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アルタット静注用７５ｍｇ
| 一般名 | ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩注射用 |
|---|---|
| YJコード | 2325403D2022 |
| 剤型・規格 | 散剤・７５ｍｇ１瓶 |
| 薬価 | 173.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）、麻酔前投薬。
用法・用量
〈上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）〉通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として１回７５ｍｇを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液２０ｍＬにて溶解し、１日２回（１２時間毎）緩徐に静脈内投与する。又は輸液に混合して点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。上部消化管出血の場合、一般的に１週間以内に効果の発現をみるが、内服可能となった後は経口投与に切りかえる。〈麻酔前投薬〉通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として１回７５ｍｇを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液２０ｍＬにて溶解し、麻酔導入１時間前に緩徐に静脈内投与する。
使用上の注意情報
（重要な基本的注意）肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．薬物過敏症の既往歴のある患者。（腎機能障害患者）腎機能障害患者：血中濃度が持続することがあるので、投与量を減ずるか投与間隔をあけるなど注意すること〔９．８高齢者の項、１６．６．１参照〕。（肝機能障害患者）肝機能障害患者。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラット及びウサギの器官形成期投与試験におけるラットの６３ｍｇ／ｋｇ投与群及びウサギの３２ｍｇ／ｋｇ投与群、ラットの周産期・授乳期投与試験における６０ｍｇ／ｋｇ投与群の少数例に死亡がみられている。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続または中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている）〔１６．３．３参照〕。（小児等）小児等を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）投与量を減ずるか投与間隔をあけるなど慎重に投与すること（本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、血中濃度が持続するおそれがある）〔９．２腎機能障害患者の項、１６．６．１参照〕。（適用上の注意）１４．１．薬剤投与時の注意１４．１．１．投与経路本剤は静脈内注射にのみ使用すること。１４．１．２．投与速度本剤を投与する場合には、１バイアルを２０ｍＬに希釈して少なくとも２分以上かけて緩徐に注入すること。１４．１．３．投与時の注意静脈内投与により注射部位の一過性疼痛を起こすことがあるので、注射部位、注射方法等に十分注意すること。また、注射に際しては血管外に漏出しないように注意すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック（０．１％未満）、アナフィラキシー（頻度不明）：ショック（初期症状：不快感、顔面蒼白、血圧低下等）があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．２．再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（０．１％未満）：再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（初期症状：全身倦怠、脱力、皮下出血・粘膜下出血、発熱等）があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．３．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（０．１％未満）。１１．１．４．肝機能障害、黄疸（０．１％未満）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。１１．１．５．横紋筋融解症（０．１％未満）：ＣＫの急激な上昇、ＬＤＨの急激な上昇等の筋逸脱酵素の急激な上昇、ミオグロビン尿、筋肉痛等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．６．房室ブロック等の心ブロック（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１％未満）発疹、そう痒感等。２）．血液：（０．１～５％未満）好酸球増多、白血球減少、（０．１％未満）貧血。３）．消化器：（０．１％未満）悪心等、（頻度不明）便秘、下痢、腹部膨満感、口渇等。４）．肝臓：（０．１～５％未満）肝機能異常、ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇等、（０．１％未満）ＡＬＰ上昇等。５）．精神神経系：（０．１％未満）めまい、幻覚、可逆性の錯乱状態、（頻度不明）頭痛、眠気、しびれ、不眠、痙攣等。６）．投与部位：（０．１％未満）一過性疼痛。７）．その他：（０．１％未満）血圧上昇、ＢＵＮ上昇、（頻度不明）女性型乳房、乳汁分泌、倦怠感。発現頻度は使用成績調査を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序胃粘膜壁細胞のヒスタミンＨ２受容体を選択的に遮断することにより胃酸分泌抑制作用を示す。１８．２胃酸分泌抑制作用１８．２．１基礎分泌健康成人男性に７５ｍｇを静脈内投与した結果、投与後３時間の総酸分泌量は９２．６％抑制された。１８．２．２ペンタガストリン刺激分泌健康成人男性に７５ｍｇを静脈内投与した結果、ペンタガストリン（６μｇ／ｋｇ）筋注による刺激後９０分間の総酸分泌量は９０．０％抑制された。１８．２．３２４時間分泌消化性潰瘍患者に１回７５ｍｇを１日２回（１２時間ごと）静脈内投与した結果、胃内のｐＨは著明に上昇した。２４時間の平均ｐＨは４．３９とプラセボ投与時（２．６６）より有意に上昇した。１８．３ペプシン分泌抑制作用健康成人男性に７５ｍｇを静脈内投与した結果、投与後３時間の総ペプシン分泌量は８５．５％抑制された。また、健康成人男性に７５ｍｇを静脈内投与した結果、ペンタガストリン（６μｇ／ｋｇ）筋注による刺激後９０分間の総ペプシン分泌量は６５．４％抑制された。１８．４血清ガストリンに及ぼす影響上部消化管出血患者に１日１５０ｍｇを７日間静脈内投与した結果、血清ガストリン値は投与前後において有意な変動は認められなかった。注射剤の第Ｉ相試験において健康成人男性に１日１５０ｍｇを３日間静脈内投与した結果、１例において血清ガストリン値が投与１５及び３０分後に約４００ｐｇ／ｍＬに上昇した。１８．５血清プロラクチン等に及ぼす影響上部消化管出血患者に１日１５０ｍｇを７日間静脈内投与した結果、血清プロラクチン、血清ＬＨ、ＦＳＨ、テストステロン、エストラジオール、ＤＨＥＡ‐Ｓ及びコルチゾールは投与前後において臨床上問題となる変動を示さなかった。１８．６胃液内ヘキソサミン量に対する作用健康成人男性に７５ｍｇを静脈内投与した結果、胃液中のヘキソサミン濃度は有意に増加したが、ヘキソサミン分泌量には有意な変動は認められなかった。１８．７実験的急性胃出血に対する作用ラットの実験的急性胃出血に対し、用量依存的に胃出血量を抑制した。１８．８胃粘膜電位差に対する作用ラットに２５ｍｇ／ｋｇを静脈内投与した結果、基礎状態の胃粘膜電位差には影響がみられなかったが、アスピリン胃内注入による胃粘膜電位差の低下は有意に抑制された。１８．９胃粘膜血液量及び粘膜内ヘモグロビン酸素飽和度に対する作用ラットに１０ｍｇ／ｋｇを静脈内投与した結果、基礎状態の粘膜血液量及び粘膜内ヘモグロビン酸素飽和度には影響がみられなかったが、脱血ショックによるこれら指標の低下は有意に抑制された。１８．１０胃粘膜プロスタグランジン産生能に対する作用ラットに２００ｍｇ／ｋｇを経口投与した結果、胃粘膜のプロスタグランジンＥ２及びプロスタグランジンＩ２の産生能を低下させなかった。１８．１１胃粘膜障害抑制作用ラットに３０ｍｇ／ｋｇを腹腔内投与した結果、無水エタノール、０．６Ｎ塩酸及び０．２Ｎ水酸化ナトリウム投与による胃粘膜障害の発生を有意に抑制した。１８．１２胃粘液生合成・分泌増加作用ラット胃組織培養系において粘液生合成増加作用が認められた（ｉｎｖｉｔｒｏ）。また、ラットに５０、１００及び２００ｍｇ／ｋｇを経口投与した結果、１００ｍｇ／ｋｇ以上で胃粘液分泌を増加させた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内第ＩＩＩ相臨床試験〈上部消化管出血〉－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－＼用量設定試験二重盲検比較試験一般臨床試験１回７５ｍｇ１日２回静脈内投与３日以内の止血率９６．８％（３０／３１）８７．８％（７２／８２）８６．５％（４５／５２）３６時間以内の止血率６２．４％（１０３／１６５）二重盲検比較試験により、本剤の有用性が認められた。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈麻酔前投薬〉麻酔時における嚥下性肺炎の発生防止を目的とした二重盲検比較試験を含む臨床試験において、胃液に対する総合効果（胃液量減少、胃液ｐＨ上昇）の有効率及び有用率はともに９６．８％（９０／９３例）であった。副作用発現頻度は２．１％（２／９７例）で、いずれも注射部疼痛であった。