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サラゾピリン坐剤５００ｍｇ
| 一般名 | サラゾスルファピリジン坐剤 |
|---|---|
| YJコード | 6219700J1034 |
| 剤型・規格 | 挿入剤・５００ｍｇ１個 |
| 薬価 | 119.80円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
潰瘍性大腸炎。
用法・用量
通常、成人には１回１～２個を１日２回、朝排便後と就寝前に、肛門内に挿入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．サルファ剤又はサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．低出生体重児又は新生児〔９．７．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤投与開始前には、必ず血液学的検査（白血球分画を含む血液像）、肝機能検査及び腎機能検査を実施すること。投与中は著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあり、肝不全、劇症肝炎に至るおそれがあるので、臨床症状を十分観察するとともに、定期的に（原則として、投与開始後最初の３ヵ月間は２週間に１回、次の３ヵ月間は４週間に１回、その後は３ヵ月ごとに１回）、血液学的検査及び肝機能検査を行うこと。また、急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎があらわれることがあるので、腎機能検査についても定期的に行うこと〔９．１．１、９．２腎機能障害患者、９．３肝機能障害患者の項、１１．１．１、１１．１．３、１１．１．５、１１．１．１１参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．血液障害のある患者〔８．１参照〕。９．１．２．気管支喘息のある患者：急性発作が起こるおそれがある。９．１．３．急性間歇性ポルフィリン症の患者：急性発作が起こるおそれがある。９．１．４．グルコース－６－リン酸脱水素酵素＜Ｇ－６－ＰＤ＞欠乏患者：溶血が起こるおそれがある。９．１．５．他の薬物に対し過敏症の既往歴のある患者。（腎機能障害患者）腎機能障害患者〔８．１参照〕。（肝機能障害患者）肝機能障害患者〔８．１参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい（本剤の動物実験では催奇形作用は認められていないが、他のサルファ剤（スルファメトピラジン等）では催奇形作用が認められており、また、本剤の代謝物の胎盤通過により新生児に高ビリルビン血症を起こすことがある）。（授乳婦）授乳を避けさせること（母乳中に移行し、乳児に血便又は血性下痢があらわれたとの報告がある）。（小児等）９．７．１．低出生体重児又は新生児：投与しないこと（高ビリルビン血症を起こすことがある）〔２．２参照〕。９．７．２．乳児、幼児又は小児：臨床試験は実施していない。（高齢者）減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．スルホンアミド系経口糖尿病用剤（グリベンクラミド等）、スルホニルウレア系経口糖尿病用剤（グリクラジド、グリメピリド）［低血糖を発症するおそれがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意すること（代謝抑制又は蛋白結合の置換により、作用が増強される）］。２）．クマリン系抗凝血剤（ワルファリンカリウム）［併用薬の血中濃度が上昇しプロトロンビン時間が延長するおそれがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意すること（併用薬の代謝が抑制される）］。３）．葉酸［葉酸の吸収が低下し大赤血球症・汎血球減少を来す葉酸欠乏症を起こすおそれがあるので、葉酸欠乏症が疑われる場合は、葉酸を補給すること（機序不明）］。４）．ジゴキシン［ジゴキシンの吸収が低下するおそれがある（機序不明）］。５）．アザチオプリン、メルカプトプリン［白血球減少等の骨髄抑制があらわれるおそれがある（本剤はこれらの薬剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼを阻害するとの報告がある）］。（臨床検査結果に及ぼす影響）本剤投与中の患者において、ＡＬＴ、ＡＳＴ、ＣＫ－ＭＢ、ＧＬＤＨ、血中アンモニア、血中チロキシン及び血中グルコース等の測定値がみかけ上増加又は減少することがあるため、これらの検査結果の解釈は慎重に行うこと（サラゾスルファピリジン並びに代謝物５－アミノサリチル酸及びスルファピリジンは、ＮＡＤ（Ｈ）又はＮＡＤＰ（Ｈ）を使用した３４０ｎｍ付近の紫外線吸光度測定に干渉する可能性があり、検査方法により検査結果に及ぼす影響が異なることが報告されている）。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、悪心・嘔吐、胃腸障害、腹痛、精神神経系症状（傾眠、痙攣等）。１３．２．処置過量投与時、症状に応じて、催吐、胃洗浄、寫下、尿のアルカリ化、強制利尿（腎機能が正常な場合）、血液透析等を行う。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意本剤をプラスチックコンテナより取り出した後は、速やかに使用するよう指導すること。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報本剤の成分により皮膚、爪及び尿・汗等の体液が黄色～黄赤色に着色することがある。また、ソフトコンタクトレンズが着色することがある。１５．２．非臨床試験に基づく情報動物実験（ラット）で甲状腺腫及び甲状腺機能異常を起こすことが報告されている。（取扱い上の注意）夏期の高温時には、坐剤が融けて型くずれすることがあるので直射日光のあたらない涼しい所（できれば冷蔵庫）に保存すること。（保管上の注意）室温保存〔２０．取扱い上の注意の項参照〕。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．再生不良性貧血（頻度不明）、汎血球減少症（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）、貧血（溶血性貧血、巨赤芽球性貧血（葉酸欠乏）等）（頻度不明）、播種性血管内凝固症候群（ＤＩＣ）（頻度不明）〔８．１参照〕。１１．１．２．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）、紅皮症型薬疹（頻度不明）。１１．１．３．過敏症症候群（頻度不明）、伝染性単核球症様症状（頻度不明）：初期症状として発疹、発熱、感冒様症状がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、肝腫、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと（なお、これらの症状は、薬剤を中止しても再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること）〔８．１参照〕。１１．１．４．間質性肺炎（頻度不明）、薬剤性肺炎（頻度不明）、ＰＩＥ症候群（頻度不明）、線維性肺胞炎（頻度不明）：発熱、咳嗽、喀痰、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部Ｘ線検査、速やかに血液検査等を実施し、適切な処置を行うこと。１１．１．５．急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）〔８．１参照〕。１１．１．６．消化性潰瘍（出血、穿孔を伴うことがある）（頻度不明）、Ｓ状結腸穿孔（頻度不明）。１１．１．７．脳症（頻度不明）：意識障害、痙攣等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．８．無菌性髄膜炎（無菌性髄膜脳炎）（頻度不明）：頸部硬直（項部硬直）、発熱、頭痛、悪心、嘔吐あるいは意識混濁等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．９．心膜炎（頻度不明）、胸膜炎（頻度不明）：呼吸困難、胸部痛、胸水等があらわれた場合には投与を中止し、速やかに心電図検査、速やかに胸部Ｘ線検査等を実施し、適切な処置を行うこと。１１．１．１０．ＳＬＥ様症状（頻度不明）。１１．１．１１．劇症肝炎（頻度不明）、肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、肝不全、劇症肝炎に至るおそれがある〔８．１参照〕。１１．１．１２．ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）：発疹、血圧低下、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．血液：（５％未満）白血球減少、顆粒球減少、（頻度不明）異型リンパ球出現、免疫グロブリン減少、好酸球増多。２）．肝臓：（５％未満）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇。３）．腎臓：（頻度不明）尿路結石、腫脹、浮腫、糖尿、蛋白尿、ＢＵＮ上昇、血尿。４）．皮膚：（頻度不明）脱毛。５）．消化器：（５％未満）下痢・下腹痛等の直腸刺激、悪心、（頻度不明）口内炎、口唇炎、舌炎、膵炎、口渇、嘔吐、胃不快感、腹痛、食欲不振、腹部膨満感、胸やけ、便秘、口腔咽頭痛。６）．肛門：（５％未満）肛門刺激感。７）．過敏症：（５％未満）発疹、そう痒感、（頻度不明）光線過敏症、血清病、紅斑、顔面潮紅、蕁麻疹。８）．精神神経系：（５％未満）めまい、（頻度不明）頭痛、末梢神経炎、うとうと状態、耳鳴、抑うつ。９）．その他：（５％未満）発熱、（頻度不明）＊精子数の可逆的な減少及び＊精子運動性の可逆的な減少［＊：２～３ヵ月の休薬により回復するとの報告がある］、倦怠感、胸痛、筋肉痛、関節痛、心悸亢進、味覚異常、嗅覚異常。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序潰瘍性大腸炎はその病因がいまだに不明で、サラゾピリンの作用機序についても明快な結論は得られていない。１８．２抗炎症作用投与されたサラゾスルファピリジンの約３分の１は小腸でそのままの形で吸収されるが、大部分は大腸に運ばれ、そこで腸内細菌の作用をうけて５‐アミノサリチル酸とスルファピリジンに分解・吸収される。その治療活性部分は５‐アミノサリチル酸であることが明らかにされている。５‐アミノサリチル酸は組織学的に変化の認められる粘膜上皮下の結合組織に対して特異な親和力を示し、この５‐アミノサリチル酸の抗炎症作用により効果をあらわすのであろうと推定されている。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内群間比較試験全国１１施設で潰瘍性大腸炎と診断された患者５６例を対象にした群間比較試験を実施した。本剤１回１個を１日２回、朝排便後と就寝前に直腸内に挿入し以後症状をみながら漸減した注１）。臨床症状、内視鏡所見を総合判定した結果、効果判定の対象となった１８例注２）中、著効６例、有効９例（有効率８３％）であった。副作用調査の対象となった１９例中２例に副作用が認められ、腹痛、腹部不快感、挿入時肛門部不快感（各１件）であった。注１：本剤の承認された用法及び用量は「通常、成人には１回１～２個を１日２回、朝排便後と就寝前に、肛門内に挿入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。」である。注２：効果判定除外例数は含まない。１７．１．２国内非盲検試験全国２８医療施設において潰瘍性大腸炎と診断された患者２３０例を対象とし、本剤１～２個を１日２回、排便後と就寝前に肛門より挿入して経過を観察した注１）。臨床症状、内視鏡所見の判定基準による効果判定が可能であった１３２例注２）中、著効３６例、有効６８例（有効率７８．８％）であった。副作用調査の対象となった２２７例中１４例（６．２％）に副作用が認められ、局所刺激感（５例）、皮膚・顔面掻痒感（２例）、悪心（２例）、異物感（１例）、背部粟粒大発疹（１例）、白血球減少（１例）、めまい（１例）、肝障害（１例）であった。注１：本剤の承認された用法及び用量は「通常、成人には１回１～２個を１日２回、朝排便後と就寝前に、肛門内に挿入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。」である。注２：効果判定除外例数は含まない。