ASP8273は、EGFR 活性化変異やEGFR-TKI耐性変異に対する活性を持つ、第3世代EGFR-TKIである。横浜で開催された第18回世界肺がん学会（WCLC）で、サムスン医療センターのKeunchil Park氏が、ASP8273の第I/第II相試験の結果について発表した。
本試験は、2段階で実施された用量漸増/用量拡大試験で、1ライン以上のEGFR-TKI治療歴のある進行非小細胞肺がん（NSCLC）患者が対象。第I相試験は、EGFR変異（Ex19del/L858R）陽性の日本人患者が組み入れられ、主な目的はASP8273の安全性の評価と最大耐量（MTD）、第II相試験での推奨用量（RP2D）を決定することであった。第II相試験は、T790M陽性の日本・韓国・台湾の患者が組み入れられ、中央判定による客観的奏効率（ORR）、病勢コントロール率（DCR）、無増悪生存期間（PFS）、安全性などが評価された。
全体で121例（第I相：45例、第II相：76例）の患者を登録、年齢中央値は第I相が65歳（28～78歳）、第II相が63歳（39～83歳）であった。第I相試験の結果、MTDおよびRP2Dはそれぞれ400mg、300mg。第II相試験における24週でのORRは42％（95％信頼区間[CI]：30.9～54.0）、DCRは80％（95％CI：69.5～88.5）であった。PFS中央値は、8.1ヵ月（95％CI：5.6～－）だった。
第II相試験における全Gradeの治療関連有害事象（AE）発現率は、93％。発現頻度が高い項目は、下痢（57％）、低ナトリウム血症（29％）、ALT増加（29％）などであった。Grade3以上の治療関連AE発現率は38％だった。
（ケアネット 遊佐 なつみ）
