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エソメプラゾールカプセル１０ｍｇ「杏林」
| 一般名 | エソメプラゾールマグネシウム水和物カプセル |
|---|---|
| YJコード | 2329029M1051 |
| 剤型・規格 | カプセル剤・１０ｍｇ１カプセル |
| 薬価 | 24.00円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は非ステロイド性抗炎症薬投与時における十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は低用量アスピリン投与時における十二指腸潰瘍の再発抑制。２）．次記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃ＭＡＬＴリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎。（効能又は効果に関連する注意）５．１．〈非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉関節リウマチ、変形性関節症等における疼痛管理等のために非ステロイド性抗炎症薬を長期継続投与している患者を投与対象とし、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の場合、投与開始に際しては、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往を確認すること。５．２．〈低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉血栓・塞栓の形成抑制のために低用量のアスピリンを継続投与している患者を投与対象とし、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の場合、投与開始に際しては、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往を確認すること。５．３．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉進行期胃ＭＡＬＴリンパ腫に対するヘリコバクター・ピロリ除菌治療の有効性は確立していない。５．４．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉特発性血小板減少性紫斑病に対しては、ガイドライン等を参照し、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療が適切と判断される症例にのみ除菌治療を行うこと。５．５．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃以外には、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療による胃癌の発症抑制に対する有効性は確立していない。５．６．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎に用いる際には、ヘリコバクター・ピロリが陽性であることを確認及び内視鏡検査によりヘリコバクター・ピロリ感染胃炎であることを確認すること。
用法・用量
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群成人通常、成人にはエソメプラゾールとして１回２０ｍｇを１日１回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では８週間までの投与、十二指腸潰瘍では６週間までの投与とする。小児通常、１歳以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、体重２０ｋｇ未満では１回１０ｍｇを、体重２０ｋｇ以上では症状に応じて１回１０～２０ｍｇを１日１回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では８週間まで、十二指腸潰瘍では６週間までの投与とする。逆流性食道炎成人通常、成人にはエソメプラゾールとして１回２０ｍｇを１日１回経口投与する。なお、逆流性食道炎の場合、通常、８週間までの投与とする。さらに再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、１回１０～２０ｍｇを１日１回経口投与する。小児通常、１歳以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、体重２０ｋｇ未満では１回１０ｍｇを、体重２０ｋｇ以上では症状に応じて１回１０～２０ｍｇを１日１回経口投与する。なお、通常、８週間までの投与とする。非びらん性胃食道逆流症成人通常、成人にはエソメプラゾールとして１回１０ｍｇを１日１回経口投与する。なお、非びらん性胃食道逆流症の場合、通常、４週間までの投与とする。小児通常、１歳以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、１回１０ｍｇを１日１回経口投与する。なお、通常、４週間までの投与とする。非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制通常、成人にはエソメプラゾールとして１回２０ｍｇを１日１回経口投与する。低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制通常、成人にはエソメプラゾールとして１回２０ｍｇを１日１回経口投与する。ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助の場合、通常、成人にはエソメプラゾールとして１回２０ｍｇ、アモキシシリン水和物として１回７５０ｍｇ（力価）及びクラリスロマイシンとして１回２００ｍｇ（力価）の３剤を同時に１日２回、７日間経口投与する。なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、１回４００ｍｇ（力価）１日２回を上限とする。プロトンポンプインヒビター、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの３剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合は、これに代わる治療として、通常、成人にはエソメプラゾールとして１回２０ｍｇ、アモキシシリン水和物として１回７５０ｍｇ（力価）及びメトロニダゾールとして１回２５０ｍｇの３剤を同時に１日２回、７日間経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．〈逆流性食道炎〉１日１０ｍｇの維持療法で再発が認められた場合は１日２０ｍｇで再治療を行うこと（ただし、１日２０ｍｇの維持療法で再発が認められた場合、あるいは予期せぬ体重減少、吐血、嚥下障害等の症状が認められた場合は、改めて内視鏡検査等を行い、その結果に基づいて他の適切な治療法に切り替えることを考慮すること）。７．２．〈非びらん性胃食道逆流症〉投与開始２週後を目安として効果を確認し、症状の改善傾向が認められない場合には、酸逆流以外の原因が考えられるため他の適切な治療への変更を考慮すること。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。２．２．アタザナビル硫酸塩投与中、リルピビリン塩酸塩投与中の患者〔１０．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．〈効能共通〉血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。８．２．〈逆流性食道炎〉逆流性食道炎の維持療法については、再発・再燃を繰り返す患者に対し投与することとし、本来維持療法の必要のない患者に投与することのないよう留意すること。また、逆流性食道炎の維持療法中は定期的に内視鏡検査を実施するなど観察を十分に行うことが望ましい。なお、次の事項に十分注意すること。８．２．１．〈逆流性食道炎〉再発の既往歴、症状の程度等を考慮して維持療法の用量を選択すること。８．２．２．〈逆流性食道炎〉逆流性食道炎の場合、寛解状態が良好に保たれていると判断された場合は休薬又は減量を考慮すること。８．２．３．〈逆流性食道炎〉定期的に血液像、肝機能、腎機能等の検査を行うことが望ましい。８．３．〈非びらん性胃食道逆流症〉非びらん性胃食道逆流症の場合、投与に際しては問診により胸やけ、胃液逆流感等の酸逆流症状が繰り返し見られること（１週間あたり２日以上）を確認の上投与すること。なお、本剤の投与が胃癌、食道癌等の悪性腫瘍及び他の消化器疾患による症状を隠蔽することがあるので、内視鏡検査等によりこれらの疾患でないことを確認すること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．薬物過敏症の既往歴のある患者。（肝機能障害患者）肝機能障害患者：肝代謝型であり、血中濃度が高くなるおそれがある〔１６．４参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（本剤のラセミ体であるオメプラゾールでの動物実験（ラット経口５ｍｇ／ｋｇ）で、母乳中へ移行することが報告されている）。（小児等）国内において、低出生体重児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）低用量から投与を開始すること（一般に肝機能、その他生理機能が低下していることが多い）。（相互作用）主として肝代謝酵素ＣＹＰ２Ｃ１９及び一部ＣＹＰ３Ａ４で代謝される。また、胃酸分泌抑制作用により、併用薬剤の吸収を上昇又は低下させることがある〔１６．４参照〕。１０．１．併用禁忌：１）．アタザナビル硫酸塩＜経口＞＜レイアタッツ＞〔２．２参照〕［アタザナビル硫酸塩の作用を減弱するおそれがある（本剤の胃酸分泌抑制作用によりアタザナビル硫酸塩の溶解性が低下し、アタザナビルの血中濃度が低下することがある）］。２）．リルピビリン塩酸塩＜経口＞＜エジュラント＞〔２．２参照〕［リルピビリン塩酸塩の作用を減弱するおそれがある（本剤の胃酸分泌抑制作用によりリルピビリン塩酸塩の吸収が低下し、リルピビリンの血中濃度が低下することがある）］。１０．２．併用注意：１）．ジアゼパム、フェニトイン、シロスタゾール〔１６．７．１参照〕［これらの薬剤の作用を増強することがある（本剤は主に肝臓のチトクロームＰ４５０系薬物代謝酵素ＣＹＰ２Ｃ１９で代謝されるため、本剤と同じ代謝酵素で代謝される薬物の代謝、排泄を遅延させるおそれがある）］。２）．ワルファリン〔１６．７．１参照〕［抗凝血作用を増強し出血に至るおそれがあるので、プロトロンビン時間国際標準比（ＩＮＲ）値等の血液凝固能の変動に十分注意しながら投与すること（本剤は主に肝臓のチトクロームＰ４５０系薬物代謝酵素ＣＹＰ２Ｃ１９で代謝されるため、本剤と同じ代謝酵素で代謝される薬物の代謝、排泄を遅延させるおそれがある）］。３）．タクロリムス水和物［タクロリムスの作用を増強することがある（相互作用の機序は不明であるが、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある）］。４）．メトトレキサート［高用量のメトトレキサートを投与する場合は、一時的に本剤の投与を中止することを考慮すること（相互作用の機序は不明であるが、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある）］。５）．ジゴキシン＜経口＞、メチルジゴキシン＜経口＞［これらの薬剤の作用を増強することがある（本剤の胃酸分泌抑制作用によりジゴキシンの加水分解が抑制され、ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある）］。６）．イトラコナゾール＜経口＞、チロシンキナーゼ阻害剤＜経口＞（ゲフィチニブ＜経口＞、ニロチニブ＜経口＞、エルロチニブ＜経口＞）［これらの薬剤の作用を減弱することがある（本剤の胃酸分泌抑制作用によりこれらの薬剤の溶解性が低下し、これらの薬剤の血中濃度が低下することがある）］。７）．ボリコナゾール［本剤の作用を増強することがある（本剤のＣｍａｘ及びＡＵＣが増加するおそれがあり、ボリコナゾールは本剤の代謝酵素（ＣＹＰ２Ｃ１９及びＣＹＰ３Ａ４）を阻害することが考えられる）］。８）．ネルフィナビルメシル酸塩［ネルフィナビルの作用を減弱することがある（相互作用の機序は不明であるが、ネルフィナビルの血中濃度が低下することがある）］。９）．セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）［本剤の作用を減弱することがある（セイヨウオトギリソウが本剤の代謝酵素（ＣＹＰ２Ｃ１９及びＣＹＰ３Ａ４）を誘導し、本剤の代謝が促進され血中濃度が低下することが考えられる）］。（臨床検査結果に及ぼす影響）〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉エソメプラゾール等のプロトンポンプインヒビターやアモキシシリン水和物、クラリスロマイシン等の抗生物質及びメトロニダゾールの服用中や投与終了直後では、１３Ｃ－尿素呼気試験の判定が偽陰性になる可能性があるため、１３Ｃ－尿素呼気試験による除菌判定を行う場合には、これらの薬剤の投与終了後４週以降の時点で実施することが望ましい。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．〈効能共通〉本剤の長期投与中に良性胃ポリープを認めたとの報告がある。１５．１．２．〈効能共通〉本剤の投与が、胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認して投与すること。１５．１．３．〈効能共通〉海外における複数の観察研究で、プロトンポンプインヒビターによる治療において骨粗鬆症に伴う股関節骨折、手関節骨折、脊椎骨折のリスク増加が報告されており、特に、高用量及び長期間（１年以上）の治療を受けた患者で、骨折のリスクが増加した。１５．１．４．〈効能共通〉海外における主に入院患者を対象とした複数の観察研究で、プロトンポンプインヒビターを投与した患者においてクロストリジウム・ディフィシルによる胃腸感染のリスク増加が報告されている。１５．１．５．〈非びらん性胃食道逆流症〉食道内酸逆流の高リスクであると考えられる中高齢者、裂孔ヘルニアを合併する患者のいずれにも該当しない場合には本剤の治療効果が得られにくい可能性がある。１５．２．非臨床試験に基づく情報１５．２．１．ラットに本剤のラセミ体であるオメプラゾール１．７ｍｇ／ｋｇ以上を２年間経口投与した毒性試験で、胃にカルチノイドの発生がみられたとの報告がある。このカルチノイドの発生にはラットに種特異性が認められている。１５．２．２．ラットに類薬であるランソプラゾール（５０ｍｇ／ｋｇ／日）、アモキシシリン水和物（５００ｍｇ／ｋｇ／日）及びクラリスロマイシン（１６０ｍｇ／ｋｇ／日）を併用投与した試験で、母動物での毒性増強とともに胎仔発育抑制増強が認められている。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシー（血管浮腫、気管支痙攣等）があらわれることがある。１１．１．２．汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）、血小板減少（１％未満）。１１．１．３．劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全（いずれも頻度不明）。１１．１．４．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（いずれも頻度不明）。１１．１．５．間質性肺炎（頻度不明）：咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部Ｘ線、速やかに胸部ＣＴ等の検査を実施すること（間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと）。１１．１．６．間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）：腎機能検査値（ＢＵＮ、クレアチニン等）に注意すること。１１．１．７．横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれることがある。１１．１．８．低ナトリウム血症（頻度不明）。１１．１．９．錯乱状態（頻度不明）：錯乱、激越、攻撃性、幻覚等があらわれることがある。１１．１．１０．視力障害（頻度不明）。１１．２．その他の副作用１）．〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉①．〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉過敏症：（１％未満）発疹、皮膚炎、そう痒症、蕁麻疹、（頻度不明）光線過敏、多形紅斑。②．〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉消化器：（１％未満）腹痛、下痢、嘔吐、便秘、口内炎、カンジダ症、口渇、（頻度不明）鼓腸、悪心、顕微鏡的大腸炎（ｃｏｌｌａｇｅｎｏｕｓｃｏｌｉｔｉｓ、ｌｙｍｐｈｏｃｙｔｉｃｃｏｌｉｔｉｓ）。③．〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉肝臓：（１～５％未満）肝酵素上昇。④．〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉血液：（１％未満）白血球数減少。⑤．〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉精神神経系：（１％未満）頭痛、錯感覚、傾眠、浮動性めまい、（頻度不明）不眠症、うつ病。⑥．〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉その他：（１％未満）ＣＫ上昇、回転性めまい、女性化乳房、味覚障害、（頻度不明）脱毛症、関節痛、筋痛、霧視、倦怠感、多汗症、筋力低下、低マグネシウム血症（低カルシウム血症、低カリウム血症を伴うことがある）、末梢性浮腫。頻度は成人を対象としたカプセル剤の臨床試験（初回承認時及びアジア共同第３相比較試験）に基づき算出している。２）．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉副作用の頻度については、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍における、本剤のラセミ体のオメプラゾール、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの３剤投与の成績に基づく。①．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉過敏症：（１～５％未満）発疹。②．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉消化器：（５％以上）下痢・軟便（３３．４％）、味覚異常（１０．５％）、（１～５％未満）口内炎、腹痛、食道炎、悪心、腹部膨満感、便秘、（１％未満＊）舌炎、口渇、十二指腸炎。③．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉肝臓：（１～５％未満）ＡＳＴ上昇、（１％未満＊）肝機能異常、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ビリルビン上昇、ＬＤＨ上昇。④．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉血液：（１％未満＊）好酸球数増多、血小板数減少、貧血、白血球数増多、白血球分画異常。⑤．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉精神神経系：（１％未満＊）頭痛、しびれ感、めまい、睡眠障害。⑥．〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉その他：（１～５％未満）尿糖陽性、（１％未満＊）尿蛋白陽性、尿酸上昇、総コレステロール上昇、ＱＴ延長、発熱、倦怠感、カンジダ症、動悸、霧視。＊：頻度不明を含む。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序胃壁細胞の細胞膜上に存在する受容体へ各種酸分泌刺激物質が結合することにより、胃壁細胞内において一連の胃酸分泌反応がおきる。この反応の最終過程では、胃壁細胞内からＨ＋を放出し、代わりにＫ＋を取り込むプロトンポンプと呼ばれる酵素が働いている。エソメプラゾールは、このプロトンポンプの働きを阻害することによって、胃酸分泌を抑制する。１８．２ヒトでの作用１８．２．１胃内ｐＨに及ぼす影響健康成人において、エソメプラゾール１０ｍｇ、２０ｍｇ及び４０ｍｇ投与により２４時間中に胃内ｐＨが４以上を示す時間の割合は、それぞれ４８±２３％、６２±１４％及び６８±８％であった。小児患者５例において、エソメプラゾール１０ｍｇ及び２０ｍｇ投与により１２時間中に胃内ｐＨが４以上を示す時間の割合は、５１．２％～９８．３％であった。１８．３非臨床試験における作用１８．３．１プロトンポンプ阻害作用ウサギ胃粘膜由来のプロトンポンプ（Ｈ＋，Ｋ＋‐ＡＴＰａｓｅ）に対して阻害作用を示した。１８．３．２胃酸分泌抑制作用単離ウサギ胃底腺における胃酸産生に対して抑制作用を示した。胃瘻ラット及びＨｅｉｄｅｎｈａｉｎＰｏｕｃｈイヌにおいて、刺激薬に惹起された胃酸分泌に対して抑制作用を示した。本剤の有効成分であるエソメプラゾールは、ラセミ体であるオメプラゾールの一方の光学異性体（Ｓ体）である。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈逆流性食道炎〉１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験（成人）逆流性食道炎を対象とした二重盲検比較試験では、オメプラゾール２０ｍｇ、エソメプラゾール２０ｍｇ又は４０ｍｇが１日１回最大８週間投与され、投与８週時のそれぞれの治癒率［９５％信頼区間］は８７．４％（１６６／１９０例）［８１．９％、９１．４％］、８７．３％（１６５／１８９例）［８１．８％、９１．３％］及び９０．０％（１７１／１９０例）［８４．９％、９３．５％］であり、オメプラゾール２０ｍｇに対するエソメプラゾール２０ｍｇ及び４０ｍｇの非劣性が認められている。副作用発現頻度は、エソメプラゾール２０ｍｇ群で７．９％（１５／１８９例）であった。主な副作用は下痢２例（１．１％）、アラニン・アミノトランスフェラーゼ増加２例（１．１％）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加２例（１．１％）であった。１７．１．２国内第ＩＩＩ相試験（成人）逆流性食道炎の治癒患者を対象とした二重盲検比較試験において、オメプラゾール１０ｍｇと比較したエソメプラゾール１０ｍｇ及び２０ｍｇの１日１回２４週間投与時における逆流性食道炎の再発抑制効果が認められている。表１７‐１逆流性食道炎の非再発率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エソメプラゾール２０ｍｇ（１８８例）エソメプラゾール１０ｍｇ（１８８例）オメプラゾール１０ｍｇ（１８７例）再発例数１４例２２例３１例投与２４週後の非再発率ａ）［９５％信頼区間］９２．０％［８８．０～９６．０％］８７．５％［８２．７～９２．４％］８２．７％［７７．２～８８．３％］ハザード比［９５％信頼区間］０．６２［０．３２～１．２１］（エソメプラゾール２０ｍｇ群ｖｓエソメプラゾール１０ｍｇ群）０．４３［０．２３～０．８０］（エソメプラゾール２０ｍｇ群ｖｓオメプラゾール１０ｍｇ群）ｐ値ｂ）ｐ＝０．１５８（エソメプラゾール２０ｍｇ群ｖｓエソメプラゾール１０ｍｇ群）ｐ＝０．００７（エソメプラゾール２０ｍｇ群ｖｓオメプラゾール１０ｍｇ群）ａ）Ｋａｐｌａｎ‐Ｍｅｉｅｒ法による推定ｂ）Ｌｏｇ‐ｒａｎｋ検定、有意水準両側５％、Ｈｏｃｈｂｅｒｇの方法による検定の多重性の調整－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、エソメプラゾール２０ｍｇ群で９．０％（１７／１８８例）及びエソメプラゾール１０ｍｇ群で８．０％（１５／１８８例）であった。主な副作用はエソメプラゾール２０ｍｇ群で血中クレアチンホスホキナーゼ増加２例（１．１％）であり、エソメプラゾール１０ｍｇ群で下痢２例（１．１％）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加２例（１．１％）であった。〈非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験（成人）消化性潰瘍の既往を有するＮＳＡＩＤ継続服用患者を対象とした二重盲検比較試験においてエソメプラゾール２０ｍｇの１日１回２４週間投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制効果が認められている。表１７‐２消化性潰瘍の非発症率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エソメプラゾール２０ｍｇ（１７３例）プラセボ（１６８例）発症例数６例５６例投与２４週間後の非発症率ａ）［９５％信頼区間］９６．０％［９２．８～９９．１％］６４．４％［５６．８～７１．９％］ハザード比［９５％信頼区間］０．０９［０．０４～０．２０］ｐ値ｂ）ｐ＜０．００１ａ）Ｋａｐｌａｎ‐Ｍｅｉｅｒ法による推定ｂ）Ｌｏｇ‐ｒａｎｋ検定、有意水準両側５％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、エソメプラゾール２０ｍｇ群で１３．９％（２４／１７３例）であった。主な副作用は上腹部痛２例（１．２％）、下痢２例（１．２％）、便秘２例（１．２％）、嘔吐２例（１．２％）及び肝機能異常２例（１．２％）であった。１７．１．４国内長期投与試験（成人）消化性潰瘍の既往を有するＮＳＡＩＤ継続服用患者を対象としたエソメプラゾール２０ｍｇの１日１回５２週間投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の非発症率は次のとおりである。表１７‐３消化性潰瘍の非発症率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群５２週後非発症率（Ｋａｐｌａｎ‐Ｍｅｉｅｒ法）エソメプラゾール２０ｍｇ群（１３０例）９５．９％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、エソメプラゾール２０ｍｇ群で１６．９％（２２／１３０例）であった。主な副作用は筋痙縮２例（１．５％）、γ‐グルタミルトランスフェラーゼ増加２例（１．５％）、頭痛２例（１．５％）及び肝機能異常２例（１．５％）であった。〈低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉１７．１．５アジア共同第ＩＩＩ相試験（成人）消化性潰瘍の既往を有する低用量アスピリン（８１～３２４ｍｇ）継続服用患者（日本人患者含む）を対象としたアジア共同第ＩＩＩ相比較試験の中間解析における結果において、エソメプラゾール２０ｍｇの１日１回４８週間投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制効果が認められている。さらに、中間解析以降、エソメプラゾール群の被験者のみ投与が継続され、エソメプラゾール２０ｍｇを１日１回最長７２週間投与時において、投与７２週後の非発症率は９６．４％であった。なお、本試験においてはエソメプラゾール群、プラセボ群ともに全例ゲファルナートを併用していた。表１７‐４消化性潰瘍の非発症率－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エソメプラゾール２０ｍｇ（１８２例）プラセボ（１８２例）発症例数２例２２例投与４８週間後の非発症率ａ）［９６．６５％信頼区間］９８．３％［９５．７～１００％］８１．２％［７２．７～８９．７％］ハザード比［９６．６５％信頼区間］０．０９［０．０２～０．４１］ｐ値ｂ）ｐ＜０．００１ａ）Ｋａｐｌａｎ‐Ｍｅｉｅｒ法による推定ｂ）Ｌｏｇ‐ｒａｎｋ検定、有意水準両側３．３５％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エソメプラゾール２０ｍｇ投与例数２１４例中３１例（１４．５％）の副作用が報告されている。主な副作用は、下痢２例（０．９％）、びらん性胃炎２例（０．９％）、腹部膨満２例（０．９％）、胃ポリープ２例（０．９％）、貧血２例（０．９％）等であった。〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、非びらん性胃食道逆流症、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ‐Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群ならびに胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃ＭＡＬＴリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉国内において成人対象の臨床試験等の副作用発現頻度が明確となる試験を実施していない。〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、非びらん性胃食道逆流症、逆流性食道炎、又はＺｏｌｌｉｎｇｅｒ‐Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群〉１７．１．６国内第Ｉ／ＩＩＩ相試験（幼児及び小児）胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、非びらん性胃食道逆流症、逆流性食道炎、又はＺｏｌｌｉｎｇｅｒ‐Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群を有する又は有する疑いのある１～１４歳の患者５０例を対象とした非盲検試験では、体重１０ｋｇ以上２０ｋｇ未満（１０例［第１群］）にエソメプラゾール１回１０ｍｇを、２０ｋｇ以上に１回１０ｍｇ（１～１１歳１０例［第２群］、１２～１４歳１０例［第４群］）又は１回２０ｍｇ（１～１１歳１０例［第３群］、１２～１４歳１０例［第５群］）を１日１回最大８週間投与した。各投与群の上部消化器症状（胸やけ、呑酸、心窩部痛、及び上腹部不快感）は、投与前に症状を有していた患者の４０％以上の割合で消失した。また、投与前に内視鏡的評価が実施できた患者のうち病理学的所見が認められた３例すべてにおいて投与後に所見が消失した。表１７‐５幼児及び小児の試験結果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群（投与例数）第１群（１０例）第２群（１０例）第３群（１０例）第４群（１０例）第５群（１０例）年齢１歳以上１～１１歳１２～１４歳体重１０ｋｇ以上２０ｋｇ未満２０ｋｇ以上投与量１０ｍｇ１０ｍｇ２０ｍｇ１０ｍｇ２０ｍｇＫａｐｌａｎ‐Ｍｅｉｅｒ法による最終時点の累積持続消失率胸やけ１００％（２例）６６．７％（３例）１００％（１例）５０％（２例）７５％（４例）呑酸７５％（４例）１００％（３例）８０％（５例）５０％（４例）１００％（４例）心窩部痛１００％（２例）５０％（６例）１００％（６例）４０％（５例）５７．１％（７例）上腹部不快感１００％（３例）６６．７％（６例）１００％（４例）６０％（５例）５０％（６例）（）投与前に症状を有していた例数－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１～１４歳の患者５０例中２例（４．０％）の副作用が報告されている。その内訳は、下痢及び腹痛、光線過敏性反応各１例（２．０％）であった。