エーザイ株式会社は16日、米国子会社であるエーザイ・インクが、自社創製の新規抗がん剤「Lenvima」（一般名：レンバチニブメシル酸塩）について、局所再発又は転移性、進行性、放射性ヨウ素治療抵抗性分化型甲状腺がんに係る適応で、米国食品医薬品局（ FDA）より承認を取得したことをお知らせします。同剤は優先審査品目に指定されていたが、優先審査終了目標日より約 2ヵ月早い迅速な承認となったという。なお、今回の米国での承認が同剤に関する世界で初めての承認となる。
「Lenvima」は、血管新生や腫瘍増殖に関わるVEGFR、FGFR、RET、KIT、PDGFRなどに対する選択的阻害活性を有する経口投与可能な分子標的治療薬であり、とくに甲状腺がんの増殖、腫瘍血管新生に関与するVEGFR、FGFR およびRETを同時に阻害する。また、本剤は、VEGFR2 とのX線結晶構造解析から、新たな結合様式（タイプV）を有することが確認された最初の薬剤であり、速度論的解析からは、素早く強力なキナーゼ阻害作用を示すことが確認されている。
今回の承認は、392人の進行性放射性ヨウ素治療抵抗性分化型甲状腺がんの患者を対象とした多施設共同、無作為化、二重盲検、プラセボ対照臨床第III相試験（SELECT試験）の結果に基づいているという。同試験において、「Lenvima」投与群はプラセボ投与群に比べ、主要評価項目である無増悪生存期間 (progression free survival： PFS）を統計学的に有意に延長した［p＜0.001、Lenvima18.3ヵ月 vs プラセボ 3.6ヵ月（中央値）、ハザード比 0.21（99％信頼区間＝0.14-0.31）］。また、Lenvimaは、プラセボに対して統計学的に有意に高い奏効率（完全奏効および部分奏効の割合）を示した（p＜0.001、Lenvima 64.8％ vs プラセボ 1.5％）。とくに、Lenvima投与群では、完全奏効が 1.5％（4例）確認されました（プラセボ投与群では0例）。Lenvima投与群において高頻度（頻度40％以上）に認められた副作用は、高血圧（67.8％）、下痢（59.4％）、疲労・無力症（59.0％）、食欲減退（50.2％）、体重減少（46.4％）、悪心（41.0％）でした。
同剤は、現在、日本、欧州のほか、スイス、韓国、カナダ、シンガポール、ロシア、オーストラリア、ブラジルで承認申請中であり、欧州では迅速審査品目に指定されている。引き続き、世界各国で承認申請を進め、承認取得後には同社が各国での販売を行なう予定。また、同剤に関しては、肝細胞がんを対象としたグローバル臨床第III相試験や腎細胞がん、非小細胞肺がんなど複数のがん腫を対象にした臨床第II相試験が進行中とのこと。
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（ケアネット）
