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抗精神病薬アリピプラゾール併用による相互作用は? 提供元:ケアネット ツイート 公開日:2012/09/20 腸管および血液脳関門に発現する薬物排出系トランスポーター(drug efflux transporters)活性に関する、アリピプラゾールとその活性代謝物デヒドロアリピプラゾールの効果が検討された。MDR1に対しては比較的強い阻害が認められた一方で、MRP4活性に対する阻害効果はほとんどみられなかったなどの知見が得られた。アステラス製薬の長坂氏は、「アリピプラゾールは、薬物トランスポーターについて検討された薬物との同時投与では、血液脳関門で薬物相互作用(DDI)を生じる可能性が低いことが示された」と報告した。Biopharm Drug Dispos誌2012年9月号(オンライン版2012年8月15日号)の報告。 検討された薬物排出系トランスポーターは、ヒト多剤耐性蛋白質1(MDR1/ABCB1;P糖蛋白)、乳がん耐性蛋白(BCRP/ABCG2)、多剤耐性関連蛋白質4(MRP4/ABCC4)であり、アリピプラゾールとデヒドロアリピプラゾールの阻害効力について調べた。 主な結果は以下のとおり。 ・ヒトMDR1(ヒトMDCKII-MDR1細胞における)については、相対的に強い阻害効力が認められた。IC50(50%阻害濃度)は、アリピプラゾール1.2μm、デヒドロアリピプラゾール1.3μmであった。 ・ヒトMDR1については同様の実験系で、その他の非定型抗精神病薬(リスペリドン、パリペリドン、オランザピン、ジプラシドン)の阻害効力も評価された。IC50は2つを複合した場合の10倍以上であった。 ・アリピプラゾールとデヒドロアリピプラゾールは、ヒトBCRPについても阻害効力を有していた。IC50はそれぞれ、3.5μmと0.52μmであった。 ・ヒトMDR1とBCRPに対する、アリピプラゾールとデヒドロアリピプラゾールのIC50についての恒常的非結合型濃度比は0.1未満であった。しかし、アリピプラゾールの腸管系の理論的最大濃度比は、International Transporter Consortium(ITC)およびFDAが提唱するカットオフ値の10よりも大きい。 ・ヒトMRP4活性に対しては、アリピプラゾールとデヒドロアリピプラゾールの阻害効果はほとんどみられなかった。 関連医療ニュース ・難治性の強迫性障害治療「アリピプラゾール併用療法」 ・日本おける抗精神病薬の用量はまだ多い ・日本人統合失調症患者の認知機能に影響を与える処方パターンとは (ケアネット) 原著論文はこちら Nagasaka Y et al. Biopharm Drug Dispos. 2012 Sep; 33(6) :304-315. Epub 2012 Aug 18. 掲載内容はケアネットの見解を述べるものではございません。(すべての写真・図表等の無断転載を禁じます。) このページを印刷する ツイート [ 最新ニュース ] 脳梗塞発症後4.5時間以内、reteplase vs.アルテプラーゼ/NEJM(2024/07/01) 家族性アルツハイマー病、APOE3Chヘテロ接合体も発症遅延に関与/NEJM(2024/07/01) メトホルミンに追加すべき薬剤はSGLT2阻害薬、DPP-4阻害薬それともSU薬?(解説:住谷哲氏)(2024/07/01) 心臓植込み電気デバイスの革新的一歩 ーモジュール式リードレスペーシング除細動システムー(解説:高月誠司氏)(2024/07/01) 統合失調症に対する2種類の長時間作用型注射剤抗精神病薬の併用療法(2024/07/01) アトピー性皮膚炎の症状を改善するレブリキズマブ発売/リリー(2024/07/01) 転移乳がんへのCDK4/6阻害薬+内分泌療法の効果、HER2ゼロと低発現で解析(PALOMA-2、PALOMA-3)(2024/07/01) AIを用いた血液検査で肺がんを早期発見(2024/07/01) 地中海食で女性の全死亡リスクが23%低下(2024/07/01)