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ロカルトロールカプセル０．５
| 一般名 | カルシトリオールカプセル |
|---|---|
| YJコード | 3112004M2020 |
| 剤型・規格 | カプセル剤・０．５μｇ１カプセル |
| 薬価 | 14.70円 |
| 製薬会社 | |
| 添付文書 |
|
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添付文書
効能・効果
１）．骨粗鬆症。２）．次記疾患におけるビタミンＤ代謝異常に伴う諸症状（低カルシウム血症、しびれ、テタニー、知覚異常、筋力低下、骨痛、骨病変等）の改善：慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、クル病・骨軟化症。
用法・用量
〈効能共通〉本剤は患者の血清カルシウム濃度の十分な管理のもとに投与量を調節する。〈骨粗鬆症〉通常、成人にはカルシトリオールとして１日０．５μｇを２回に分けて経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。〈慢性腎不全〉通常、成人１日１回カルシトリオールとして０．２５～０．７５μｇを経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。〈副甲状腺機能低下症、その他のビタミンＤ代謝異常に伴う疾患〉通常、成人１日１回カルシトリオールとして０．５～２．０μｇを経口投与する。ただし、疾患、年齢、症状、病型により適宜増減する。
使用上の注意情報
（禁忌）高カルシウム血症又はビタミンＤ中毒症状を伴う患者［血清カルシウム値を更に上昇させる］〔８．１、８．２参照〕。（重要な基本的注意）８．１．過量投与を防ぐため、本剤投与中、血清カルシウム値の定期的測定を行い、血清カルシウム値が正常域を超えないよう投与量を調節すること〔２．禁忌の項、９．７．１、１０．２参照〕。８．２．高カルシウム血症を起こした場合には、直ちに休薬し、休薬により血清カルシウム値が正常域に達したら、減量して投与を再開すること〔２．禁忌の項、１０．２参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．高リン血症のある患者：リン酸結合剤を併用し、血清リン値を下げること。（腎機能障害患者）９．２．１．透析中の患者：マグネシウム含有製剤との併用に注意すること（腎よりのマグネシウムの排泄が低下している）〔１０．２参照〕。（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験で催奇形作用が報告されており、ラットで、胎仔化骨遅延（５．０μｇ／ｋｇ／日）、新生仔骨格異常（０．０２μｇ／ｋｇ／日）、新生仔骨格変異（０．３μｇ／ｋｇ／日）が、ウサギで、胎仔臍ヘルニア（０．０４μｇ／ｋｇ／日以上）、胎仔四肢異常等の胎仔複合奇形（０．０８μｇ／ｋｇ／日以上）が報告されている）。（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）でわずかに乳汁中に移行することが報告されている）。（小児等）９．７．１．小児に投与する場合には、血清カルシウム値など観察を十分に行いながら少量から投与を開始し、漸増投与するなど、過量投与にならないよう慎重に投与すること（幼若ラット経口投与における急性毒性は成熟ラットに比べ強くあらわれている）〔８．１参照〕。９．７．２．低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした臨床試験は実施していない。（高齢者）用量に注意すること（一般に生理機能が低下している）。（相互作用）１０．２．併用注意：１）．ビタミンＤ及びビタミンＤ誘導体（アルファカルシドール等）〔８．１、８．２参照〕［高カルシウム血症があらわれるおそれがある（作用が相互に増強される）］。２）．ＰＴＨ製剤（テリパラチド等）、ＰＴＨｒＰ製剤（アバロパラチド酢酸塩）〔８．１、８．２参照〕［高カルシウム血症があらわれるおそれがある（相加作用による）］。３）．カルシウム製剤＜経口＞（乳酸カルシウム水和物＜経口＞、炭酸カルシウム＜経口＞等）〔８．１、８．２参照〕［高カルシウム血症があらわれるおそれがある（本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる）］。４）．マグネシウムを含有する製剤：①．マグネシウムを含有する製剤＜経口＞（酸化マグネシウム＜経口＞、炭酸マグネシウム＜経口＞等）〔９．２．１参照〕［高マグネシウム血症があらわれるおそれがある（他のビタミンＤ誘導体と同様に腸管でのマグネシウムの吸収を促進させると考えられる）］。②．マグネシウムを含有する製剤（酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム等）〔９．２．１参照〕［ミルク・アルカリ症候群（高カルシウム血症、高窒素血症、アルカローシス等）があらわれるおそれがある（血中マグネシウムの増加により代謝性アルカローシスが持続するため、尿細管でのカルシウム再吸収が増加する）］。５）．ジギタリス〔８．１、８．２参照〕［高カルシウム血症に伴う不整脈があらわれるおそれがある（血清カルシウムの濃度が上昇すると、ジギタリスの作用が増強される）］。（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（取扱い上の注意）アルミピロー包装開封後又はバラ包装外箱開封後は、湿気を避けて遮光して保存すること。（保管上の注意）室温保存。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。１１．２．その他の副作用１）．消化器：（０．１％以上）嘔気、下痢、食欲不振、便秘、嘔吐、胃不快感、（０．１％未満）胃痛、口渇、腹部不快感、心窩部痛、腹部膨満感、口内炎。２）．精神神経系：（０．１％未満）いらいら感、不眠、頭痛。３）．循環器：（０．１％未満）動悸。４）．肝臓：（０．１％以上）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇。５）．腎臓：（０．１％以上）ＢＵＮ上昇、血中クレアチニン上昇、血中尿酸上昇。６）．皮膚：（０．１％以上）皮膚そう痒感、（０．１％未満）蕁麻疹、発疹、皮膚乾燥。７）．眼：（０．１％未満）結膜充血。８）．骨：（頻度不明）関節周囲の石灰化（化骨形成）。９）．その他：（０．１％未満）脱力感、倦怠感、背部痛、カルシウム沈着、熱感、発熱、胸痛、月経不順、鼻出血、尿路結石、顔面潮紅、腰痛、下肢痛、四肢の冷え、浮腫。高カルシウム血症に基づくと思われる症状が多いので、このような症状があらわれた場合には、血清カルシウム値を測定することが望ましい。
薬効薬理、臨床成績
薬効薬理
１８．１作用機序本剤はビタミンＤ３の生体内活性代謝体である。したがって、肝臓及び腎臓における水酸化を受けることなく、本剤自体が腸管においてカルシウムの吸収を促進し、腎臓においてカルシウムの再吸収を促進することにより血清カルシウム値を上昇させる。また、破骨細胞、骨芽細胞を活性化させて骨代謝回転を改善し、骨形成を促進する。１８．２腸管からのカルシウム吸収促進作用ビタミンＤ欠乏ラット、腎摘除ラット及び副甲状腺摘除ラットを用いた腸管輸送能試験の結果、カルシウムの吸収促進作用及び血清カルシウム値の上昇が認められた。１８．３腎臓におけるカルシウム再吸収促進作用ビタミンＤ欠乏食で飼育した副甲状腺摘除ラットを用いた腎クリアランス試験の結果、腎におけるカルシウム再吸収の促進が認められた。１８．４骨代謝回転改善作用１８．４．１ヒト骨髄細胞の培養系で、濃度依存的な多核細胞の形成が認められた。１８．４．２ラットの骨肉腫由来細胞（ＲＯＳ）を用いた実験において、骨芽細胞に直接作用しオステオカルシンの合成を促進することが認められた。１８．４．３１２ヵ月齢ラットにおいて大腿骨皮質及び海綿骨質量の増加が認められた。１８．４．４骨粗鬆症モデルラット（卵巣摘除老齢ラット）において骨形成、とくに骨外膜性骨形成が認められた。１８．４．５骨粗鬆症モデルラット（プレドニゾロン投与ラット）において骨代謝を正常化し骨形成の促進が認められた。１８．４．６肝障害、慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、クル病（骨軟化症）等の疾患モデル動物（ラット又はイヌ）において、血液生化学・骨組織学的効果が認められた。
臨床成績
１７．１有効性及び安全性に関する試験１７．１．１国内臨床試験７２１例の臨床試験（二重盲検及び一般臨床試験を含む）の成績は次のとおりであった。疾患別臨床効果－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－疾患名例数有効率（％）有効以上やや有効以上骨粗鬆症２０５４７．３８０．０慢性腎不全３３４６５．６８６．２副甲状腺機能低下症１４１９１．５９９．３クル病・骨軟化症４１７５．６８５．４－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－骨粗鬆症、慢性腎不全を対象とした二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められた。