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市中肺炎の入院患者、経口抗菌薬単独での有効性
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ラスビック錠７５ｍｇ
| 一般名 | ラスクフロキサシン塩酸塩錠 |
|---|---|
| YJコード | 6241019F1021 |
| 剤型・規格 | 錠剤・７５ｍｇ１錠 |
| 薬価 | 296.30円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎、副鼻腔炎。（効能又は効果に関連する注意）〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
用法・用量
通常、成人には、ラスクフロキサシンとして１回７５ｍｇを１日１回経口投与する。
使用上の注意情報
（禁忌）２．１．本剤の成分又は他のキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。２．３．小児等〔９．７小児等の項参照〕。（重要な基本的注意）８．１．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。８．２．大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること〔９．１．４、１１．１．１３参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者：痙攣を起こすおそれがある〔１１．１．１０参照〕。９．１．２．重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者：ＱＴ延長を起こすおそれがある〔１１．１．４参照〕。９．１．３．重症筋無力症の患者：症状を悪化させるおそれがある〔１１．１．１２参照〕。９．１．４．大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者（マルファン症候群等）：必要に応じて画像検査の実施を考慮すること（海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌剤投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある）〔８．２、１１．１．１３参照〕。（肝機能障害患者）９．３．１．中等度以上の肝機能障害のある患者：血漿中濃度上昇のおそれがある〔１６．６．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験（ラット）で胎仔への移行が報告されており、器官形成期に本剤を経口投与した群に胎仔発育遅延及び胎仔骨格異常（胎仔肋骨短小）が認められている）〔２．２参照〕。（授乳婦）授乳しないことが望ましい（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。（小児等）投与しないこと（動物実験（若齢イヌ）で関節軟骨障害が認められている）〔２．３参照〕。（高齢者）９．８．１．腱障害があらわれやすいとの報告がある〔１１．１．７参照〕。９．８．２．患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること（一般に高齢者では生理機能が低下している）。本剤の臨床試験成績では、高齢者（６５～８８歳）において認められた副作用の種類及びその発現率は、非高齢者（１６～６４歳）と同様であった。（相互作用）ラスクフロキサシンはＣＹＰ３Ａ４の基質である〔１６．４、１６．７．１参照〕。１０．２．併用注意：１）．アルミニウムを含有する製剤＜服用＞、マグネシウムを含有する製剤＜服用＞、カルシウムを含有する製剤＜服用＞、鉄を含有する製剤＜服用＞、亜鉛を含有する製剤＜服用＞（アルミニウムを含有する制酸剤＜服用＞、マグネシウムを含有する制酸剤＜服用＞、カルシウムを含有する制酸剤＜服用＞、鉄を含有する制酸剤＜服用＞、亜鉛を含有する制酸剤＜服用＞、ミネラル入りビタミン剤＜服用＞等）〔１６．７．２参照〕［本剤の効果が減弱されるおそれがあるので、本剤と同時に服用させないこと（これらの金属イオンを含む薬剤と難溶性のキレートを形成し、本剤の吸収が阻害されると考えられている）］。２）．フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤（フルルビプロフェン等）［痙攣を起こすおそれがあるので、症状が認められた場合、両剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと（中枢神経におけるＧＡＢＡＡ受容体への結合阻害が増強されると考えられている）］。３）．リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン［本剤の作用が減弱する可能性がある（ＣＹＰ３Ａ４を誘導する薬物と併用することにより本剤の血中濃度が低下する可能性がある）］。４）．テオフィリン、アミノフィリン水和物〔１６．７．２参照〕［テオフィリンの作用を増強させるおそれがあるので、併用する場合にはテオフィリンを減量するなど適切な処置を行うこと（機序は不明であるが、本剤との併用によりテオフィリンの血中濃度が上昇する）］。５）．クラス１Ａ抗不整脈薬（キニジン、プロカインアミド等）、クラス３抗不整脈薬（アミオダロン、ソタロール等）［ＱＴ延長を起こすおそれがある（併用によりＱＴ延長作用が相加的に増加するおそれがある）］。６）．副腎皮質ホルモン剤＜経口剤及び注射剤＞（プレドニゾロン＜経口剤及び注射剤＞、ヒドロコルチゾン＜経口剤及び注射剤＞等）［腱障害のリスクが増大するとの報告があるので、これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること（機序不明）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：呼吸困難、血圧低下、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．２．白血球減少症（０．２％）。１１．１．３．間質性肺炎（０．２％）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。１１．１．４．ＱＴ延長、心室頻拍（Ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）（いずれも頻度不明）〔９．１．２参照〕。１１．１．５．低血糖（頻度不明）。１１．１．６．偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）：腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．７．アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）：腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔９．８．１参照〕。１１．１．８．肝機能障害（頻度不明）：肝機能障害（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇等）があらわれるおそれがある。１１．１．９．横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれるおそれがある。１１．１．１０．痙攣（頻度不明）〔９．１．１参照〕。１１．１．１１．錯乱、せん妄等の精神症状（頻度不明）。１１．１．１２．重症筋無力症悪化（頻度不明）〔９．１．３参照〕。１１．１．１３．大動脈瘤、大動脈解離（いずれも頻度不明）〔８．２、９．１．４参照〕。１１．２．その他の副作用１）．消化器：（０．５～２％未満）下痢、（０．５％未満）悪心。２）．血液：（０．５～２％未満）好酸球数増加、白血球数減少。３）．皮膚：（０．５％未満）皮膚そう痒症、発疹。４）．肝臓：（０．５～２％未満）ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、（０．５％未満）ＡＳＴ上昇。５）．その他：（０．５％未満）頭痛、血中インスリン増加、尿中蛋白陽性。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序本剤は細菌のＤＮＡジャイレース及びトポイソメレースＩＶを阻害し、殺菌的に作用する。１８．２抗菌作用好気性又は嫌気性のグラム陽性菌及びグラム陰性菌、非定型病原体に対して抗菌スペクトルを示し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌（ペニシリン耐性肺炎球菌を含む）、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌（ＢＬＮＡＲ及びＢＬＰＡＲを含む）、レジオネラ・ニューモフィラ、プレボテラ属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に対して抗菌活性を示した。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験〈肺炎〉１７．１．１国内第ＩＩＩ相二重盲検比較試験市中肺炎患者２７７例を対象に、ラスクフロキサシン（７５ｍｇ１日１回７日間投与）の有効性及び安全性の検討を目的として、レボフロキサシン（５００ｍｇ１日１回７日間投与）を対照とした無作為化二重盲検並行群間比較試験を実施した。治癒判定時の臨床効果は表１のとおりであり、主要評価項目（投与終了７日後）においてレボフロキサシンに対する本剤の非劣性が検証された。表１臨床効果（ＰＰＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－適応症投与群臨床効果ａ）群間差［９５％信頼区間］肺炎本剤群９２．８％（１１６／１２５例）０．３［－６．７、７．４］％レボフロキサシン群９２．３％（１０８／１１７例）ａ）治癒判定時（治験薬投与終了７日後）に「治癒」と判定された被験者の割合－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、本剤群で１７．９％（２５／１４０例）、レボフロキサシン群で１９．０％（２６／１３７例）であった。主な副作用は、本剤群で好酸球数増加及び白血球数減少２．１％（３／１４０例）、下痢、悪心及び発疹１．４％（２／１４０例）であった。〈慢性呼吸器病変の二次感染及び急性気管支炎〉１７．１．２国内第ＩＩＩ相非盲検非対照試験呼吸器感染症患者５３例を対象に、ラスクフロキサシン（７５ｍｇ１日１回）を７日間投与した非盲検非対照試験を実施した。臨床効果は表２及び表３のとおりであった。表２臨床効果（ＰＰＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－適応症臨床効果ａ）慢性呼吸器病変の二次感染８６．８％（３３／３８例）ａ）治癒判定時（治験薬投与終了７日後）に「治癒」と判定された被験者の割合－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表３臨床効果（ＰＰＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－適応症臨床効果ａ）急性気管支炎９２．３％（１２／１３例）ａ）投与終了時に「有効」と判定された被験者の割合－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は９．４％（５／５３例）であった。発現した副作用は、腹部膨満、下痢、倦怠感、好酸球数増加及び尿中血陽性１．９％（１／５３例）であった。〈副鼻腔炎〉１７．１．３国内第ＩＩＩ相二重盲検比較試験副鼻腔炎患者２７９例を対象に、ラスクフロキサシン（７５ｍｇ１日１回７日間投与）の有効性及び安全性の検討を目的として、レボフロキサシン（５００ｍｇ１日１回７日間投与）を対照とした無作為化二重盲検並行群間比較試験を実施した。投与終了時の臨床効果は表４のとおりであり、主要評価項目（投与終了時）においてレボフロキサシンに対する本剤の非劣性が検証された。表４臨床効果（ＰＰＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－適応症投与群臨床効果ａ）群間差［９５％信頼区間］副鼻腔炎本剤群８４．８％（１１７／１３８例）－０．１［－８．８、８．６］％レボフロキサシン群８４．６％（１１０／１３０例）ａ）投与終了時に「著効」、「有効」と判定された被験者の割合－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は、本剤群で５．７％（８／１４０例）、レボフロキサシン群で１０．１％（１４／１３９例）であった。主な副作用は、本剤群で好酸球数増加２．１％（３／１４０例）であった。〈中耳炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）及び咽頭・喉頭炎〉１７．１．４国内第ＩＩＩ相非盲検非対照試験耳鼻咽喉科領域感染症患者７０例を対象に、ラスクフロキサシン（７５ｍｇ１日１回）を７～１４日間投与した非盲検非対照試験を実施した。投与終了時の臨床効果は表５のとおりであった。表５臨床効果（ＰＰＳ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－適応症臨床効果ａ）中耳炎９２．９％（１３／１４例）扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）８９．３％（２５／２８例）咽頭・喉頭炎９１．７％（２２／２４例）ａ）投与終了時に「著効」、「有効」と判定された被験者の割合－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－副作用発現頻度は８．６％（６／７０例）であった。発現した副作用は、下痢２．９％（２／７０例）、異常感、真菌性耳感染、血中ビリルビン増加及び血中ブドウ糖増加１．４％（１／７０例）であった。〈効能共通〉１７．１．５菌種別菌消失率国内第ＩＩＩ相試験の臨床分離株の菌属／菌種別の微生物学的効果を表６に示す。表６臨床分離株の菌属／菌種別の微生物学的効果（ＭＦＡＳ）ａ）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－菌属／菌種呼吸器感染症耳鼻咽喉科領域感染症肺炎慢性呼吸器病変の二次感染急性気管支炎副鼻腔炎中耳炎、扁桃炎及び咽頭・喉頭炎Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ属－１／２－１００（１６／１６）１００（２４／２４）Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ属１／１－－２／２１００（１６／１６）Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ１００（９／９）１００（４／４）－１００（１４／１４）１／１ＰＩＳＰｂ）１００（５／５）－－２／２１／１ＰＲＳＰｃ）１／１－－２／２－Ｍ．ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ１００（４／４）７７．８（７／９）７５．０（３／４）１００（１０／１０）１００（３／３）Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ属２／２１／１－１／１－Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ属１／１１／１－２／２－Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ９０．０（９／１０）８７．５（７／８）１００（３／３）１００（１２／１２）１００（１７／１７）ＢＬＮＡＲｄ）１００（３／３）２／２１／１１００（４／４）２／２ＢＬＰＡＲｅ）１／１１／１－１／１１００（３／３）Ｌ．ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ－－－－－Ｐｒｅｖｏｔｅｌｌａ属－０／１－８３．３（５／６）１００（２２／２２）Ｍ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ２／２－－－－％（株数）－：分離されずａ）ＦＡＳのうち原因菌が特定された集団ｂ）ペニシリンＧに対して０．１２≦ＭＩＣ≦１μｇ／ｍＬを示したペニシリン中等度耐性肺炎球菌ｃ）ペニシリンＧに対してＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬを示したペニシリン耐性肺炎球菌ｄ）アンピシリンに対してＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬを示したβ‐ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌ｅ）アンピシリンに対してＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬを示したβ‐ラクタマーゼ産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．３その他１７．３．１ＱＴ／ＱＴｃ間隔延長に対する作用健康成人を対象とした無作為化二重盲検クロスオーバー試験において、ラスクフロキサシン２２５ｍｇ※（５７例）、４５０ｍｇ※（５７例）及び７５０ｍｇ※（５８例）単回経口投与時のＱＴ／ＱＴｃ延長をＱＴｃＦ（Ｆｒｉｄｅｒｉｃｉａ法による心拍数補正ＱＴ）を用いて評価した結果、２２５ｍｇ投与群が陰性、４５０ｍｇ投与群以上で陽性と判定された。※承認された用量は７５ｍｇである。