2016年3月28日、バイエル薬品株式会社（本社：大阪市、代表取締役社長：カーステン・ブルン）は、骨転移のある去勢抵抗性前立腺癌の効能・効果で、塩化ラジウム223（商品名：ゾーフィゴ静注、以下、ゾーフィゴ）の製造販売承認を取得したと発表。ゾーフィゴは、日本で初めてのアルファ線を放出する放射性医薬品。
今回の承認は、国際共同第III相試験ALSYMPCA（ALpharadin in SYMptomatic Prostate CAncer）試験のデータ、および日本人の患者を対象に塩化ラジウム223の安全性と有効性を評価した試験のデータに基づいている。ALSYMPCA試験は、症候性の骨転移を有する去勢抵抗性前立腺癌（CRPC）の患者を、標準的治療下で、塩化ラジウム223投与群とプラセボを投与群に無作為に割り付けた二重盲検プラセボ対照国際共同第III相臨床試験。中間解析では、塩化ラジウム223投与群のOS中央値14.0ヵ月に対し、プラセボ投与群11.1ヵ月と、塩化ラジウム223投与群が有意に延長した（HR：0.681、95%CI：0.542-0.857、p=0.00096）。盲検解除後に実施した2回目の解析では、塩化ラジウム223群14.9ヵ月と、プラセボ群の11.3ヵ月に比べ、OS中央値のさらなる延長が認められた（HR：0.691、95% CI：0.578-0.827）。
ALSYMPCA試験において、塩化ラジウム223群で発現頻度の高かった有害事象（25%以上で発現）は、骨痛（塩化ラジウム群 51.7%、プラセボ群 63.5%）、悪心（35.5% vs. 33.9%）、貧血(31.2% vs. 30.6%)、疲労（26.5% vs. 25.9%）、下痢（25.7% vs. 15.0%）であった。発現頻度の高かった血液学的事象は、貧血（31.2% vs. 30.6%）、好中球減少症（5.0% vs. 1.0%）、汎血球減少症（2.0% vs. 0%）、血小板減少症（11.5%vs. 5.6%）、白血球減少症(4.2% vs. 0.3%)、リンパ球減少症（0.8% vs. 0.3%）であった。
ゾーフィゴは、2013年にEUおよび米国で発売以来、世界40カ国以上で使用されている。有効成分であるラジウム223は、アルファ線を放出する放射性同位元素。骨塩（ヒドロキシアパタイト）複合体を形成することにより、骨、とくに骨転移巣を選択的に標的とする。高LET（線エネルギー付与）放射線であるアルファ線は、腫瘍細胞に対して高頻度でDNA二本鎖切断を誘発し、強力な殺細胞効果をもたらす。また、アルファ線の飛程は 100 µm未満であるため、周辺正常組織へのダメージを最小限に抑えるという。
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（ケアネット 細田 雅之）
