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ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩徐放カプセル３７．５ｍｇ「サワイ」
| 一般名 | ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩３７．５ｍｇ徐放カプセル |
|---|---|
| YJコード | 2325004M2075 |
| 剤型・規格 | カプセル剤・３７．５ｍｇ１カプセル |
| 薬価 | 10.10円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
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添付文書
効能・効果
１）．胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、逆流性食道炎、麻酔前投薬。２）．次記疾患の胃粘膜病変（胃粘膜びらん、胃粘膜出血、胃粘膜発赤、胃粘膜浮腫）の改善：急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期。
用法・用量
〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎〉通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として１回７５ｍｇを１日２回（朝食後、就寝前又は夕食後）経口投与する。また、１回１５０ｍｇを１日１回（就寝前）経口投与することもできる。通常、小児にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として、体重３０ｋｇ未満では１回３７．５ｍｇを、体重３０ｋｇ以上では１回７５ｍｇを１日２回（朝食後、就寝前又は夕食後）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。〈Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群〉通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として１回７５ｍｇを１日２回（朝食後、就寝前又は夕食後）経口投与する。通常、小児にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として、体重３０ｋｇ未満では１回３７．５ｍｇを、体重３０ｋｇ以上では１回７５ｍｇを１日２回（朝食後、就寝前又は夕食後）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。〈麻酔前投薬〉通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として１回７５ｍｇを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入２時間前の２回経口投与する。また、１回１５０ｍｇを手術前日就寝前に１回経口投与することもできる。通常、小児にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として、体重３０ｋｇ未満では１回３７．５ｍｇを、体重３０ｋｇ以上では１回７５ｍｇを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入２時間前の２回経口投与する。〈次記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期〉通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として１回７５ｍｇを１日１回（就寝前又は夕食後）経口投与する。通常、小児にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として、体重３０ｋｇ未満では１回３７．５ｍｇを、体重３０ｋｇ以上では１回７５ｍｇを１日１回（就寝前又は夕食後）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（重要な基本的注意）肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．薬物過敏症の既往歴のある患者。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：血中濃度が持続することがあるので、投与量を減ずるか投与間隔をあけるなど注意すること〔９．８高齢者の項、１６．６．１参照〕。（肝機能障害患者）肝機能障害患者。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラット及びウサギの器官形成期投与試験でラットの４００ｍｇ／ｋｇ投与群に分娩異常、ウサギの４００ｍｇ／ｋｇ投与群の少数例に流早産が、ラットの周産期・授乳期投与試験で２００ｍｇ／ｋｇ投与群の少数例に分娩異常がみられている。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている）〔１６．３．３参照〕。（小児等）低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない〔１６．６．２、１７．１．１参照〕。（高齢者）投与量を減ずるか投与間隔をあけるなど慎重に投与すること（本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、血中濃度が持続するおそれがある）〔９．２腎機能障害患者の項、１６．６．１参照〕。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック（０．１％未満）、アナフィラキシー（頻度不明）：ショック（初期症状：不快感、顔面蒼白、血圧低下等）があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．２．再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（０．１％未満）：再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（初期症状：全身倦怠、脱力、皮下出血・粘膜下出血、発熱等）があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．３．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（０．１％未満）。１１．１．４．肝機能障害、黄疸（０．１％未満）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。１１．１．５．横紋筋融解症（０．１％未満）：ＣＫの急激な上昇、ＬＤＨの急激な上昇等の筋逸脱酵素の急激な上昇、ミオグロビン尿、筋肉痛等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．６．房室ブロック等の心ブロック（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１％未満）発疹、そう痒感等。２）．血液：（０．１～５％未満）好酸球数増多、（０．１％未満）白血球数減少、（頻度不明）貧血。３）．消化器：（０．１～５％未満）便秘等、（０．１％未満）下痢、悪心、腹部膨満感、口渇等。４）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇等、（０．１％未満）ＡＬＰ上昇、ＬＤＨ上昇等、（頻度不明）肝機能異常。５）．精神神経系：（０．１％未満）可逆性の錯乱状態、幻覚、しびれ、眠気、不眠、めまい、頭痛等、（頻度不明）痙攣。６）．その他：（０．１％未満）女性型乳房、乳汁分泌、倦怠感、血圧上昇、ＢＵＮ上昇。発現頻度は使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序胃粘膜壁細胞のヒスタミンＨ２受容体を選択的に遮断することにより胃酸分泌抑制作用を示す。１８．２胃酸分泌抑制作用１８．２．１基礎分泌消化性潰瘍患者に２５ｍｇ、５０ｍｇ及び８０ｍｇを経口投与した結果、酸分泌量は投与１５０～１８０分後においてそれぞれ８０．７％、９４．８％及び９７．９％抑制された。１８．２．２ベタゾール、ペンタガストリン及びインスリン刺激分泌消化性潰瘍患者及び健康成人に７５ｍｇを経口投与した結果、ベタゾール（１ｍｇ／ｋｇ）筋注、ペンタガストリン（６μｇ／ｋｇ）筋注及びインスリン（０．２Ｕ／ｋｇ）静注による刺激後２時間の総酸分泌量はそれぞれ９７．７％、８３．７％及び６４．４％抑制された。１８．２．３食事刺激分泌健康成人男性に７５ｍｇを経口投与した結果、食事刺激後２時間の総酸分泌量は７８．２％抑制された。１８．２．４夜間分泌消化性潰瘍患者及び健康成人に７５ｍｇを経口投与した結果、夜間７時間の総酸分泌量は９５．５％抑制された。１８．２．５胃内ｐＨ消化性潰瘍患者に１回７５ｍｇを１日２回（朝食後、就寝前）又は１回１５０ｍｇを１日１回（就寝前）経口投与した結果、胃内のｐＨは上昇し、特に夜間において顕著であった。また、ｐＨ３以上を示す時間の総和はプラセボ投与時より有意に延長した。６～１３歳の小児患者（逆流性食道炎又はその疑い）に３７．５ｍｇを夕食後に経口投与した結果、夜間の胃内ｐＨは上昇した。また、ｐＨ３以上を示す時間の総和は非投与時と比較し有意に延長した。１８．３ペプシン分泌抑制作用消化性潰瘍患者及び健康成人に７５ｍｇを経口投与した結果、ベタゾール（１ｍｇ／ｋｇ）筋注、ペンタガストリン（６μｇ／ｋｇ）筋注及びインスリン（０．２Ｕ／ｋｇ）静注による刺激後２時間の総ペプシン分泌量はそれぞれ８９．８％、６０．８％及び２２．６％抑制された。また、夜間７時間の総ペプシン分泌量は８９．４％抑制された。１８．４胃粘液増加作用胃切除術を施行予定の患者に、手術の１週間前から１回７５ｍｇを１日２回経口投与した結果、胃体部、幽門部の表層粘液ゲル層の厚さが増加する傾向が認められた。１８．５血清ガストリンに及ぼす影響消化性潰瘍患者に１日１５０ｍｇを８週間経口投与した結果、血清ガストリン値は投与前後において有意な変動は認められなかった。１８．６血清プロラクチン等に及ぼす影響消化性潰瘍患者に１日１５０ｍｇを６～８週間経口投与した結果、血清プロラクチン、ＬＨ、ＦＳＨ、テストステロン、エストラジオール、ＤＨＥＡ‐Ｓ及びコルチゾール値は投与前後において有意な変動は認められなかった。１８．７胃粘液生合成・分泌増加作用ラット胃組織培養系において粘液生合成増加作用が認められた（ｉｎｖｉｔｒｏ）。また、ラットに５０、１００及び２００ｍｇ／ｋｇを経口投与した結果、１００ｍｇ／ｋｇ以上で胃粘液分泌を増加させた。１８．８胃粘膜ヘキソサミン量に対する作用ラットに３００ｍｇ／ｋｇを経口投与した結果、胃粘膜ヘキソサミン量には影響がみられなかったが、アスピリン経口投与及び水浸拘束ストレス負荷によるヘキソサミン量の減少はそれぞれ３２及び９０ｍｇ／ｋｇ経口投与により有意に抑制された。１８．９胃粘膜電位差に対する作用ラットに２５ｍｇ／ｋｇを静脈内投与した結果、基礎状態の胃粘膜電位差には影響がみられなかったが、アスピリン胃内注入による胃粘膜電位差の低下は有意に抑制された。１８．１０胃粘膜血液量及び粘膜内ヘモグロビン酸素飽和度に対する作用ラットに１０ｍｇ／ｋｇを静脈内投与した結果、基礎状態の粘膜血液量及び粘膜内ヘモグロビン酸素飽和度には影響がみられなかったが、脱血ショックによるこれら指標の低下は有意に抑制された。１８．１１胃粘膜プロスタグランジン産生能に対する作用ラットに２００ｍｇ／ｋｇを経口投与した結果、胃粘膜のプロスタグランジンＥ２及びプロスタグランジンＩ２の産生能を低下させなかった。１８．１２胃粘膜障害抑制作用ラットに３０ｍｇ／ｋｇを腹腔内投与した結果、無水エタノール、０．６Ｎ塩酸及び０．２Ｎ水酸化ナトリウム投与による胃粘膜障害の発生を有意に抑制した。１８．１３実験的急性胃出血に対する作用ラットの実験的急性胃出血に対し、用量依存的に胃出血量を抑制した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相臨床試験〈胃潰瘍（８週時）〉－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－＼内視鏡判定による治癒率自他覚症状改善率（改善以上）全般改善度（改善以上）１回７５ｍｇ１日２回投与一般臨床試験８１．６％（２４９／３０５）９６．１％（２９３／３０５）９４．７％（３０３／３２０）二重盲検比較試験を含む臨床試験－－９４．７％（６９９／７３８）二重盲検比較試験により、本剤の有用性が認められた。１回１５０ｍｇ１日１回投与一般臨床試験７９．２％（５７／７２）９７．２％（６９／７１）９７．５％（７７／７９）二重盲検比較試験を含む臨床試験－－９４．３％（１８３／１９４）二重盲検比較試験により、１回７５ｍｇ１日２回投与法との間に有意差は認められなかった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈十二指腸潰瘍（６週時）〉－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－＼内視鏡判定による治癒率自他覚症状改善率（改善以上）全般改善度（改善以上）１回７５ｍｇ１日２回投与一般臨床試験８７．６％（１６９／１９３）９９．０％（１９４／１９６）９９．０％（２０３／２０５）二重盲検比較試験を含む臨床試験－－９６．６％（５８８／６０９）二重盲検比較試験により、本剤の有用性が認められた。１回１５０ｍｇ１日１回投与一般臨床試験９５．７％（２２／２３）９６．３％（２６／２７）９６．３％（２６／２７）二重盲検比較試験を含む臨床試験－－９０．８％（１２９／１４２）二重盲検比較試験により、１回７５ｍｇ１日２回投与法との間に有意差は認められなかった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈吻合部潰瘍（８週時）〉有効性は次表のとおりであった。副作用は認められなかった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－＼内視鏡判定による治癒率自他覚症状改善率（改善以上）全般改善度（改善以上）１回７５ｍｇ１日２回投与一般臨床試験８１．０％（１７／２１）９５．７％（２２／２３）９５．５％（２１／２２）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ‐Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群〉本症候群（１例）に対して潰瘍の瘢痕化、自覚症状の改善が認められた。副作用は認められなかった。〈逆流性食道炎（８週時）〉有効性は次表のとおりであった。副作用は認められなかった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－＼内視鏡判定による治癒率自他覚症状改善率（改善以上）全般改善度（改善以上）１回７５ｍｇ１日２回投与二重盲検比較試験を含む臨床試験５９．０％（４６／７８）９５．６％（８７／９１）９１．６％（７６／８３）１回１５０ｍｇ１日１回投与二重盲検比較試験を含む臨床試験６０．６％（２０／３３）９５．１％（３９／４１）８７．９％（２９／３３）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈麻酔前投薬〉有効性は次表のとおりであった。副作用は認められなかった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１回７５ｍｇ１日２回投与二重盲検比較試験を含む臨床試験胃液に対する総合効果（胃液量減少、胃液ｐＨ上昇）の有効率９５．６％（１２９／１３５）、有用率９４．８％（１２８／１３５）１回１５０ｍｇ１日１回投与二重盲検比較試験を含む臨床試験胃液に対する総合効果（胃液量減少、胃液ｐＨ上昇）の有効率及び有用率９６．４％（２７／２８）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善〉有効性は次表のとおりであった。副作用は認められなかった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－＼内視鏡判定による治癒率自他覚症状改善率（改善以上）全般改善度（改善以上）１回７５ｍｇ１日１回投与一般臨床試験８８．６％（７８／８８）９７．８％（８７／８９）９０．９％（８０／８８）二重盲検比較試験を含む臨床試験－－８９．９％（２０５／２２８）二重盲検比較試験により、本剤の有用性が認められた。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎（小児）〉小児患者を対象とした一般臨床試験において、６～１４歳（平均体重３４．３ｋｇ［最小１９．７ｋｇ、最大４７．９ｋｇ］）の患者２１例に対し、体重が３０ｋｇ以上では７５ｍｇ、３０ｋｇ未満では３７．５ｍｇを１日２回投与した。投与前に自覚症状を有していた患者における８週時（又は中止時）の症状改善率注）は３０．０％（３／１０例）であった。副作用は認められなかった。［９．７参照］注）改善率：５段階評価（著明改善、改善、軽度改善、不変、悪化）の「改善」以上