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寄り道編(14)狭心症治療薬の歴史【臨床力に差がつく 医薬トリビア】第63回
2024/12/04 臨床力に差がつく 医薬トリビア
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https://www.carenet.com/series/trivia/cg004164_063.html
一般名 | トリメタジジン塩酸塩錠 |
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YJコード | 2171007F1210 |
剤型・規格 | 錠剤・3mg1錠 |
薬価 | 7.50円 |
製薬会社 | |
添付文書 |
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冠攣縮性狭心症の特効薬は、ニトロではなく猫です【Dr.中川の「論文・見聞・いい気分」】第69回
2024/02/21 Dr.中川の論文・見聞・いい気分
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https://www.carenet.com/series/nakagawa/cg002221_069.html
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2024/01/23 医療一般 日本発エビデンス
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https://www.carenet.com/news/general/carenet/57872
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2023/11/30 CLEAR!ジャーナル四天王
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https://www.carenet.com/news/clear/journal/57560
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習慣的に運動をしていた健康な53歳の男性を襲った心臓発作
2023/08/15 医療一般
習慣的に運動をしていた健康な53歳の男性を襲った心臓発作
https://www.carenet.com/news/general/hdn/56849
狭心症、心筋梗塞<急性期を除く>、その他の虚血性心疾患。
トリメタジジン塩酸塩として、通常成人1回3mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(腎機能障害患者)
腎機能障害患者:本剤のAUCが増大するおそれがある。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
減量するなど注意すること(一般に生理機能が低下している)。
(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)
15.1.臨床使用に基づく情報
海外において、本剤を1日60~70mg投与中の患者に、パーキンソン病、パーキンソン病様症状、振戦、下肢静止不能症候群等の運動障害の症状があらわれたとの報告があるので、このような症状が認められた場合には投与を中止すること。投与を中止してもパーキンソン病、パーキンソン病様症状、振戦、下肢静止不能症候群等の運動障害の症状が持続する場合には専門医を受診するよう指導すること。
(保管上の注意)
室温保存。
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2.その他の副作用
1).肝臓:(0.1%未満)AST上昇、ALT上昇。
2).精神神経系:(0.1%~5%未満)頭痛、倦怠感、(0.1%未満)ふらつき。
3).消化器:(0.1%~5%未満)悪心、胃部不快感、食欲不振。
4).過敏症:(0.1%~5%未満)発疹。
発現頻度は再評価結果に基づく。
18.1作用機序
トリメタジジンの血管拡張作用、心仕事量減少作用、副血行路形成促進作用、心筋代謝改善作用、心筋保護作用、血小板凝集抑制作用の作用機序は明確でないものの、トリメタジジンはmitochondriallong‐chain3‐ketoacyl‐CoAthiolaseの阻害により脂肪酸のβ酸化を抑制しグルコース酸化を亢進することで、心臓のエネルギー代謝に影響を与えると報告されている。
18.2血管拡張作用
イヌより摘出した動脈及び静脈を用いたinvitroの実験で、プロスタグランジンF2αによる収縮を弛緩させることが認められている。
18.3心仕事量減少作用
開胸麻酔イヌを用いた実験で、拡張期血圧の下降、心拍出量及び心拍数の減少が認められ、また、オープンループ法(イヌ)による実験で静脈還流量の減少が認められている。
18.4副血行路形成促進作用
実験的心筋梗塞イヌを用いた実験で、虚血部位へ向う冠状動脈間の口径の大きな吻合数の増加及び梗塞巣の修復縮小を促すことが認められている。
18.5心筋代謝改善作用
実験的大動脈弁閉鎖不全イヌを用いた実験で、心筋での酸素、乳酸、焦性ブドウ酸の摂取率の増加が認められている。
18.6心筋保護作用
モルモットの摘出心房を用いたinvitroの実験で、無カリウム液、強心配糖体及びニコチンによる不整律動に対して、心筋細胞内カリウムイオンの喪失抑制に基づく拮抗作用を示すことが認められている。
18.7血小板凝集抑制作用
健康成人血液を用いたinvitroの実験で、血小板のコラーゲン、ADP、アラキドン酸による凝集に対して、血小板膜安定化に基づく抑制作用を示すことが認められている。
17.1有効性及び安全性に関する試験
17.1.1国内臨床試験
有効率は狭心症60.6%(189/312、二重盲検試験を含む)、心筋梗塞(急性期を除く)43.9%(25/57)、その他の虚血性心疾患55.7%(107/192)を示した。