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シプロフロキサシン錠２００ｍｇ「トーワ」
| 一般名 | シプロフロキサシン塩酸塩錠 |
|---|---|
| YJコード | 6241008F2160 |
| 剤型・規格 | 錠剤・２００ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 18.50円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管炎・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（前立腺炎＜急性症＞、前立腺炎＜慢性症＞）、精巣上体炎（副睾丸炎）、尿道炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎、炭疽。（効能又は効果に関連する注意）〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
用法・用量
シプロフロキサシンとして、通常成人１回１００～２００ｍｇを１日２～３回経口投与する。なお、感染症の種類及び症状に応じ適宜増減する。炭疽に対しては、シプロフロキサシンとして、成人１回４００ｍｇを１日２回経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）７．１．〈炭疽〉小児の炭疽に対しては、米国疾病管理センター（ＣＤＣ）が、シプロフロキサシンとして、１回１５ｍｇ／ｋｇ体重（ただし、成人用量を超えないこと）を１日２回経口投与することを推奨している。７．２．〈炭疽〉炭疽の発症及び進展抑制には、米国疾病管理センター（ＣＤＣ）が、６０日間の投与を推奨している。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．〈効能共通〉本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．〈効能共通〉ケトプロフェン＜注射剤・坐剤＞投与中の患者〔１０．１参照〕。２．３．〈効能共通〉チザニジン塩酸塩投与中の患者〔１０．１参照〕。２．４．〈効能共通〉ロミタピドメシル酸塩投与中の患者〔１０．１参照〕。２．５．〈炭疽以外〉妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５．１参照〕。２．６．〈炭疽以外〉小児等〔９．７．１参照〕。（重要な基本的注意）８．１．大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること〔９．１．５、１１．１．１６参照〕。８．２．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、じん麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者。９．１．２．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者：痙攣を起こすことがある〔１１．１．１０参照〕。９．１．３．重症筋無力症患者：症状を悪化させることがある〔１１．１．１３参照〕。９．１．４．ＱＴ延長を起こすおそれのある患者：ＱＴ延長を起こすことがある〔１１．１．１５参照〕。９．１．５．大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者（マルファン症候群等）：必要に応じて画像検査の実施を考慮すること（海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある）〔８．１、１１．１．１６参照〕。（腎機能障害患者）９．２．１．高度腎障害のある患者：投与量を減量するか、あるいは投与間隔をあけて使用すること（高い血中濃度が持続する）〔１６．６．１参照〕。（妊婦）９．５．１．〈炭疽以外〉妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと〔２．５参照〕。９．５．２．〈炭疽〉妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性を考慮して投与すること。（授乳婦）授乳しないことが望ましい（母乳中へ移行することが報告されている）。（小児等）９．７．１．〈炭疽以外〉投与しないこと（動物実験（幼若イヌ、幼若ラット）で関節毒性が認められており、幼若ラット及び幼若ビーグル犬を用いた反復投与試験（経口）において、関節軟骨びらん等が認められており、成熟動物（サル）を用いた反復静脈内投与試験においてはいずれの試験でも関節毒性は認められなかった）、小児等を対象とした臨床試験は実施していない〔２．６参照〕。９．７．２．〈炭疽〉小児等の場合、治療上の有益性を考慮して投与すること。（高齢者）９．８．１．腱障害があらわれやすいとの報告がある〔１１．１．１１参照〕。９．８．２．高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量ならびに投与間隔に留意し、慎重に投与すること（本剤は主として腎臓から排泄され、高齢者では腎機能が低下していることが多い）〔１６．５、１６．６．１参照〕。（相互作用）本剤はチトクロームＰ４５０１Ａ２（ＣＹＰ１Ａ２）を阻害するので、チトクロームＰ４５０１Ａ２＜ＣＹＰ１Ａ２＞酵素で代謝される薬剤の代謝を阻害し血中濃度を上昇させるおそれがある。１０．１．併用禁忌：１）．ケトプロフェン＜注射剤・坐剤＞＜カピステン等＞〔２．２参照〕［痙攣を起こすことがあるので、併用しないこと（併用により、ニューキノロン系抗菌剤のＧＡＢＡＡ受容体への阻害作用が増強され、痙攣が誘発されると考えられている；てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、腎障害のある患者では特に注意すること）］。２）．チザニジン塩酸塩＜テルネリン＞〔２．３参照〕［チザニジンのＣｍａｘが７倍・ＡＵＣが１０倍それぞれ上昇し血圧低下・傾眠・めまい等があらわれたとの報告があり、チザニジンの作用を増強させるおそれがあるので、併用しないこと（チザニジンの肝での代謝を阻害し、チザニジンの血中濃度を上昇させると考えられている）］。３）．ロミタピドメシル酸塩＜ジャクスタピッド＞〔２．４参照〕［ロミタピドの血中濃度が著しく上昇するおそれがある（ロミタピドの代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４）が阻害されるおそれがある）］。１０．２．併用注意：１）．テオフィリン、アミノフィリン水和物［テオフィリンのＣｍａｘが１７％・ＡＵＣが２２％それぞれ上昇したとの報告があり、テオフィリンの作用を増強させる可能性があるので、併用する場合にはテオフィリンを減量するなど適切な処置を行うこと（テオフィリンの肝での代謝を抑制し、クリアランスを減少させるためと考えられている；肝障害のある患者、高齢者では特に注意すること）］。２）．カフェイン、デュロキセチン塩酸塩［これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある（これらの薬剤の肝での代謝を抑制し、クリアランスを減少させるためと考えられている）］。３）．フェニル酢酸系ＮＳＡＩＤｓ（ジクロフェナク、アンフェナク等）、プロピオン酸系ＮＳＡＩＤｓ＜ケトプロフェン注射剤・坐剤とは併用禁忌＞（ロキソプロフェン、プラノプロフェン、ザルトプロフェン等）［痙攣を起こすおそれがあるので、症状が認められた場合、両剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと（併用により、ニューキノロン系抗菌剤のＧＡＢＡＡ受容体への阻害作用が増強され、痙攣が誘発されると考えられている；てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、腎障害のある患者では特に注意すること）］（ＮＳＡＩＤｓ：非ステロイド性消炎鎮痛剤）。４）．シクロスポリン［相互に副作用＜腎障害等＞が増強されるおそれがあるので、頻回に腎機能検査（クレアチニン、ＢＵＮ等）を行うなど患者の状態を十分に観察すること（発現機序の詳細は不明であるが、相互に肝での代謝を抑制し、一方又は両方の血中濃度が上昇するためと考えられている；肝障害のある患者、高齢者では特に注意すること）］。５）．ワルファリン［ワルファリンの作用を増強し出血・プロトロンビン時間の延長等があらわれることがあるので、本剤を併用する場合は、プロトロンビン時間国際標準比（ＩＮＲ）値等を測定するなど、観察を十分に行うこと（発現機序の詳細は不明であるが、ワルファリンの肝での代謝を抑制し、クリアランスを減少させるためと考えられている）］。６）．スルホニル尿素系血糖降下剤（グリメピリド、グリベンクラミド等）［スルホニル尿素系血糖降下剤の作用を増強し低血糖があらわれることがある（発現機序の詳細は不明であるが、グリベンクラミドの肝での代謝を阻害するとの報告があり、また、膵臓のβ細胞を用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験において、本剤がインスリン分泌作用を促進するとの報告がある）］。７）．ロピニロール塩酸塩［ロピニロールのＣｍａｘが６０％・ＡＵＣが８４％それぞれ上昇したとの報告があるので、ロピニロールの投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には、必要に応じてロピニロールの用量を調節すること（併用により、ロピニロールの肝での代謝が阻害されるためと考えられている）］。８）．メトトレキサート［メトトレキサートの血中濃度が上昇し作用が増強されるおそれがあるので、併用する場合には患者の状態を十分に観察すること（発現機序の詳細は不明であるが、メトトレキサートの腎尿細管からの排泄が阻害されるためと考えられている）］。９）．アルミニウム含有の制酸剤＜服用＞又はマグネシウム含有の制酸剤＜服用＞等（ケイ酸アルミニウム＜服用＞、水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム＜服用＞、スクラルファート水和物＜服用＞等）、鉄剤＜服用＞、カルシウム含有製剤＜服用＞、マグネシウム含有製剤＜服用＞［本剤の吸収が低下し効果が減弱されるおそれがあるので、本剤服用後２時間以上あけるなど注意すること（多価金属イオン含有製剤＜服用＞を併用した場合、難溶性のキレートを形成し、本剤の消化管からの吸収を減少させ、血中濃度を低下させるためと考えられている）］。１０）．カルシウムを多量に含有する飲料（牛乳等）［本剤を空腹時にカルシウムを多量に含有する飲料と同時に服用すると、本剤の吸収が低下し効果が減弱されるおそれがある（多価金属イオンと難溶性のキレートを形成し、本剤の消化管からの吸収を減少させ、血中濃度を低下させるためと考えられている）］。１１）．クラス１Ａ抗不整脈薬（キニジン、プロカインアミド等）、クラス３抗不整脈薬（アミオダロン、ソタロール等）［本剤を併用した場合、ＱＴ延長がみられるおそれがある（併用により、ＱＴ延長作用が相加的に増加するおそれがある）］。１２）．セベラマー塩酸塩＜服用＞、炭酸ランタン水和物＜服用＞［本剤の吸収が低下し効果が減弱されるおそれがあるので、本剤服用後２時間以上あけるなど注意すること（これらの薬剤を併用した場合、難溶性のキレートを形成し、本剤の消化管からの吸収を減少させ、血中濃度を低下させるためと考えられている）］。１３）．クロザピン、オランザピン［クロザピン及びその代謝物の血中濃度が２９％と３１％それぞれ上昇したとの報告があるので、併用薬剤の投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には、必要に応じて併用薬剤の用量調節をすること（併用により、併用薬剤の肝での代謝が阻害されるためと考えられている）］。１４）．シルデナフィルクエン酸塩［シルデナフィルのＣｍａｘ及びＡＵＣがそれぞれ約２倍上昇したとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によりクリアランスが減少するとの報告もあるが、発現機序の詳細は不明である）］。１５）．フェニトイン［フェニトインの血中濃度が低下したとの報告があるので、本剤を併用する場合は、フェニトインの血中濃度を測定するなど、観察を十分に行うこと（機序不明）］。１６）．副腎皮質ホルモン剤＜経口剤・注射剤＞（プレドニゾロン＜経口剤・注射剤＞、ヒドロコルチゾン＜経口剤・注射剤＞等）［腱障害のリスクが増大するとの報告があるので、これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること（機序不明）］。（過量投与）１３．１．症状過量投与時、腎毒性があらわれたとの報告がある。１３．２．処置過量投与時、腎機能をモニターするとともに、本剤の吸収を減少させるためにマグネシウム、カルシウム等を含む制酸剤を投与し、水分及び電解質の補充を行う（シプロフロキサシンは腹膜透析、血液透析では少量（１０％程度）しか除去されない）。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．大量投与［７５０ｍｇ／回以上（経口剤）］により結晶尿が認められたとの報告がある（外国人データ）。１５．１．２．プロベネシドによる影響：プロベネシドとの併用により、本剤の最高血中濃度は大きく変化しなかったが、本剤のｔ１／２の延長とＡＵＣの増加が認められたとの報告がある（外国人データ）。１５．２．非臨床試験に基づく情報１５．２．１．遺伝毒性については、ｉｎｖｉｔｒｏ試験の一部成績において、陽性（マウスリンパ腫細胞を用いた遺伝子突然変異試験陽性、ラット肝初代培養細胞を用いた不定期ＤＮＡ合成試験陽性、チャイニーズハムスターＣＨＬ細胞を用いた染色体異常試験陽性）を示したとする報告がある。１５．２．２．光遺伝毒性については、ネズミチフス菌ＴＡ１０４を用いた復帰突然変異試験陽性、チャイニーズハムスターＶ７９細胞を用いた染色体異常試験陽性、マウスリンパ腫細胞を用いたコメットアッセイにおいて陽性を示す所見が認められている。１５．２．３．眼毒性については、サルを用いた４、１３、２６週間反復静脈内投与試験において、いずれの試験でも眼毒性を示唆する所見は認められなかった。ネコを用いた２週間静脈内投与試験において、ＥＲＧ（網膜電位図）及びＶＥＰ（視覚誘発脳波）に関して異常は認められなかった。１５．２．４．腎毒性については、ラット及びサルを用いた反復静脈内投与試験において、それぞれ高用量群［ラット（４週間：８０ｍｇ／ｋｇ／日、２６週間：２０、４０ｍｇ／ｋｇ／日）、サル（４週間：３０ｍｇ／ｋｇ／日、１３週間：１８ｍｇ／ｋｇ／日、２６週間：２０ｍｇ／ｋｇ／日、４週間／点滴静脈内投与：２０ｍｇ／ｋｇ）］で尿中に排泄されたシプロフロキサシンが再結晶化したことに起因すると考えられる尿細管変化が認められた。また、ウサギを用いた反復静脈内投与試験において、３０ｍｇ／ｋｇ／日群で正常ウサギに尿細管拡張が、腎障害ウサギに病理組織学的所見悪化がみられ、無毒性量は１０ｍｇ／ｋｇ／日であった。１５．２．５．光毒性については、マウスに静脈内投与後ＵＶＡを照射したが、１００ｍｇ／ｋｇ／日においても認められなかった。１５．２．６．ヒスタミン遊離能については、ラット腹腔肥満細胞及びヒト皮膚肥満細胞を用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験において、２００μｇ／ｍＬ以上の高濃度ではヒスタミン遊離が認められた。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、浮腫、じん麻疹等）があらわれることがある。１１．１．２．偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）：腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．３．横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがあるので注意すること。１１．１．４．間質性肺炎（頻度不明）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。１１．１．５．低血糖（頻度不明）：重篤な低血糖があらわれることがある（高齢者、特にスルホニル尿素系血糖降下剤併用高齢者患者であらわれやすい）。１１．１．６．骨髄抑制、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）。１１．１．７．劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：劇症肝炎、著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。１１．１．８．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症（いずれも頻度不明）。１１．１．９．急性腎障害、間質性腎炎（いずれも頻度不明）。１１．１．１０．痙攣（頻度不明）〔９．１．２参照〕。１１．１．１１．アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（いずれも頻度不明）：腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと（なお、外国において、投与終了数ヵ月後にこれらの症状を発現した症例も報告されている）〔９．８．１参照〕。１１．１．１２．錯乱、抑うつ等の精神症状（いずれも頻度不明）。１１．１．１３．重症筋無力症悪化（頻度不明）〔９．１．３参照〕。１１．１．１４．血管炎（頻度不明）。１１．１．１５．ＱＴ延長、心室頻拍（Ｔｏｒｓａｄｅｓｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）（いずれも頻度不明）〔９．１．４参照〕。１１．１．１６．大動脈瘤、大動脈解離（いずれも頻度不明）〔８．１、９．１．５参照〕。１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、（０．１％未満）じん麻疹、そう痒、発熱、発赤（結節性紅斑）、（頻度不明）固定薬疹、血清病様反応、光線過敏症、浮腫（末梢浮腫、血管浮腫、顔面浮腫、咽頭浮腫）。２）．腎臓：（０．１～５％未満）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇、血尿、（頻度不明）結晶尿。３）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇。４）．循環器：（０．１～５％未満）片頭痛、（０．１％未満）低血圧、（頻度不明）頻脈、失神、ほてり。５）．血液：（０．１～５％未満）好酸球増多、（０．１％未満）赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、（頻度不明）貧血、血小板増加、白血球増加、点状出血、プロトロンビン量増加、溶血性貧血、白血球減少。６）．消化器：（０．１～５％未満）食欲不振、下痢、胃不快感、嘔気、腹部膨満感、（０．１％未満）口内炎、嘔吐、腹痛、（頻度不明）消化不良、膵炎。７）．感覚器：（０．１％未満）耳鳴、（頻度不明）無嗅覚、嗅覚錯誤、一過性難聴、視覚異常、眼内異物感、味覚異常。８）．精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、めまい、（０．１％未満）眠気、発汗、末梢性ニューロパシー（しびれ感等）、（頻度不明）無力症、不眠症、不安、悪夢、幻覚、精神病、失調、筋緊張亢進、頭蓋内圧亢進、激越、意識障害、振戦。９）．その他：（０．１～５％未満）ＣＫ上昇、（０．１％未満）関節痛、倦怠感、（頻度不明）モニリア症、呼吸困難、胸痛、背部痛、関節障害、高血糖、筋無力症、筋肉痛。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
該当データなし
臨床成績
該当データなし