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冠攣縮性狭心症の特効薬は、ニトロではなく猫です【Dr.中川の「論文・見聞・いい気分」】第69回
2024/02/21 Dr.中川の論文・見聞・いい気分
冠攣縮性狭心症の特効薬は、ニトロではなく猫です【Dr.中川の「論文・見聞・いい気分」】第69回
https://www.carenet.com/series/nakagawa/cg002221_069.html
一般名 | ニトレンジピン5mg錠 |
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YJコード | 2171020F1283 |
剤型・規格 | 錠剤・5mg1錠 |
薬価 | 9.80円 |
製薬会社 | |
添付文書 |
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https://www.carenet.com/series/nakagawa/cg002221_069.html
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急性冠症候群へのニトログリセリン、高齢者には有害?
2024/01/23 医療一般 日本発エビデンス
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https://www.carenet.com/news/general/carenet/57872
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パルスフィールドアブレーションは心房細動治療のゲームチェンジャーになりうるか(解説:高月誠司氏)
2023/11/30 CLEAR!ジャーナル四天王
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https://www.carenet.com/news/clear/journal/57560
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習慣的に運動をしていた健康な53歳の男性を襲った心臓発作
2023/08/15 医療一般
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https://www.carenet.com/news/general/hdn/56849
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第168回 かつてのプラセボがいまや米国承認の勃起不全治療製品
2023/06/20 バイオの火曜日
第168回 かつてのプラセボがいまや米国承認の勃起不全治療製品
https://www.carenet.com/hihyotue/168.html
1.高血圧症、腎実質性高血圧症。2.狭心症。
1.高血圧症、腎実質性高血圧症:ニトレンジピンとして、1回5~10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。2.狭心症:ニトレンジピンとして、1回10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。
(禁忌)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[本剤は動物実験で催奇形作用及び胎仔致死作用が報告されている]。(慎重投与)1.過度に血圧の低い患者。2.重篤な肝機能障害のある患者[肝硬変患者で血中濃度の増加が報告されている]。3.重篤な腎機能障害のある患者[腎機能が悪化することがある]。4.高齢者。(重要な基本的注意)1.カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行う。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意する。2.まれに過度の血圧低下をおこすことがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。3.降圧作用に基づく眩暈等が現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に注意させる。(相互作用)本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝される。併用注意:1.β遮断剤[過剰な心筋収縮力低下や血圧降下がおこる恐れがある(両薬剤の相加・相乗作用によると考えられている)]。2.他の降圧剤[過度の血圧低下がおこることがある(薬理学的な相加・相乗作用によるものと考えられている)]。3.ジゴキシン[ジゴキシン中毒<不整脈・嘔気・嘔吐・視覚障害・眩暈等>が現れる恐れがある(ジギタリス製剤の腎及び腎外クリアランスを減少させ、ジギタリス製剤の血中濃度を上昇させると考えられている)]。4.シメチジン、ラニチジン[血圧が過度に低下する恐れがあるので、減量するなど慎重に投与する(これらの薬剤は本剤の肝での酸化的代謝を阻害し、また、胃酸分泌を抑制して、吸収を高めることにより本剤の血中濃度を上昇させることが考えられる)]。5.HIVプロテアーゼ阻害剤(サキナビル、リトナビル等)[本剤の血中濃度が上昇し血圧が過度に低下する可能性がある(本剤は主に肝チトクロームP450(CYP3A)で代謝されるので、リトナビル、サキナビル等との併用により、代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性がある)]。6.リファンピシン[本剤の作用を減弱させることがある(リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進して血中濃度を低下させると考えられている)]。7.グレープフルーツジュース[本剤の血中濃度が上昇し作用が増強されることがあるので、患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行い、また、グレープフルーツジュースとの同時服用をしないように注意する(発現機序の詳細は不明であるが、グレープフルーツジュースに含まれる成分が本剤の肝代謝酵素(チトクロームP450)を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている)]。(高齢者への投与)高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する[一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等がおこることがある)]。(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[本剤は動物実験で催奇形作用及び胎仔致死作用が報告されている]。2.授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる[動物実験で母乳中へ移行することが報告されている]。(小児等への投与)小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。(過量投与)1.徴候、症状:過量投与に関する情報は少ないが、主要な臨床症状として過度の血圧低下等が引きおこされる可能性がある。また過量投与の際に、肝機能障害があると症状が遷延することがある。2.処置:本剤の過量投与時の急性中毒に対しては、通常、胃洗浄もしくは催吐、下剤及び活性炭の投与などの初期治療を行い、心電図や呼吸機能等のモニターを行いながら、下肢の挙上、また必要に応じて輸液、カルシウムの静注、昇圧剤の投与など積極的な支持・対症療法を行う(なお、蛋白結合率が高いので、強制利尿、血液透析等は本剤の除去にそれほど有用でないと考えられる)。(適用上の注意)薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。(取扱い上の注意)安定性試験:PTP包装及びバラ包装(白色不透明ポリエチレン容器・密栓)したものを用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、ニトレンジピン錠5mg「ZE」及び同錠10mg「ZE」は通常の市場流通下においていずれも3年間安定であることが推測された。(保管上の注意)遮光気密容器。
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。1.重大な副作用(頻度不明)1).過度の血圧低下により意識消失、呼吸減弱、顔面蒼白等のショック様症状が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。2).肝機能障害、黄疸:AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ-GTP上昇等を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。2.その他の副作用(頻度不明)1).腎臓:クレアチニン上昇、尿酸上昇、BUN上昇[異常が認められた場合には、投与を中止する]。2).循環器:頭重・頭痛、顔面潮紅、動悸、血圧低下、ほてり、眩暈、熱感、浮腫、ふらつき、立ちくらみ、のぼせ、*胸部痛[*:異常が認められた場合には、投与を中止する]、耳鳴、頻脈、発赤。3).消化器:悪心、食欲不振、口渇、嘔吐、消化不良、腹痛、胃部不快感、便秘、下痢。4).過敏症:発疹、光線過敏症、そう痒感[異常が認められた場合には、投与を中止する]。5).口腔:歯肉肥厚[異常が認められた場合には、投与を中止する]。6).その他:倦怠感、震え、脱力感、しびれ、眠気、不眠、頻尿、女性化乳房、CK上昇(CPK上昇)、血清カリウム上昇、総コレステロール上昇、血糖値上昇。
1.降圧作用自然発症高血圧ラット(p.o.)、食塩感受性高血圧ラット(p.o.)及び腎血管性高血圧ラット(s.c.)に対し、有意な降圧作用を示した。2.高血圧に伴う心血管障害への作用長期自然発症高血圧ラットに対し、心肥大の抑制及び腎虚血障害の保護作用がみられた。また、高コレステロール食ラットに対しては抗アテローム性動脈硬化作用を示した。3.抗狭心症作用麻酔イヌの冠動脈血流量を増加させた。しかし、心拍数などの心筋収縮には影響を及ぼさなかった。また、慢性冠閉塞イヌに対し、冠側副血流量を増加させることにより、心筋層の酸素供給を改善した。4.作用機序ニトレンジピンは、細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウム流入を抑制する。
該当データなし