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| 一般名 | モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物液 |
|---|---|
| YJコード | 1329710Q2082 |
| 剤型・規格 | 目・耳鼻用剤・９ｍｇ１８ｇ１瓶 |
| 薬価 | 894.70円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
アレルギー性鼻炎。
用法・用量
〈成人〉通常、成人には、各鼻腔に２噴霧ずつ１日１回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして１日２００μｇ）。〈小児〉通常、１２歳未満の小児には、各鼻腔に１噴霧ずつ１日１回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして１日１００μｇ）。通常、１２歳以上の小児には、各鼻腔に２噴霧ずつ１日１回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして１日２００μｇ）。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身性の真菌症の患者［症状を増悪させるおそれがある］。２．２．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．鼻真菌症・咽喉頭真菌症が発現した場合、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。８．２．全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、点鼻ステロイド剤の投与により全身性作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児成長遅延、骨密度低下、白内障、緑内障を含む）が発現する可能性がある。特に長期間、大量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性作用が認められた場合には適切な処置を行うこと。８．３．通年性アレルギー性鼻炎の患者において長期に使用する場合、症状の改善状態が持続するようであれば、本剤の減量につとめること。８．４．本剤の投与が数ヵ月以上にわたる場合は、鼻中隔潰瘍等の鼻所見に注意すること。８．５．季節性の疾患に対しては、好発期を考えて、その直前から治療を開始し、抗原との接触がなくなるまで続けることが望ましい。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．結核性疾患、未治療の感染症＜有効な抗菌剤の存在しない感染症・全身性の真菌症を除く＞及び眼の単純ヘルペス患者：症状を増悪させるおそれがある。９．１．２．反復性鼻出血の患者：出血を増悪させるおそれがある。９．１．３．鼻中隔潰瘍のある患者、鼻の手術を受けた患者、あるいは鼻外傷のある患者：患部が治癒するまで本剤を投与しないこと（ステロイド剤は創傷治癒を抑制する作用がある）。９．１．４．ステロイド剤の全身投与から局所投与に切り替えた患者：副腎皮質機能不全又は離脱症状（関節疼痛あるいは筋肉疼痛、倦怠感及びうつ等）の徴候、症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと（また、全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと）。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（経皮又は経口投与による動物実験（ラット、ウサギ）で催奇形性作用が報告されている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。（小児等）９．７．１．長期間投与する場合には、身長等の経過の観察を十分行うこと。また、小児等の使用にあたっては、使用法を正しく指導すること。全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、点鼻ステロイド剤を特に長期間、大量に投与する場合に小児成長遅延をきたすおそれがある。９．７．２．国内において、３歳未満の幼児、乳児、新生児及び低出生体重児を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意患者には添付の携帯袋及び使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。・鼻腔内噴霧用にのみ使用すること。・本剤の使用前に容器を上下によく振ること。・本剤の初回使用時のみ空打ちを行い（１０回程度）、液が完全に霧状になることを確認し使用すること。・噴霧口を針やピンなどで突かないこと。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．アナフィラキシー（頻度不明）：アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、じん麻疹等）があらわれることがある。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（１％未満）じん麻疹等の発疹。２）．鼻腔：（１～５％未満）鼻症状（＊鼻刺激感、鼻そう痒感、＊鼻乾燥感、鼻疼痛、鼻発赤、＊鼻不快感等）、真菌検査陽性、（１％未満）＊鼻出血、鼻漏、鼻閉、くしゃみ、嗅覚障害、（頻度不明）鼻中隔穿孔、鼻潰瘍、鼻症状（鼻灼熱感）。３）．口腔並びに呼吸器：（１～５％未満）咽喉頭症状（咽喉頭刺激感、咽喉頭疼痛、咽喉頭不快感、咽喉頭乾燥等）、（１％未満）咳嗽、上気道炎。４）．肝臓：（１％未満）肝機能障害、＊ＡＬＴ上昇、＊ＡＳＴ上昇、ビリルビン上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ウロビリン尿。５）．血液：（１％未満）好中球増多、好酸球増多、単球増多、白血球減少、白血球増多、白血球分画異常、＊赤血球減少、＊ヘモグロビン減少、＊ヘマトクリット減少、リンパ球減少、＊血小板減少、カリウム上昇。６）．精神神経系：（１％未満）頭痛、倦怠感。７）．眼：（頻度不明）眼圧亢進、霧視、中心性漿液性網脈絡膜症。８）．その他：（１～５％未満）＊コルチゾール減少、（１％未満）＊蛋白尿、尿糖、ＢＵＮ上昇、コルチゾール上昇、（頻度不明）味覚障害。＊）小児及び成人の臨床試験で認められた副作用；他の発現頻度のある副作用はすべて成人のみで認められた。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序モメタゾンフランカルボン酸エステルは抗アレルギー作用及び抗炎症作用を有する。鼻腔内投与によりアレルギー性鼻炎モデルにおいて各種鼻症状抑制作用を示した。ヒトのヘルパーＴ（Ｔｈ）細胞からのインターロイキン‐４（ＩＬ‐４）及びＩＬ‐５産生（Ｔｈ２細胞の活性化）を抑制した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。鼻腔内投与により能動感作マウスのＩｇＥ及びＩｇＧ１抗体産生を抑制した（ｉｎｖｉｖｏ）。さらに、ラット好酸球の走化性因子による遊走能を低下させた（ｉｎｖｉｔｒｏ）。１８．２アレルギー性鼻炎抑制作用モメタゾンフランカルボン酸エステルは能動感作ラットの抗原誘発鼻腔内色素漏出反応（水性鼻漏）、くしゃみ、鼻掻き行動、鼻閉及び鼻過敏性亢進に対して、鼻腔内投与により抑制作用を示した（ｉｎｖｉｖｏ）。１８．３局所抗炎症作用モメタゾンフランカルボン酸エステルは亜急性炎症モデルであるマウスクロトン油耳浮腫に対して、局所投与により抑制作用を示し、その作用はベクロメタゾンプロピオン酸エステルよりも低用量で発現した（ｉｎｖｉｖｏ）。１８．４全身性のステロイド作用の比較経口投与した時のマウスにおける胸腺萎縮作用、視床下部－下垂体－副腎皮質系抑制作用及び体重増加抑制作用、並びにモルモットにおける末梢血リンパ球減少作用の発現にはベクロメタゾンプロピオン酸エステルよりも高用量を要した（ｉｎｖｉｖｏ）。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩ相用法用量設定試験（成人）通年性アレルギー性鼻炎を対象とした第ＩＩ相試験において、モメタゾンフランカルボン酸エステル（ＭＦ）あるいはプラセボを２週間投与した。４鼻症状スコア注１）の投与前値及び投与終了時の変化量を次表に示した。ＭＦはプラセボと比較していずれの投与量でも有意に優れていた（ｐ＜０．０１）。注１）くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感の程度をそれぞれ０～３点にスコア化して合計したスコア（最大スコアは１２点）。表１第ＩＩ相試験における投与２週後又は中止時の４鼻症状スコア－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群注２）ｎ平均値（標準誤差）投与前変化量１００μｇ／日（分１）７５７．３（０．２）－２．７（０．３）２００μｇ／日（分１）７４８．１（０．２）－４．３（０．３）４００μｇ／日（分１）７９７．９（０．２）－４．２（０．２）２００μｇ／日（分２）７５７．３（０．２）－４．０（０．２）４００μｇ／日（分２）７５７．７（０．２）－４．１（０．３）プラセボ７７７．６（０．２）－１．７（０．２）注２）本剤の成人の承認用法・用量は、「通常、成人には、各鼻腔に２噴霧ずつ１日１回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして１日２００μｇ）。」である。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ＭＦ２００μｇ／日（分１）における副作用は、７４例中１５例（２０．３％）に認められた。主なものは、咽喉頭疼痛３例（４．１％）であった。１７．１．２国内第ＩＩＩ相比較試験（成人）通年性アレルギー性鼻炎を対象とした第ＩＩＩ相試験において、モメタゾンフランカルボン酸エステル（ＭＦ）２００μｇ／日（分１）、フルチカゾンプロピオン酸エステル（ＦＰ）２００μｇ／日（分２）あるいはプラセボを２週間投与した。４鼻症状スコア注１）の投与前値及び投与終了時の変化量を次表に示した。表２第ＩＩＩ相試験における投与２週後又は中止時の４鼻症状スコア－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群注３）ｎ調整平均値（標準誤差）比較注４）投与前変化量ＭＦ２００μｇ／日（分１）１４３８．３（０．１）－３．９（０．２）ＭＦｖｓＭＦプラセボ差の点推定値（調整平均値）－２．３９５％ＣＩ：－３．１～－１．５ＭＦｖｓＦＰ差の点推定値（調整平均値）－０．２９５％ＣＩ：－０．７～０．３ＦＰ２００μｇ／日（分２）１４２８．３（０．２）－３．７（０．２）ＭＦプラセボ３２７．８（０．３）－１．４（０．３）ＦＰプラセボ３４８．４（０．３）－１．８（０．４）注３）それぞれの実薬に対するプラセボを設定した。注４）調整平均値、９５％両側信頼区間（９５％ＣＩ）、標準誤差は投与前値及び投与群を共変量とした共分散分析から算出された。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ＭＦにおける副作用は、１４３例中１９例（１３．３％）に認められた。主なものは、血中ビリルビン増加４例（２．８％）、咽喉頭疼痛３例（２．１％）であった。１７．１．３国内第ＩＩＩ相比較試験（小児）通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、モメタゾンフランカルボン酸エステル（ＭＦ）［５歳以上１２歳未満：１００μｇ／日（分１）、１２歳以上１６歳未満：２００μｇ／日（分１）］あるいはプラセボを２週間投与した。４鼻症状スコア注１）の投与前値及び投与終了時の変化量を次表に示した。その結果、プラセボに対するＭＦの優越性が検証された。表３小児通年性アレルギー性鼻炎を対象とした比較試験における投与２週後又は中止時の４鼻症状スコア－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ｎ調整平均値（標準誤差）比較注５）投与前変化量ＭＦ（分１）２２０７．５（０．１）－３．９（０．２）差の点推定値（調整平均値）－２．１９５％ＣＩ：－２．６～－１．５プラセボ１１３７．６（０．２）－１．９（０．２）注５）調整平均値、９５％両側信頼区間（９５％ＣＩ）、標準誤差は投与前値、投与群及び年齢層（５歳以上１２歳未満、１２歳以上１６歳未満）を共変量とした共分散分析から算出された。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ＭＦにおける副作用は、２２０例中６例（２．７％）に認められた。主なものは、鼻部不快感３例（１．４％）であった。１７．１．４海外第ＩＩ相比較試験（小児）小児季節性アレルギー性鼻炎（６歳以上１２歳未満）を対象とした第ＩＩ相試験において、モメタゾンフランカルボン酸エステル（ＭＦ）１００μｇ／日（分１）、ベクロメタゾンプロピオン酸エステル（ＢＤＰ）１６８μｇ／日（分２）あるいはプラセボを４週間投与した。合計鼻症状スコア注６）の投与前値、投与１週後及び投与終了時の変化量を次表に示した。投与１週後及び投与終了時では、ＭＦはプラセボと比較して有意に優れていた（ｐ≦０．０１）。注６）医師の評価によるくしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感の程度をそれぞれ０～３点にスコア化して合計したスコア（最大スコアは１２点）。表４小児季節性アレルギー性鼻炎を対象とした第ＩＩ相試験における合計鼻症状スコア（海外試験）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ｎ注７）投与前注８）投与１週後投与４週後又は中止時変化量注８）比較注９）変化量注８）比較注９）ＭＦ１００μｇ／日（分１）１３５８．１（１．７）－２．８（２．６）ＭＦｖｓプラセボの差０．９ｐ＝０．０１ＢＤＰｖｓプラセボの差０．９ｐ＝０．０１－３．６（２．９）ＭＦｖｓプラセボの差１．２ｐ＜０．０１ＢＤＰｖｓプラセボの差１．２ｐ＜０．０１ＢＤＰ１６８μｇ／日（分２）１３６８．０（１．７）－２．８（２．４）－３．６（２．９）プラセボ１３４８．０（１．５）－１．９（２．２）－２．４（２．８）注７）投与前及び投与４週後又は中止時の例数注８）平均値（標準偏差）注９）投与群及び施設を因子とした分散分析－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ＭＦ１００μｇ／日（分１）における副作用は、１３５例中２７例（２０．０％）に認められた。主なものは、鼻出血８例（５．９％）、頭痛、くしゃみ各４例（３．０％）、鼻刺激３例（２．２％）であった。１７．３その他１７．３．１海外第ＩＩＩ相試験（成長及び視床下部－下垂体－副腎皮質系機能に対する影響）（小児）小児の通年性アレルギー性鼻炎（３歳以上１０歳未満）を対象とした海外臨床試験において、モメタゾンフランカルボン酸エステル（ＭＦ）１００μｇ／日（分１）あるいはプラセボを１年間投与した。治療１年後プラセボと比較して、ＭＦによる有意な成長抑制は認められなかった。また、視床下部－下垂体－副腎皮質系機能（血漿コルチゾール）への有意な影響は認められなかった。１７．３．２生物学的同等性試験スギ花粉症患者（成人）を対象に、モメタゾン点鼻液５０μｇ「ニットー」１１２噴霧用（本剤）又はナゾネックス点鼻液５０μｇ１１２噴霧用（標準製剤）を、２群２期クロスオーバー法により、各鼻腔に１回２噴霧（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして２００μｇ）を１日１回（就寝前）１４日間反復投与し、スギ花粉曝露により誘発される鼻汁、くしゃみ、鼻閉及び鼻そう痒感の４症状の合計スコア（ＴＮＳＳ）の時間経過から台形法を用いてＴＮＳＳＡＵＣ０－３ｈｒを算出した。薬剤投与前ＴＮＳＳＡＵＣ０－３ｈｒと薬剤投与後ＴＮＳＳＡＵＣ０－３ｈｒの差により得られた薬力学的パラメータ（ＴＮＳＳΔＡＵＣ０－３ｈｒ）について分散分析を行った結果、９５％信頼区間は同等の許容域±３０％の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。表５製剤ごとのＴＮＳＳＡＵＣ０－３ｈｒ及びＴＮＳＳΔＡＵＣ０－３ｈｒ－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ＴＮＳＳＡＵＣ０－３ｈｒＴＮＳＳΔＡＵＣ０－３ｈｒ薬剤投与前薬剤投与後本剤１６．７１０９±５．８８３５３．８７５０±４．４２０２１２．８３５９±５．９１５２標準製剤３．４３７５±３．１７１５１３．２７３４±５．８１６１（平均値±標準偏差、ｎ＝４８）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表６最小二乗平均値の差の９５％信頼区間－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－製剤間差（％）９５％信頼区間（％）－３．２９６１－９．６１６１～３．０２４０－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．３．３安全性評価試験健康成人男性１２名を対象として、モメタゾン点鼻液５０μｇ「ニットー」１１２噴霧用（本剤）又はナゾネックス点鼻液５０μｇ１１２噴霧用（標準製剤）をクロスオーバー試験法により各鼻腔２噴霧（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして２００μｇ）投与して血漿中モメタゾンフランカルボン酸エステル濃度を測定した結果、全被験者の全測定時点において血漿中未変化体濃度は定量下限（１０ｐｇ／ｍＬ）未満であり、本剤の全身曝露量は標準製剤と差異がないことが確認された。