塩野義製薬株式会社は21日、Shionogi-GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, LLC（本社：米国デラウェア州）を通じて開発中の次世代インテグレース阻害薬S/GSK1349572（塩野義製薬 開発番号：S-349572）について、南アフリカ共和国（ケープタウン）で開催されている国際エイズ学会（IAS）第5回年次総会において前期第2相臨床試験結果を公表したと発表した。
S/GSK1349572は、HIV 患者を対象とした前期第2 相臨床試験において、インテグレース阻害薬の臨床試験では唯一、1日1回投与で各種評価目標を達成したという。
同試験はインテグレース阻害薬の治療経験がなく、同薬の投与前に抗HIV 治療を受けていないHIV-1 感染患者35名を対象に、S/GSK1349572を2mg～50mg、あるいはプラセボを単剤で投与する群に無作為割付し、二重盲検による1日1回、10日間投与の治療を多施設において共同で実施。
S/GSK1349572 は上記投与量（2mg～50mg）に応じた血中濃度及び薬効を示し、プラセボと比較すると11日目の血中HIV RNA量のベースラインからの減少量は1.5～2.5log コピー/mL に達し、また50mg投与群では、ウイルス量検出限界（50コピー/mL）以下まで血中ウイルス量が低下した患者の割合が70%（7/10例）に達したとのこと。同薬の投与期間前後でS/GSK1349572耐性ウイルスの出現は認められていないという。
安全性に関しては、S/GSK1349572 は概して良好な忍容性を示し、死亡や重篤な有害事象の報告はなく、副作用を原因とする治験からの患者の脱落もなかったとのこと。最も多くみられた有害事象は下痢と倦怠感で、これらの有害事象が発現した確率はプラセボ群（下痢43%、倦怠感29%）よりもS/GSK1349572投与群の方が低い結果になったという（下痢14%、倦怠感7%）。
なお、S/GSK1349572は、後期第2相臨床試験を準備中で、7月中にも試験を開始する予定とのこと。
詳細はプレスリリースへ（PDF）
http://www.shionogi.co.jp/ir/news/detail/090721.pdf
