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ガスター注射液２０ｍｇ
| 一般名 | ファモチジン注射液 |
|---|---|
| YJコード | 2325401A2027 |
| 剤型・規格 | 液剤・２０ｍｇ２ｍＬ１管 |
| 薬価 | 146.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）。２）．Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群。３）．侵襲ストレス（手術後に集中管理を必要とする大手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・多臓器不全・広範囲熱傷）による上部消化管出血の抑制。４）．麻酔前投薬。（効能又は効果に関連する注意）〈侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制〉手術後に集中管理を必要とする大手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・多臓器不全・広範囲熱傷により、ストレス潰瘍が発症する可能性が考えられる場合に限り使用すること（なお、広範囲熱傷はＢｕｒｎＩｎｄｅｘ１０以上の熱傷を目安とすること）。
用法・用量
〈上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、侵襲ストレス（手術後に集中管理を必要とする大手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・多臓器不全・広範囲熱傷）による上部消化管出血の抑制〉通常、成人にはファモチジンとして１回２０ｍｇを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液にて２０ｍＬに希釈し、１日２回（１２時間毎）緩徐に静脈内投与する。又は輸液に混合して点滴静注する。又は、ファモチジンとして１回２０ｍｇを１日２回（１２時間毎）筋肉内投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。上部消化管出血及びＺｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群では、一般的に１週間以内に効果の発現をみるが、内服可能となった後は経口投与に切りかえる。侵襲ストレス（手術後に集中管理を必要とする大手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・多臓器不全・広範囲熱傷）による上部消化管出血の抑制では、術後集中管理又は集中治療を必要とする期間（手術侵襲ストレスは３日間程度、その他の侵襲ストレスは７日間程度）の投与とする。〈麻酔前投薬〉通常、成人にはファモチジンとして１回２０ｍｇを麻酔導入１時間前に筋肉内投与する。又は、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液にて２０ｍＬに希釈し、麻酔導入１時間前に緩徐に静脈内投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．腎機能低下患者への投与法ファモチジンは主として腎臓から未変化体で排泄されるが、腎機能低下患者にファモチジンを投与すると、腎機能の低下とともに血中未変化体濃度が上昇し、尿中排泄が減少するので、次のような投与法を目安とする〔９．２腎機能障害患者の項参照〕［１）１回２０ｍｇ１日２回投与を基準とする場合、Ｃｃｒ≧６０ｍＬ／ｍｉｎ：１回２０ｍｇ１日２回、２）１回２０ｍｇ１日２回投与を基準とする場合、６０ｍＬ／ｍｉｎ＞Ｃｃｒ＞３０ｍＬ／ｍｉｎ：１回２０ｍｇ１日１回又は１回１０ｍｇ１日２回、３）１回２０ｍｇ１日２回投与を基準とする場合、３０ｍＬ／ｍｉｎ≧Ｃｃｒ：１回１０ｍｇ２日に１回又は１回５ｍｇ１日１回、４）１回２０ｍｇ１日２回投与を基準とする場合、透析患者：１回１０ｍｇ透析後１回又は１回５ｍｇ１日１回］。Ｃｃｒ：クレアチニンクリアランス。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（重要な基本的注意）８．１．治療にあたっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用（手術侵襲ストレスは３日間程度、その他は７日間程度）にとどめ、本剤で効果がみられない場合には他の療法に切りかえること。なお、血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．心疾患のある患者：心血管系の副作用を起こすおそれがある〔１１．１．６参照〕。９．１．２．薬物過敏症の既往歴のある患者。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること〔７．１、１１．１．７参照〕。（肝機能障害患者）肝機能障害患者：症状が悪化するおそれがある。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（母乳中に移行することが報告されている）。（小児等）小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。（高齢者）本剤を減量するか投与間隔を延長するなど慎重に投与すること（本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、腎機能が低下していることが多いため血中濃度が持続するおそれがある）。（相互作用）１０．２．併用注意：アゾール系抗真菌薬＜経口＞（イトラコナゾール＜経口＞）［併用薬剤の血中濃度が低下する（本剤の胃酸分泌抑制作用が併用薬剤の経口吸収を低下させる）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤投与時の注意１４．１．１．筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、次記の点に配慮すること。（１）．筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。筋肉内投与時同一部位への反復注射は行わないこと。特に新生児、低出生体重児、幼児、小児には注意すること。（２）．筋肉内投与時神経走行部位を避けるよう注意すること。（３）．注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。（４）．筋肉内投与時、注射部位に疼痛、硬結をみることがある。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（各０．１％未満）：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫＜顔面浮腫、咽頭浮腫等＞、蕁麻疹等）があらわれることがある。１１．１．２．再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）、血小板減少（０．１％未満）：再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少（初期症状として全身倦怠感、脱力、皮下出血・粘膜下出血、発熱等）があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．３．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（いずれも頻度不明）。１１．１．４．肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇等、黄疸があらわれることがある。１１．１．５．横紋筋融解症（頻度不明）：高カリウム血症、ミオグロビン尿、著明な血清逸脱酵素上昇、筋肉痛等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．６．ＱＴ延長、心室頻拍（ＴｏｒｓａｄｅｓｄｅＰｏｉｎｔｅｓを含む）、心室細動（いずれも頻度不明）：特に心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）を有する患者においてあらわれやすいので、投与後の患者の状態に十分注意すること〔９．１．１参照〕。１１．１．７．意識障害、痙攣（いずれも頻度不明）：意識障害、全身痙攣（痙直性痙攣、間代性痙攣、ミオクローヌス性痙攣）があらわれることがあり、特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので、注意すること〔９．２腎機能障害患者の項参照〕。１１．１．８．間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）：初期症状として発熱、皮疹、腎機能検査値異常（ＢＵＮ上昇・クレアチニン上昇等）等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．９．間質性肺炎（頻度不明）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。１１．１．１０．不全収縮。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１％未満）発疹・皮疹、蕁麻疹（紅斑）、顔面浮腫。２）．血液：（０．１～５％未満）白血球減少、（０．１％未満）好酸球増多。３）．消化器：（０．１～５％未満）便秘、（０．１％未満）下痢・軟便、口渇、悪心・嘔吐、腹部膨満感、食欲不振、口内炎。４）．循環器：（０．１％未満）血圧上昇、顔面潮紅、耳鳴、（頻度不明）徐脈、頻脈、房室ブロック。５）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、（０．１％未満）総ビリルビン上昇、ＬＤＨ上昇、（頻度不明）肝機能異常、黄疸。６）．精神神経系：（０．１％未満）全身倦怠感、無気力感、頭痛、眠気、不眠、（頻度不明）可逆性の錯乱状態、うつ状態、痙攣、意識障害。７）．内分泌系：（０．１％未満）月経不順、女性化乳房。発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序胃粘膜壁細胞のＨ２受容体を遮断し、胃酸分泌を抑制することにより、上部消化管出血の止血、誤嚥性肺炎を防止する。１８．２ヒトでの作用１８．２．１胃酸及びペプシン分泌抑制作用（１）基礎及び各種刺激分泌健康成人又は消化性潰瘍患者における、基礎及び各種刺激剤投与時の２時間胃酸及びペプシン分泌量は、２０ｍｇ経口投与によりそれぞれ７１．６～９９．６％、２９．５～９６．９％抑制される。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－胃酸分泌抑制率（％）ペプシン分泌抑制率（％）基礎分泌９８．０７１．０テトラガストリン（４μｇ／ｋｇ、筋注）刺激分泌９４．７７５．１ベタゾール（１ｍｇ／ｋｇ、筋注）刺激分泌９９．６９６．９インスリン（０．２ＩＵ／ｋｇ、静注）刺激分泌７１．６２９．５食餌刺激分泌９８．９－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－また、２０ｍｇ静脈内投与で基礎分泌、テトラガストリン、ベタゾール刺激分泌を抑制する。（２）夜間分泌健康成人又は消化性潰瘍患者の午後１１時から午前６時までの７時間胃酸及びペプシン分泌量は、２０ｍｇ経口投与によりそれぞれ９１．８％、７１．８％抑制される。（３）２４時間分泌・胃内ｐＨ健康成人の胃酸分泌量は、２０ｍｇ経口投与により、午後８時から１２時間以上にわたり抑制され、１２時間胃酸分泌抑制率は９３．８％である。胃内ｐＨは、投与１時間後には４以上となり、１２時間後まで５～６の範囲で推移する。（４）血中濃度と胃酸分泌抑制作用血中濃度と胃酸分泌抑制率との間には正の相関関係がみられ、胃酸分泌量を５０％抑制するときの血中濃度は１３ｎｇ／ｍＬである。１８．２．２胃粘膜血流量に及ぼす影響０．１～０．２ｍｇ／ｋｇの静脈内投与では健康成人の胃粘膜血流量を増加させる傾向が認められる。１８．２．３胃粘液分泌に及ぼす影響十二指腸潰瘍患者の胃液中粘液物質濃度に影響を及ぼさない。１８．２．４胃内容排出能に及ぼす影響胃潰瘍、十二指腸潰瘍患者に２０ｍｇ経口投与した場合、胃排出能に影響を及ぼさない。１８．２．５肝血行動態に及ぼす影響２０ｍｇ静脈内投与は、健康成人の肝血流量、門脈血流量に影響を及ぼさない。１８．２．６血中ガストリン値に及ぼす影響胃潰瘍、十二指腸潰瘍患者に２０ｍｇ１日２回、１～２カ月経口投与した場合、血中ガストリン値に影響を及ぼさない。１８．２．７血中プロラクチン等に及ぼす影響２０ｍｇ静脈内投与、２０ｍｇ１日２回４週間経口投与は、健康成人、消化性潰瘍患者の血中プロラクチン、性腺刺激ホルモン、性ホルモン値に影響を及ぼさない。１８．３動物での作用１８．３．１Ｈ２受容体拮抗作用Ｉｎｖｉｔｒｏにおけるモルモット摘出心房の心拍数及びラット摘出子宮の収縮、並びにイヌｉｎｖｉｖｏの胃酸分泌を指標にしたＨ２受容体拮抗作用は、シメチジンに比し１０～１４８倍強力である。１８．３．２胃酸分泌抑制作用イヌのヒスタミン刺激時の胃酸分泌抑制効果は、シメチジンに比し作用強度で約４０倍強く、持続時間で約１．３～１．５倍長い。また、ラットの各種侵襲ストレスにおける胃酸分泌抑制効果は、ピレンゼピン塩酸塩水和物と同等かあるいはやや強く、シメチジン、ラニチジン塩酸塩より強い。１８．３．３胃粘液分泌に及ぼす影響ラットのストレスによる胃粘膜中糖蛋白量の減少を有意に抑制する。１８．３．４実験潰瘍に対する作用ラットのインドメタシン、アスピリン、プレドニゾロン、ストレス及び幽門結紮による胃潰瘍あるいはシステアミン及びメピリゾールによる十二指腸潰瘍の発生に対してシメチジンよりも強い抑制効果を示す。また、連続投与により酢酸による胃潰瘍及びメピリゾールによる十二指腸潰瘍の治癒を促進し、効力はシメチジンより強い。１８．３．５胃出血に対する作用脱血及びヒスタミン投与によるラットの胃出血に対し抑制作用を示す。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈上部消化管出血及びＺｏｌｌｉｎｇｅｒ‐Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群〉１７．１．１国内臨床試験静脈内投与による一般臨床試験（５３例）、用量検討試験（８４例）、二重盲検比較試験（５９例）及び筋肉内投与による一般臨床試験（３３例）、計２２９例の概要は次のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－上部消化管出血止血効果：静脈内投与による止血効果は９１．２％（１６５／１８１）を示し、二重盲検比較試験によって本剤の有用性が認められた。用量検討試験及び二重盲検比較試験における１回２０ｍｇ、１日２回静脈内投与での止血効果は９１．０％（９１／１００）で、投与３６時間以内の止血率は６６．０％（６６／１００）、３日以内の止血率は８４．０％（８４／１００）であった。また、筋肉内投与においても、静脈内投与とほぼ同等の止血効果並びに有用性が認められた。止血維持効果：静脈内投与での止血後経口投与（１回２０ｍｇ１日２回）による止血維持効果は良好であった。Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ‐Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群一般臨床試験６例中（経口投与５例、静脈内投与１例）、５例（経口投与４例、静脈内投与１例）に有効であった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈侵襲ストレス（手術後に集中管理を必要とする大手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・多臓器不全・広範囲熱傷）による上部消化管出血の抑制〉１７．１．２国内臨床試験静脈内投与による一般臨床試験（８５例）、用量検討試験（１８９例）、二重盲検比較試験（２０９例）、及び筋肉内投与による一般臨床試験（３６例）、計５１９例の概要は次のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・臓器不全・熱傷の侵襲ストレスによる胃酸分泌の亢進を抑制することを目的とした臨床試験における１回２０ｍｇ、１日２回静脈内投与での有効率は７７．４％（２５０／３２３）を示し、二重盲検比較試験によって本剤の有用性が認められた。また、筋肉内投与による一般臨床試験においても、静脈内投与とほぼ同等の有効率及び有用性が認められた。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈麻酔前投薬〉１７．１．３国内臨床試験筋肉内投与による一般臨床試験（２３例）、非盲検比較試験（７９例）、二重盲検比較試験（１３２例）及び静脈内投与による非盲検比較試験（８１例）、計３１５例の概要は次のとおりである。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－麻酔前投薬麻酔時における誤嚥性肺炎の防止を目的とした二重盲検比較試験を含む臨床試験において、本剤は１回２０ｍｇ、筋肉内投与及び静脈内投与のいずれにおいても、有意に胃液量を減少させ、胃液ｐＨを上昇させた。その有効性は８０．１％（２４１／３０１）であった。二重盲検比較試験によって有用性が認められた。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－