与により鼻粘膜血管透過性亢進反応を用量依存的に抑制する。全身投与による抑制作用の強さはＥＤ５０の比較においてフルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベクロメタゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステルの順である。１８．３．２スギ花粉症患者に対し、好発期直前から２００μｇ／日を鼻腔内投与した場合、鼻粘膜粘液上皮層中の好塩基性細胞数及び好酸球数の増加を抑制し、ヒスタミン含有量の減少傾向が認められた。１８．４抗アレルギー作用ラットにおける４８時間ＰＣＡ反応に対し、皮下投与で用量依存的に抑制する。抑制作用の強さは、フルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステル＞クロモグリク酸ナトリウムの順である。また、ｐｉｃｒｙｌｃｈｌｏｒｉｄｅ誘発マウス耳浮腫法による遅延型アレルギー反応に対し、皮下投与で用量依存的に抑制し、その強さはＥＤ５０の比較において、フルチカゾンプロピオン酸エステル＝ベクロメタゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステルの順である。１８．５生物学的同等性試験１８．５．１フルチカゾン点鼻液「イセイ」とフルナーゼ点鼻液は、モルモットの即時型及び遅発型鼻閉反応モデルにおける鼻腔抵抗の上昇を指標とした動物試験で、両製剤とも同程度の遅発型鼻腔抵抗増加を抑制する作用を有し、その作用は生物学的に同等であることが確認されている。１８．５．２フルチカゾン点鼻液「イセイ」とフルナーゼ点鼻液は、感作モルモットの抗原誘発鼻汁分泌亢進モデルにおける鼻粘膜の血管透過性亢進を指標とした動物試験で、両製剤とも同程度の抑制作用を示し、生物学的に同等であることが確認されている。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩ相試験通年性鼻アレルギー患者を対象に、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液１００注１）、２００及び４００μｇ／日（１日２回）並びにフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液２００μｇ／日（１日１回）注１）を２週間鼻腔内投与し、至適用量及び用法を二重盲検並びに非盲検法により検討したときの最終全般改善度（中等度改善以上）注２）は次表のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群（μｇ／日）投与方法対象症例数中等度改善以上症例数有効率％１００各鼻腔に２５μｇ／噴霧×１日２回注１）４７４０８５．１２００各鼻腔に５０μｇ／噴霧×１日２回４５３８８４．４４００各鼻腔に１００μｇ／噴霧×１日２回４６３６７８．３２００各鼻腔に１００μｇ／噴霧×１日１回注１）３９２７６９．２注１）フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液の承認用量は、１回各鼻腔に５０μｇを１日２回、最大投与量は４００μｇ／日である。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液２００μｇ／日（１日２回）群で１．９％（１／５３例）及び２００μｇ／日（１日１回）注１）群で１．９％（１／５３例）であり、その内訳はそれぞれ舌のかわき１．９％（１／５３例）及び鼻内刺激感１．９％（１／５３例）であった。１００μｇ／日及び４００μｇ／日投与群では副作用発現例は認められなかった。１７．１．２国内第ＩＩＩ相試験通年性鼻アレルギー患者を対象として、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液２００μｇ／日（１日２回）又は４００μｇ／日（１日４回）注１）を４週間以上鼻腔内投与し、安全性と有効性を検討する長期投与試験を実施した（最長２２週間）。２００μｇ／日及び４００μｇ／日群の合算による最終全般改善度注２）は、中等度改善以上が８９．３％（６７／７５例）であった。２００μｇ／日及び４００μｇ／日群の合算による副作用発現頻度は、全体で１．２％（１／８１例）に認められ、その内訳は２００μｇ／日群の同一症例に認められた鼻出血１．２％（１／８１例）及び鼻の疼痛１．２％（１／８１例）であった。フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液４００μｇ／日群では副作用発現例は認められなかった。１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験通年性鼻アレルギー患者を対象として、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液又はフルチカゾンプロピオン酸エステルエアゾール剤注３）をそれぞれ２００μｇ／日（１日２回）を２週間鼻腔内投与し、有効性と安全性を検討する単盲検比較試験を実施した。最終全般改善度注２）は、中等度改善以上がフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液群及びエアゾール群でそれぞれ８１．３％（６１／７５例）及び６９．９％（５１／７３例）であった。副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液群で１．１％（１／８７例）であり、鼻出血１例であった。１７．１．４国内第ＩＩＩ相試験通年性鼻アレルギー患者を対象として、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液２００μｇ／日（１日２回）又はクロモグリク酸ナトリウム点鼻液３１．２ｍｇ／日（１日６回）を４週間鼻腔内投与し、有効性、安全性及び有用性を検討する単盲検比較試験を実施した。最終全般改善度注２）は、中等度改善以上がフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液群及びクロモグリク酸ナトリウム群でそれぞれ８２．９％（６３／７６例）及び３７．３％（２５／６７例）であった。副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液群で１．１％（１／９２例）であり、鼻出血１例であった。１７．１．５国内第ＩＩＩ相試験血管運動性鼻炎患者を対象として、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液２００μｇ／日（１日２回）を２週間以上鼻腔内投与し、有効性、安全性及び有用性を検討する長期投与試験を実施した。最終全般改善度注２）は、中等度改善以上で７２．７％（４０／５５例）であった。副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液群で１．３％（１／７６例）であり、軽度の動悸１例であった。１７．１．６国内第ＩＩＩ相試験スギ花粉症患者を対象として、フルチカゾンプロピオン酸エステルエアゾール剤注３）２００μｇ／日（１日２回）又はプラセボを花粉飛散期直前から８～９週間鼻腔内投与し、スギ花粉症発症抑制効果及び発症後の治療効果を検討する二重盲検比較試験を実施した。抑制効果は、次表のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－判定時期投与群投与症例数中等度の効果あり以上例数有効率％飛散初期エアゾール剤６９５０７２．５飛散中期エアゾール剤→エアゾール剤６１５２８５．２プラセボ→エアゾール剤５９４６７８．０飛散後期エアゾール剤→エアゾール剤６３５６８８．９プラセボ→エアゾール剤６０５６９３．３－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エステルエアゾール剤において、飛散前及び飛散初期で２．２％（２／９２例）及び飛散後期で１．７％（３／１７５例）に認められた。その内訳は飛散前及び飛散初期で鼻出血２．２％（２／９２例）及び飛散後期で鼻出血０．６％（１／１７５例）、鼻内刺激感０．６％（１／１７５例）及び鼻内痛０．６％（１／１７５例）であった。注１）フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液の承認用量は、１回各鼻腔に５０μｇを１日２回、最大投与量は４００μｇ／日である。注２）鼻症状と鼻所見の改善度を「鼻アレルギー（含む花粉症）の診断と治療（アレルギー疾患治療ガイドライン）」に従い判定した。注３）フルチカゾンプロピオン酸エステルエアゾール剤は、日本未発売である。１７．３その他１７．３．１下垂体・副腎皮質系機能への影響健康成人に４００μｇ／日を１４日間鼻腔内投与した場合、下垂体・副腎皮質系機能の抑制は認められなかった。